Ved behandling av kronisk nefropati er allopurinol foreskrevet i det urogenitale systemet - instruksjoner for bruk av medisinen indikerer effekten på syntesen av urinsyre. På grunn av den aktive sammensetningen av stoffet virker effektivt, foreskrevet av en lege for å eliminere problemer med vannlating. Les instruksjonene for bruk.

Allopurinol tabletter

Farmakologisk klassifisering refererer til stoffet Allopurinol til hypouricemic og protivogudricheskim medisiner som virker på funksjon og funksjon av genitourinary systemet. Virkningen av stoffet er basert på den aktive substansen allopurinol. Det løser uratforbindelser i urinen, tillater ikke dannelse av steiner i vev og nyrer.

struktur

Legemidlet er tilgjengelig i form av rundformede tabletter av hvit farge med en flat overflate, avfasning og risiko. Deres sammensetning er vist i tabellen:

Konsentrasjonen av allopurinol, mg per 1 stk.

Mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, magnesiumstearat, laktose, hypromellose

10 stykker i en blister, 30 eller 50 stykker i en eske

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Allopurinol refererer til midlene som bryter med syntesen av urinsyre. Dette stoffet er en strukturell analog av hypoksantin, hemmer enzymet xantinoksidase, som er involvert i metabolismen av hypoxantin til xanthin og xantin til urinsyre. På grunn av dette er det redusert konsentrasjonen av urinsyre og salter i urinen og andre kroppsvæsker. Samtidig oppløser de allerede eksisterende uratpåsetningene, de danner ikke i vev og nyrer. Allopurinolinntak øker sekresjonen av hypoxanthin og eliminering av xantiner i urinen.

Innenfor er tabletter 90% absorbert fra magen. Metabolisme oppstår med dannelsen av alloxanthin. Maksimal konsentrasjon i blodet av det aktive stoffet når etter 1,5 timer, alloxantin - etter 4,5 timer. Halveringstiden til stoffet er 1-2 timer, metabolittene - 15 timer. 20% av dosen utskilles av tarmen, de resterende 80% av nyrene med urin.

Indikasjoner for bruk

Instruksene for bruk indikerer tilstedeværelsen av følgende indikasjoner som Allopurinol kan administreres til pasienter:

• behandling og forebygging av hyperurikemi
• en kombinasjon av hyperurikemi med nephrolithiasis, nyresvikt, uratnefropati;
• tilbakefall av blandet kalsiumoksalat-nyrestein på bakgrunn av hyperurikuri
• økt dannelse av urat i strid med enzymens funksjon;
• forebygging av gikt, akutt nefropati med cytostatisk og strålebehandling av svulster, leukemier, fullstendig terapeutisk fasting.

Hvordan du tar allopurinol

Doseringen av tabletter er satt individuelt, i henhold til instruksjonene. Legene overvåker konsentrasjonen av urat og urinsyre i blod og urin. Voksne er foreskrevet 100-900 mg / dag, delt med 2-4 ganger. Tabletter må drikke etter måltider. Barn under 15 år får 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag. Maksimal daglig dose av allopurinol for brudd på renal clearance er 100 mg / dag. Øk doseringen foreskrives av en lege mens du opprettholder en høy konsentrasjon av urater i blod og urin.

Spesielle instruksjoner

Seksjonen av spesielle instruksjoner i bruksanvisningen bør studeres spesielt nøye for alle pasienter som tar Allopurinol:

• Formålet med legemidlet er laget med forsiktighet i strid med funksjonene til nyrene, nyrene, skjoldbrusk hypofunksjonen, i den første perioden med behandling med Allopurinol, vurderes leverens ytelse;
• Under medisinering skal pasientene konsumere minst 2 liter vann per dag, under kontroll av daglig diurese;
• Ved begynnelsen av behandlingen er det mulig forverring av gikt, for forebygging av hvilke ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller kolchicin brukes
• med tilstrekkelig behandling med allopurinol, er det mulig at store uratstener i nyreskytten kan oppløse og komme inn i urineren;
• asymptomatisk hyperurikemi er ikke indikert;
• For barn er medisinering indikert for ondartede sykdommer, leukemi, Lesch-Nihena syndrom;
• Hvis pasientene har svulstsykdommer, brukes legemidlet før behandling med cytostatika, for å redusere risikoen for xantinavsetninger i urinveiene, tiltak for å støtte diuretika og alkalisk urinrespons;
• Legemidlet påvirker hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, så kjøring av kjøretøy og kontrollerende mekanismer under behandling av gikt er forbudt.

Allopurinol og alkohol

I henhold til instruksjonene for bruk av Allopurinol, er alkohol og alkoholholdige drikker forbudt i løpet av medisineringstiden. Kombinasjonen av etanol og den aktive ingrediensen i stoffet fører til giftig forgiftning, en skadelig effekt på lever og nyrer, økt risiko for overdosering av medisiner og negative reaksjoner.

Drug interaksjon

Instruksjonene for bruk av Allopurinol sier om legemiddelinteraksjonen med andre legemidler:

• forbedrer effekten av doser av koumarin-type antikoagulanter, arabinosid-adenin, hypoglykemiske midler;
• når kombinert med cytotoksiske stoffer øker myelotoksisk effekt;
• Urikosuriske stoffer og høye doser salicylater reduserer effektiviteten av stoffet;
• forårsaker en økning i kumuleringen av azatioprin, merkaptopurin.

Allopurinol - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Doseringsform:

struktur

1 tablett av legemidlet inneholder det aktive stoffet: allopurinol - 300 mg; Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat (melkesukker) - 49 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg; natriumkarboksymetylstivelse (Primogel) - 20 mg; mat gelatin - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidalt silisiumdioxid (Aerosil) - 2 mg.

beskrivelse

Runde flat-sylindriske tabletter av hvit eller nesten hvit farge med fasett og risikabelt.

Farmakoterapeutisk gruppe:

anti-gouty agent - xantinoksidaseinhibitor

ATH-kode: [M04AA01]

Farmakologiske egenskaper

Firmakodinamika
Allopurinol er en strukturell analog av hypoksantin. Allopurinol og dens viktigste aktive metabolitten - oksipurinola hemme xantinoksydase - et enzym som gir omdannelse av hypoxantin til xantin og xantin til urinsyre. Allopurinol reduserer konsentrasjonen av urinsyre i serum og i urinen. Derved forhindrer det avsetning av urinsyrekrystaller i vevet og (eller) bidrar til deres oppløsning. I tillegg til å undertrykke katabolismen av puriner hos noen (men ikke alle) pasienter med hyperurikemi. et stort antall av xantin og hypoxantin blir tilgjengelig for gjendannelse av purin-baser, noe som fører til inhibering av de novo purin-biosyntese feedback-mekanisme som er mediert ved inhibering av enzymet hypoxantin-guanin-fosforibosyl-transferase. Andre metabolitter av allopurinol er allopurinol-ribosid og oxypurinol-7 ribosid.

farmakokinetikk
Allopurinol absorberes raskt og godt fra mage-tarmkanalen (opptil 90%). Ved bruk av en enkelt dose av legemidlet når plasmakonsentrasjonen et maksimumsnivå innen 1,5 timer. Omtrent 20% av allopurinol og dets metabolitter elimineres gjennom tarmen, 10% - ved nyrene. I leveren, under påvirkning av xantinoksidase, omdannes allopurinol til oksypurinol, som også hemmer dannelsen av urinsyre. Halveringstiden for allopurinol er 1-2 timer siden Det metaboliseres raskt til oksypurinol og utskilles sterkt av nyrene på grunn av glomerulær filtrering. Halveringstiden for oxypurinol er ca. 15 timer. I nyre-tubulene blir allopurinol aktivt reabsorbert. Allopurinol og dets metabolitter binder seg ikke til proteiner, fordeles i vævsfluidet. Legemidlet trer inn i morsmelk.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Ved nyreinsuffisiens kan clearance av allopurinol og oxypurinol reduseres betydelig, og derfor øker plasmakonsentrasjonen. Derfor er det nødvendig med en tilsvarende dosereduksjon hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Hos eldre pasienter er det ingen signifikant aldersrelatert forandring i farmakokinetikken til allopurinol i fravær av nedsatt nyrefunksjon.

Indikasjoner for bruk

Sykdommer ledsaget av hyperurikemi (behandling og forebygging): gikt (primær og sekundær), urolithiasis (dannelse av en urat). Hyperurikemi (primær og sekundær) som forekommer i lidelser som innebærer forbedret oppløsningen av nukleoproteiner og økte nivåer av urinsyre i blodet, blant annet ved forskjellige gematoblastozah (akutt leukemi, kronisk myelogen leukemi, lymfosarkom et al.), i cytostatisk og strålingsterapi av tumorer (inkludert barn) psoriasis, omfattende traumatiske skader på grunn av enzymatiske lidelser (Lesch-Nyhan syndrom), og ved massiv glukokortikosteroid terapi, da intens forråtnelse vev mengde av puriner i blodet øker betraktelig. Urikisk nefropati med nedsatt nyrefunksjon (nyresvikt). Gjentatte blandede oksalat-kalsiumnyresten (i nærvær av urikosuri).

Kontra

Overfølsomhet overfor allopurinol eller annen komponent av legemidlet; leversvikt; alvorlig nedsatt nyrefunksjon (azotemi stadium); primær (idiopatisk) hemokromatose; asymptomatisk hyperurikemi, akutt angrep av gikt; laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom; graviditet, amming, barn under 3 år.

Med forsiktighet

Nyresvikt, kronisk hjertesvikt, diabetes mellitus, arteriell hypertensjon, unormal leverfunksjon, hypothyroidisme, alderdom. Pasienter som tar angiotensin-konverterende enzym (ACE) -hemmere eller diuretika. Barn er eldre enn 15 år (kun foreskrevet under cytostatisk terapi av leukemi og andre ondartede sykdommer, samt symptomatisk behandling av enzymforstyrrelser).

Bruk under graviditet og amming

Pålitelig forskning på bruk av allopurinol under graviditet og amming hos mennesker har ikke blitt utført. Allopurinol under graviditet bør kun tas som foreskrevet av lege og bare i fravær av terapeutisk alternativ, når sykdommen gir større risiko for foster og mor enn å ta allopurinol. Om nødvendig bør bruk av allopurinol under amming avgjøre om du skal slutte å amme eller avstå fra å forskrive legemidlet.

Dosering og administrasjon

Inside. Legemidlet bør tas en gang daglig etter måltider, og drikker rikelig med vann. Dersom daglig dose overstiger 300 mg eller symptomer på intoleranse fra mage-tarmkanalen observeres, bør dosen deles i flere doser.
Allopurinol bør brukes i forskjellige doser (100 mg) en gang daglig for første behandling. Hvis denne dosen ikke er tilstrekkelig til å redusere serumkoncentrasjonen av urinsyre, kan den daglige dosen av legemidlet gradvis økes til den ønskede effekten oppnås. Spesiell forsiktighet bør tas når nyrefunksjonen svekkes.
Med økende doser allopurinol hver 1-3 uker, er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet.
Den anbefalte dosen av legemidlet er 300-600 mg per dag for moderat strømning; 600-900 mg per dag for alvorlig. Maksimal daglig dose er 900 mg.
Anbefalt dose for barn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag.
Den anbefalte dosen for barn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosen av legemidlet bør ikke overstige 400 mg.
Allopurinol brukes sjelden til pediatrisk terapi. Unntakene er ondartede onkologiske sykdommer (spesielt leukemi) og noen enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).
Da allopurinol og dets metabolitter utskilles av nyrene, kan nyresvikt føre til at forsinke medikament og dets metabolitter i kroppen, etterfulgt ved å forlenge halveringstiden av disse forbindelser fra blodplasma. Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen gjennom hemodialyse. Hvis hemodialyseøkter holdes 2-3 ganger i uken, er det tilrådelig å bestemme behovet for å skifte til en alternativ behandlingsregime - å motta 300-400 mg allopurinol umiddelbart etter hemodialyse (mellom hemodialyse legemiddel er ikke tillatt).
For å justere dosen av legemidlet er det nødvendig med optimale intervaller å evaluere konsentrasjonen av urinsyre salter i blodserumet, samt konsentrasjonen av urinsyre og urater i urinen.

overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, oliguri. De fleste symptomene på en overdose av allopurinol kan lindres ved å øke sin utskillelse av nyrene med rikelig væskeinntak og en tilsvarende økning i diuresen.
Behandling: tvungen diurese; Allopurinol og dets metabolitter utskilles ved hemodialyse og peritonealdialyse.

Bivirkninger

svært sjelden: furunkulose.
Brudd på blodsystemet og lymfesystemet:

svært sjeldne: agranulocytose, aplastisk anemi, trombocytopeni, granulocytosis, leukopeni, leukocytose, eosinofili og aplasi om bare erytrocytter.
Meget sjeldne tilfeller av trombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anemi, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og / eller leveren, noe som understreker behovet for å utvise spesiell forsiktighet i disse pasientgrupper.
Immunsystemet:

sjeldne: overfølsomhetsreaksjoner;
Sjeldne: alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner under løsrivelse av overhuden, feber, lymfadenopati, artralgi og (eller) eosinofili (inkludert Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) (se "Hud og underhud").. Relatert vaskulitt eller ved vevsreaksjoner kan ha forskjellige manifestasjoner, inklusive hepatitt, nyresykdom, akutt kolangitt, xantin concrements og i sjeldne tilfeller, anfall. I tillegg ble utviklingen av anafylaktisk sjokk observert svært sjelden. Ved utvikling av alvorlige bivirkninger bør allopurinolbehandling umiddelbart stoppes og ikke gjenopptas. Når forsinket multihypersensitivitet (kjent som legemiddel hypersensitivitet syndrom / kjole /) kan utvikle følgende symptomer i forskjellige kombinasjoner: feber, utslett, vaskulitt, lymfadenopati, pseudolymphoma, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, endringen innebærer leverfunksjonstester, syndrom forsvinne gallekanaler (destruksjon eller forsvunnelse av intrahepatiske gallekanaler). Ved utvikling av slike reaksjoner i en hvilken som helst behandlingsperiode, bør Allopurinol straks avbrytes og aldri fornyes.
Generelle overfølsomhetsreaksjoner utviklet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og (eller) lever. Slike tilfeller har noen ganger vært dødelige;
svært sjeldne: angioimmunoblastisk lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er svært sjelden diagnostisert etter en biopsi av lymfeknuter for generalisert lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er reversibel og regres etter avslutning av allopurinolbehandling.
Metabolske og ernæringsmessige sykdommer:

svært sjeldne: diabetes, hyperlipidemi.
Psykiske lidelser:

svært sjelden: depresjon.
Nervesystemet:

svært sjeldne: koma, lammelse, ataksi, nevropati, parestesier, døsighet, hodepine, smakperversjon.
Krenkelser av synsorganet:

svært sjeldne: katarakt, synshemming, makulære endringer.
Forstyrrelser fra et høreapparat og labyrint frustrasjon:

svært sjeldne: svimmelhet.
Hjerteforstyrrelser:

svært sjeldne: angina, bradykardi.
Vaskulære sykdommer:

svært sjeldne: økt blodtrykk.
Forstyrrelser i mage-tarmkanalen:

sjeldne: oppkast, kvalme, diaré;
I tidligere kliniske studier ble det observert kvalme og oppkast, men senere observasjoner bekreftet at disse reaksjonene ikke er et klinisk signifikant problem og kan unngås ved å foreskrive allopurinol etter et måltid.
svært sjelden: tilbakevendende hematemese, steatorrhea, stomatitt, endringer i hyppighet av avføring.
Frekvens ukjent: magesmerter.
Lever og galdeveier:

sjeldne: asymptomatisk økning i konsentrasjonen av leverenzymer (forhøyede nivåer av alkalisk fosfatase og transaminaser i serum);
sjeldne: hepatitt (inkludert nekrotiske og granulomatøse former).
Leverdysfunksjon kan utvikles uten åpenbare tegn på generalisert overfølsomhet.
Krenkelser av huden og subkutane vev:

hyppig: utslett
sjeldne: alvorlige hudreaksjoner: Stevens-Johnson syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN);
svært sjeldne: angioødem, lokal rusmiddelutslett, alopecia, misfarging av hår.
Hos pasienter som tar allopurinol, er de vanligste skadelige hudreaksjonene. På bakgrunn av medisinering kan disse reaksjonene utvikles når som helst. Hudreaksjoner kan oppstå med kløe, makulopapulære og skumle utslett. I andre tilfeller kan purpura utvikle seg. I sjeldne tilfeller observeres en eksfolierende hudlesjon (SSD / TEN). Ved utvikling av slike reaksjoner, må behandlingen med allopurinol stoppes umiddelbart. Hvis hudreaksjonen er mild, kan du fortsette å ta allopurinol i en lavere dose (for eksempel 50 mg per dag) etter at disse endringene er forsvunnet.
Derefter kan dosen gradvis økes. Når hudreaksjoner oppstår, bør allopurinolbehandling stoppes og ikke lenger gjenopptas, da ytterligere administrasjon av medikamentet kan føre til alvorligere overfølsomhetsreaksjoner (se "Forstyrrelser i immunsystemet").
I henhold til tilgjengelig informasjon, under behandling med allopurinol utviklet angioødem isolert, så vel som i kombinasjon med symptomer på en generalisert overfølsomhetsreaksjon.
Forstyrrelser i muskel- og bindevev:

svært sjeldne: myalgi.
Nyrer og urinveisforstyrrelser:

svært sjelden: hematuri, nyresvikt, uremi
Ukjent frekvens: urolithiasis.
Forstyrrelser i reproduksjonssystemet og brystkjertlene:

svært sjelden: mannlig infertilitet, erektil dysfunksjon, gynekomasti.
Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet:

svært sjelden: ødem, generell ubehag, generell svakhet, feber.
Ifølge eksisterende informasjon, utviklet feber under behandling med allopurinol både isolert og i kombinasjon med symptomene på en generalisert overfølsomhetsreaksjon (se "Forstyrrelser i immunsystemet").
Rapporter om mulige bivirkninger

I tilfelle uønskede reaksjoner, inkludert de som ikke er nevnt i denne håndboken, bør du slutte å bruke stoffet.
I etterregistreringsperioden er informasjon om mulige bivirkninger viktig, da disse meldingene bidrar til å kontinuerlig overvåke sikkerheten til stoffet. Helseansatte er pålagt å rapportere mistanke om bivirkninger til lokale farmakovigilansmyndigheter.

Interaksjon med andre legemidler

6-merkaptopurin og azatioprin
Azathioprin metaboliseres til å danne 6-merkaptopurin, som inaktiveres av enzymet xantinoksidase. I tilfeller der 6-merkaptopurin eller azatioprin kombineres med allopurinol, skal pasientene kun gis en fjerdedel av den vanlige dosen 6-merkaptopurin eller azatioprin, da inhiberingen av xantinoksidaseaktiviteten øker virkningsvarigheten av disse forbindelsene.
Vidarabin (adenin arabinosid)
I nærvær av allopurinol øker eliminasjonshalveringstiden for vidarabin. Ved samtidig bruk av disse legemidlene er det nødvendig å observere spesiell årvåkenhet med hensyn til de forbedrede toksiske effektene av terapien.
Salisylater og urikosuriske legemidler
Den viktigste aktive metabolitten av allopurinol er oxypurinol, som utskilles av nyrene på samme måte som urinsyre salter. Følgelig stoffer med uricosuric aktivitet, som probenecid eller høye doser salicylater. kan øke eliminering av oxypurinol. I sin tur blir økt utskillelse av oksypurinol ledsaget av en reduksjon i terapeutisk aktivitet av allopurinol, men betydningen av denne type interaksjon må vurderes individuelt i hvert enkelt tilfelle.
klorpropamid
Ved samtidig anvendelse av allopurinol og klorpropamid, pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for forlenget hypoglykemi, som i trinn canalicular utskillelse av allopurinol og klorpropamid konkurrerer.
Antikoagulantia kumarinderivater
Ved samtidig bruk med allopurinol var det en økning i effekten av warfarin og andre antikoagulantia av kumarinderivater. I denne forbindelse er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til pasienter som får samtidig behandling med disse legemidlene.
fenytoin
Allopurinol kan undertrykke oksidasjonen av fenytoin i leveren, men den kliniske signifikansen av denne interaksjonen er ikke fastslått.
teofyllin
Allopurinol er kjent for å hemme teofyllinmetabolismen. Slik interaksjon kan forklares ved deltakelse av xantinoksidase i teofyllinbiotransformasjonsprosessen i menneskekroppen. Serum teofyllinkonsentrasjonen må kontrolleres ved begynnelsen av samtidig behandling med allopurinol. samt øke dosen av sistnevnte.
Ampicillin og Amoxicillin
Pasienter som fikk ampicillin eller amoksicillin og allopurinol samtidig viste økt forekomst av hudreaksjoner, sammenlignet med pasienter som ikke fikk tilsvarende samtidig behandling. Årsaken til denne typen legemiddelinteraksjon er ikke fastslått. Imidlertid anbefales pasienter som får allopurinol, i stedet for ampicillin og amoksicillin, å foreskrive andre antibakterielle legemidler.
Cytotoksiske stoffer (cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechloretamin)
Hos pasienter som lider av svulstsykdommer (unntatt leukemier) og mottatt allopurinol, ble det observert en økt inhibering av benmargaktivitet av cyklofosfamid og andre cytotoksiske stoffer. Ikke desto mindre, i henhold til en godt kontrollerte studier, som involverte pasienter som mottar cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, og (eller) mekloretamin (klormetin hydroklorid) allopurinol samtidig behandling øker ikke den toksiske effekten av de cytotoksiske legemidler.
ciklosporin
Ifølge enkelte rapporter kan plasma-plasmakonslosporinnivåene øke ved samtidig behandling med allopurinol. Ved samtidig bruk av disse legemidlene må man ta hensyn til muligheten for å øke toksisiteten av cyklosporin.
didanosin
Hos friske frivillige og HIV-infiserte pasienter som får didanosin, med samtidig behandling med allopurinol (300 mg daglig) ble observert økning i Cmax (maksimum konsentrasjon av legemiddel i blodplasma) og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) av didanosin er omtrent det dobbelte. Halveringstiden til didanosin endret seg ikke. Som regel er samtidig bruk av disse legemidlene ikke anbefalt. Hvis samtidig behandling er uunngåelig, kan det være nødvendig å senke dosen av didanosin og nøye overvåke pasientens tilstand.
ACE-hemmer
Samtidig bruk av en ACE-hemmere med allopurinol er forbundet med økt risiko for leukopeni, slik at disse legemidlene bør kombineres med forsiktighet.
Tiazid diuretika
Samtidig bruk av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, kan øke risikoen for bivirkninger av overfølsomhet forbundet med allopurinol, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Spesielle instruksjoner

Syndrom medisinsk overfølsomhet. SSD og TEN
Allopurinol har blitt rapportert å utvikle livstruende hudreaksjoner, som Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (SJS / PET). Pasienter bør informeres om symptomene på disse reaksjonene (progressiv hudutslett, ofte med blærer og mukosale lesjoner) og nøye overvåke utviklingen. Den vanligste SSD / TEN utvikles i de første ukene av å ta stoffet. Hvis det er tegn og symptomer på SSD / TEN, bør Allopurinol straks avbrytes og ikke lenger foreskrives!
Manifestasjonen av overfølsomhetsreaksjoner overfor allopurinol kan være svært forskjellig, inkludert makulopapulær eksanthem, legemiddeloverfølsomhetssyndrom (DRESS) og SJS / PET. Disse reaksjonene er den kliniske diagnosen, og deres kliniske manifestasjoner tjener som grunnlag for å ta riktige beslutninger. Terapi med Allopurinol bør straks avbrytes når hudutslett eller andre manifestasjoner av en overfølsomhetsreaksjon forekommer. Det er umulig å gjenoppta behandlingen hos pasienter med overfølsomhetssyndrom og SJS / PET.
Kortikosteroider kan brukes til å behandle hudreaksjoner med overfølsomhet.
Kronisk nyresvikt
Pasienter med kronisk nedsatt nyrefunksjon har større risiko for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner assosiert med allopurinol, inkludert SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Tilstedeværelsen av HLA-B * 5801 allelen ble funnet å være forbundet med utviklingen av overfølsomhet overfor allopurinol og SJS / PET. Hyppigheten av tilstedeværelsen av HLA-B * 5801 allelen er forskjellig i forskjellige etniske grupper og kan nå 20% i Han-kinesen, ca 12% på koreanere og 1-2% på japansk og europeer. Bruk av genotyping for å ta avgjørelser om allopurinolbehandling er ikke studert. Hvis det er kjent at pasienten er bærer av HLA-B * 5801 allelen, bør allopurinol bare foreskrives dersom fordelene ved behandlingen overstiger risikoen. Det bør være svært nøye overvåking av utviklingen av overfølsomhetssyndrom og SJS / PET. Pasienten bør informeres om behovet for umiddelbart å avbryte behandlingen ved første utseende av slike symptomer.
Forringet lever- og nyrefunksjon
Ved behandling av pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, bør dosen av allopurinol reduseres. Pasienter som får behandling for hypertensjon eller hjertesvikt (for eksempel pasienter som tar diuretika eller ACE-hemmere) kan ha samtidig nedsatt nyrefunksjon, så allopurinol skal brukes med forsiktighet i denne pasientgruppen.
Asymptomatisk hyperurikemi er ikke i seg selv en indikasjon på bruk av allopurinol. I slike tilfeller kan en forbedring i pasientens tilstand oppnås ved endringer i diett og væskeinntak, sammen med eliminering av den underliggende årsaken til hyperurikemi.
Akutt gikt angrep.
Allopurinol bør ikke brukes før akutt lindring av et akutt angrep av gikt, siden dette kan provosere en ytterligere eksacerbasjon av sykdommen.
På samme måte kan behandling med urikosuriske legemidler, starte behandling med allopurinol utløse et akutt angrep av gikt. For å unngå denne komplikasjonen anbefales det å utføre profylaktisk terapi med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer eller kolchicin i minst en måned før utnevnelsen av allopurinol. Detaljert informasjon om anbefalte doser, forholdsregler og forholdsregler finner du i den aktuelle litteraturen.
Hvis et akutt angrep av gikt utvikles under behandling med allopurinol, bør legemidlet fortsette i samme dose, og for behandling av et angrep er det nødvendig å foreskrive et egnet ikke-steroidalt antiinflammatorisk middel.
Xantin innskudd
I tilfeller der dannelsen av urinsyre er signifikant forbedret (for eksempel malign tumorpatiologi og passende antitumorbehandling, Lesch-Nyhan syndrom), kan den absolutte konsentrasjonen av xantin i urinen i sjeldne tilfeller øke betydelig, noe som bidrar til deponering av xantin i urinveisvev. Sannsynligheten for xantinavsetning i vev kan minimeres på grunn av tilstrekkelig fuktighet, noe som sikrer optimal urinfortynning.
Congestion av urinsyre steiner
Tilstrekkelig terapi med allopurinol kan føre til oppløsning av store steiner fra urinsyren i nyrebekk, men sannsynligheten for at disse stenene kommer inn i urinene er liten.
hemokromatose
Hovedvirkningen av allopurinol ved behandling av gikt er å undertrykke aktiviteten til enzymet xantinoksidase. Xantinoksidase kan være involvert i reduksjon og eliminering av jern avsatt i leveren. Studier som viser sikkerhet for allopurinolbehandling hos pasienter med hemokromatose er fraværende. Pasienter med hemokromatose, så vel som deres slektninger, skal foreskrive allopurinol med forsiktighet.
laktose
Hver 300 mg tablett av stoffet Allopurinol inneholder 49 mg laktose. Derfor bør dette legemidlet ikke tas av pasienter med sjelden arvelig intoleranse mot galaktose, laktasemangel og malabsorbsjonssyndrom av glukose og galaktose.

Påvirkning på evnen til å kjøre

Allopurinol brukes med forsiktighet hos pasienter hvis aktiviteter krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtige psykomotoriske reaksjoner. Graden av begrensning eller forbud mot kjøring av kjøretøy og arbeid med mekanismer bør bestemmes av legen for hver pasient individuelt.

Utgivelsesskjema

300 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterpakke eller 30 eller 50 tabletter per boks med lettisolert glass.
Hver boks eller 3 eller 5 blisterpakninger sammen med bruksanvisning i en eske.

Lagringsforhold

Oppbevares på et mørkt sted ved en temperatur ikke over 30 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

3 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Allopurinol (Allopurinol)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og administrasjon

Totalt for begge dosene

Innsiden, etter å ha spist, drikker rikelig med vann, 1 gang per dag.

Dersom daglig dose overstiger 300 mg eller symptomer på intoleranse observeres fra mage-tarmkanalen, bør dosen deles inn i flere doser.

Voksne. For å redusere risikoen for bivirkninger, anbefales det å bruke allopurinol i startdosen på 100 mg en gang daglig. Hvis denne dosen ikke er tilstrekkelig til å redusere serumkoncentrasjonen av urinsyre, kan den daglige dosen av legemidlet gradvis økes til den ønskede effekten oppnås. Spesiell forsiktighet bør tas når nyrefunksjonen svekkes.

Med en økning i dosen av allopurinol hver 1-3 uker, er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet.

Den anbefalte dosen av legemidlet er 100-200 mg / dag med mild sykdomssykdom; 300-600 mg / dag for moderat strømning; 600-900 mg / dag i alvorlige tilfeller. Maksimal daglig dose er 900 mg.

Hvis beregningen av dosen basert på pasientens kroppsvekt, bør dosen av allopurinol være fra 2 til 10 mg / kg / dag.

Barn og tenåringer under 15 år. Anbefalt dose for barn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag. Hvis den estimerte dosen er mindre enn 100 mg, bør tabletter av allopurinol 100 mg med risiko brukes. Den anbefalte dosen for barn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosen av legemidlet bør ikke overstige 400 mg.

Allopurinol brukes sjelden i pediatrisk terapi. Unntakene er ondartede onkologiske sykdommer (spesielt leukemi) og enkelte enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nychen syndrom).

Nedsatt nyrefunksjon. Siden allopurinol og dets metabolitter utskilles av nyrene, kan nedsatt nyrefunksjon føre til en forsinkelse av legemidlet og dets metabolitter i kroppen med en etterfølgende forlengelse av T_1/2 disse forbindelsene er fra blodplasma.

Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen gjennom hemodialyse. Hvis hemodialyse økter utføres 2-3 ganger i uken, er det tilrådelig å avgjøre behovet for å bytte til et alternativt terapi regime - ta 300-400 mg allopurinol umiddelbart etter å ha gjennomført hemodialysesesjonen (mellom hemodialysesesjonene, stoffet er ikke tatt).

Anbefalinger for overvåking. For å justere dosen av legemidlet er det nødvendig med optimale intervaller å evaluere konsentrasjonen av urinsyre salter i blodserumet, samt konsentrasjonen av urinsyre og urater i urinen.

Tabletter, 100 mg (valgfritt)

Alderdom Siden det ikke foreligger spesifikke opplysninger om bruk av allopurinol hos eldre pasienter, for behandling av slike pasienter, bør legemidlet brukes i minimumsdosen som gir en tilstrekkelig reduksjon i serum urinsyrekonsentrasjon. Spesiell oppmerksomhet bør tas på anbefalingene om valg av dose av stoffet for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nyresvikt, anbefales det å bruke allopurinol i en dose under 100 mg / dag eller bruk enkeltdoser på 100 mg med et intervall på mer enn en dag.

Dersom betingelsene tillater kontroll av konsentrasjonen av oxypurinol i blodplasmaet, bør dosen av allopurinol justeres slik at nivået av oxypurinol i blodplasmaet er under 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør kombinasjonen av allopurinol og tiaziddiuretika utføres med stor forsiktighet. Allopurinol bør administreres i de laveste effektive dosene med nøye overvåkning av nyrefunksjonen.

Leverdysfunksjon. Med nedsatt leverfunksjon, bør dosen reduseres. På et tidlig stadium av terapi anbefales det å overvåke laboratorieparametrene for leverfunksjonen.

Betingelser som medfører økning i metabolismen av urinsyresalter (for eksempel neoplastiske sykdommer, Lesch-Nihena syndrom). Før behandling med cytotoksiske stoffer påbegynnes, anbefales det å korrigere eksisterende hyperurikemi og (eller) hyperurikuri med allopurinol. Tilstrekkelig hydratisering er av stor betydning, og bidrar til å opprettholde optimal diurese, samt alkalisering av urin, noe som øker oppløseligheten av urinsyre og dets salter. Dosen av allopurinol bør være nær den nedre grensen for anbefalt doseområde.

Hvis nedsatt nyrefunksjon skyldes utvikling av akutt urinsyre-nephropati eller annen nyrepatologi, bør behandlingen fortsette i samsvar med anbefalingene som er angitt ovenfor (se Nedsatt nyrefunksjon). Tiltakene som er beskrevet, kan redusere risikoen for akkumulering av xantin og urinsyre, noe som kompliserer sykdomsforløpet.

Utgivelsesskjema

Tabletter, 100 mg. På 10 tab. i en blisterstrimmelpakning av PVC-film og aluminiumsfolie til emballasje. 5 blister er plassert i en bunke med papp.

Tabletter, 300 mg. På 10 tab. i en blisterstrimmelpakning av PVC-film og aluminiumsfolie til emballasje. På 3 eller 5 blisterpakningsemballasje plasseres i en pakke fra en papp.

produsenten

JSC "Organic". 654034, Russland, Kemerovo-regionen, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tlf.: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Navnet på organisasjonen mottar krav fra forbrukere: Organika JSC, Russland.

Salgsbetingelser for apotek

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Allopurinol

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten av stoffet Allopurinol

100 mg tabletter - 5 år.

300 mg tabletter - 3 år.

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

allopurinol

Bruksanvisning:

Priser i nettapoteker:

Allopurinol er et middel mot gikt, tilhører den farmakologiske gruppen av xantinoksidasehemmere. Legemidlet bryter med syntesen av urinsyre. Den viktigste tiltak Allopurinol - urostaticheskoe, hemmer det enzymet ksantinoksidadazy som fremmer oksydasjonen av hypoxantin til xantin, og dens etterfølgende omdannelse til urinsyre. Disse stoffene er mye mer oppløselige. Dermed reduserer stoffet nivået av urinsyre i kroppen og bidrar til å oppløse urater, og dermed forhindre deponering i vev og nyrer.

Allopurinol absorberes godt av fordøyelseskanalen, når maksimal plasmakonsentrasjon i 3-5 timer. Stoffet knytter nesten ikke seg til plasmaproteiner, det etterlater hovedsakelig med nyrene, ca 20% utskilles av tarmen i 48-72 timer.

Frigi form og sammensetning

Allopurinol er tilgjengelig i form av tabletter på 100 og 300 mg, pakket i blisterpakninger på 10 stk. Eller i flasker på 50 stk. En tablett inneholder 100 eller 300 mg allopurinol og hjelpestoffer: sakkarose, potetstivelse, magnesiumstearat, gelatin, mat, laktosemonohydrat, kolloidalt silisiumdioksid.

Indikasjoner for bruk Allopurinol

Bruk av allopurinol er indisert for sykdommer ledsaget av hyperurikemi, som ikke kan kontrolleres bare ved diett, med et nivå av urinsyre i området 500 μmol og høyere. Slike sykdommer inkluderer gikt (primær og sekundær), urat urolithiasis, urat nefropati, nyresykdom med dannelse av urater. Søknad Allopurinol er tilfelle ved behandling av primær og sekundær giperurikomii under slike betingelser og sykdommer som renal svikt, massiv behandling av kortikosteroider, ulike typer haematoblast akutt leukemi, kronisk myelogen leukemi, lymfosarkom, så vel som cytostatiske og strålebehandling behandling av tumorer (inkludert og barn), psoriasis. Allopurinol er brukt i patologier forbundet med enzym lidelser (Lesch-Nihena syndrom), traumatiske skader, omfattende brudd på purinmetabolismen i barn, dannelsen av blandede oksalat av kalsium steiner. For behandling av barn over 15 år brukes Allopurinol til uratnefropati, som oppsto mot bakgrunnen av leukemi.

Kontra

Bruk av Allopurinol er kontraindisert for personer med intoleranse overfor den aktive ingrediensen eller hjelpekomponentene til legemidlet. Andre kontraindikasjoner er alvorlig leverdysfunksjon, nyrefeil med kreatininclearance mindre enn 2 ml / min, alder opptil 15 år. Allopurinol er ikke foreskrevet i tilfeller hvor nivået av urinsyre i plasma kan reguleres ved diett.

Med forsiktighet er legemidlet foreskrevet for pasienter med nedsatt hematopoiesis, med nedsatt lever og nyre. Også i tilfelle av arteriell hypertensjon og hjertesvikt, når pasienten blir behandlet med angiotensinkonverterende enzymhemmere og diuretika. Allopurinol er ikke foreskrevet for personer som lider av akutte angrep av gikt. Medikamentbehandling kan bare startes når pasientens tilstand forbedres.

Dosering og administrasjon Allopurinol

Instruksjonene for Allopurinol sa at pillen må tas oralt og drikker rikelig med vann. Det anbefales å bruke stoffet etter måltider. Under behandling med Allopurinol, er det nødvendig å drikke så mye væske som mulig for å opprettholde normal diurese. Behandlingsforløpet og den nøyaktige doseringen av legemidlet kan bare foreskrives av en lege, basert på pasientens tilstand og mengden urinsyre i blodet.

Minste daglig dose av legemidlet er 100 mg, maksimum - 800 mg, gjennomsnittet - 200-300 mg. I henhold til instruksjonene for Allopurinol anbefales terapi å starte med en minimumsdose på 100 mg per dag, og gradvis justere den. For å gjøre dette er det nødvendig å foreta en ukentlig analyse av nivået av urinsyre i blodet. For behandling av moderat hyperurikemi, foreskrives 200-400 mg per dag i løpet av 2-4 uker, deretter reduseres dosen til 200-300 mg. Ved alvorlig hyperurikemi og gikt foreskrives 600-800 mg Allopurinol i løpet av 2-4 uker, hvoretter doseringen reduseres til 100-300 g per dag. Vedlikeholdsdose er 200-600 mg, den kan tas i flere måneder. Ikke avbryt behandlingen i mer enn 3 dager, siden terapi krever en lang periode. For forebygging av hyperurikemi med stråling eller kjemoterapi, er 400 mg foreskrevet. Ikke ta mer enn 300 mg av legemidlet om gangen, dosen på mer enn 300 mg bør deles i flere deler.

I instruksjonene for Allopurinol sa, bør doseringen for barn være 10-20 mg per 1 kg vekt. Doseringen skal deles i 3 deler og tas 3 ganger daglig. For barn over 15 år er maksimal dose 400 mg per dag.

Bivirkninger av allopurinol

Allopurinol bruk har sjelden noen bivirkninger. Ved begynnelsen av behandlingen kan pasienter oppleve giktangrep. Følgende bivirkninger er mulige:

• På den delen av det hematopoietiske systemet: eosinofili, leukopeni, leukocytose, trombocytopeni;
• På den delen av hepatobiliærsystemet: levernekrose, granulomatøs hepatitt, økte leverenzymer;
• Fra siden av sentralnervesystemet: ataksi, depresjon, hodepine, lammelse, døsighet, koma;
• Fra sansene: katarakt, sløret syn, redusert smakfølelse;
• Siden kardiovaskulærsystemet: bradykardi, senking av blodtrykket.

Spesielle instruksjoner

Når det gjelder effekten av allopurinol på gravide kvinner, har ingen studier blitt utført. Imidlertid er ikke bruk under graviditet anbefalt. Siden Allopurinol passerer i morsmelk, bør amming suspenderes i behandlingsperioden.

Allopurinol Analoger

Allopurinol-analoger er Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Vilkår for lagring

Legemidlet bør lagres ved en temperatur på 15 til 25 ° C på steder som er isolert fra lys.

Har du funnet en feil i teksten? Velg den og trykk Ctrl + Enter.

Allopurinol: bruksanvisninger

Doseringsform

100 mg tabletter

struktur

En tablett inneholder

aktiv ingrediens - allopurinol 100 mg basert på 100% tørrstoff,

hjelpestoffer: laktosemonohydrat (granulak 200), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, maisstivelse.

beskrivelse

Tabletter av rund form, hvit eller nesten hvit farge, med flat overflate, med fasett og risikabelt

Farmakoterapeutisk gruppe

Anti-gouty medisiner. Ure syre syntese hemmere. Allopurinol.

ATH-kode M04AA01

Farmakologiske egenskaper

Når det brukes oralt, absorberes ca 90% av dosen fra fordøyelseskanalen. Maksimal konsentrasjon av allopurinol i plasma oppnås i gjennomsnitt etter 1,5 timer. Biotransformert i leveren for å danne den aktive metabolitten av alloxantin. Halveringstiden til stoffet er 1-2 timer, alloxantin - ca. 15 timer, derfor kan inhibering av xantinoksidase fortsette i 24 timer etter en enkelt dose av legemidlet. Ca 20% av dosen som tas ut, utskilles gjennom tarmen, resten av legemidlet og dets metabolitter - ved nyrene.

Allopurinol er et leddgikt som hemmer syntesen av urinsyre og dets salter i kroppen. Legemidlet har en spesifikk evne til å hemme enzymet xantinoksidase, som er involvert i omdannelsen av hypoxanthin til xanthin og xantin til urinsyre. Som et resultat avtar innholdet av urat i blodserumet og deponeringen av sistnevnte i vev og nyrer forebygges.

På bakgrunn av virkningen av stoffet, reduseres utskillelsen av urinsyre med urin og frigjøringen av mer lettoppløselige hypoksantin og xantin øker.

Allopurinol i kroppen blir alloxanthin, som også hindrer dannelsen av urinsyre, men er mindre aktiv enn allopurinol.

Indikasjoner for bruk

- primær og sekundær gikt

- nephrolithiasis med dannelsen av urat

- primær og sekundær hyperurikemi, som forekommer i patologiske prosesser, ledsaget av økt desintegrasjon av nukleoproteiner og en økning i innholdet av urinsyre i blodet

- forskjellige hemoblastomer (akutt leukemi, lymphosarcoma, etc.)

- cytostatisk og strålebehandling av svulster, psoriasis, massiv terapi med kortikosteroider.

Dosering og administrasjon

Å godta etter mat, uten å tygge, vaske ned med mye vann.

Den daglige dosen bestemmes individuelt avhengig av nivået av urinsyre i serum. Vanligvis er daglig dose 100-300 mg. For å redusere risikoen for bivirkninger, bør behandlingen begynne med å ta 100 mg allopurinol en gang daglig.

Om nødvendig øker startdosen gradvis med 100 mg hver 1-3 uker til maksimal effekt oppnås. Vedlikeholdsdose er vanligvis 200-600 mg / dag.

Hvis daglig dose overstiger 300 mg, bør den deles inn i 2-4 like doser.

Ved økende doser er det nødvendig å overvåke nivået av oksypurinol i blodserumet, som ikke bør overstige 15 μg / ml (100 μmol).

Bruk hos barn, hovedsakelig under cytotoksisk behandling av ondartede neoplasmer, spesielt leukemi og behandling av enzymforstyrrelser (for eksempel Lesch-Niena syndrom). Barn fra 6 år skal gis en daglig dose på 10 mg / kg kroppsvekt.

Behandling bør starte med en daglig dose på 100 mg, som kun økes ved utilstrekkelig effekt av legemidlet. Når dosen velges, skal den styres av måling av kreatininclearance:

Daglig Allopurinol Dose

Standarddose på 100-300 mg

100 mg eller høyere doser med lange intervaller mellom doser (etter 1-2 dager eller mer, avhengig av pasientens tilstand og nyres funksjonelle evne)

Varigheten av behandlingen avhenger av løpet av den underliggende sykdommen.

Eldre pasienter

I fravær av spesifikke data, bør den minimale effektive dosen brukes.

Ved unormal leverfunksjon, bør dosen reduseres til det minste effektive.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene av allopurinol er hudutslett. Hyppigheten av bivirkninger øker med lidelser i nyrene og / eller leveren.

Bivirkningene kan variere avhengig av sykdommen, fra mottatt dose, så vel som når det er foreskrevet i kombinasjon med andre legemidler.

Ved begynnelsen av behandlingen med allopurinol kan reaktive giktangrep forekomme på grunn av mobilisering av urinsyre fra giktige knuter og andre depoter.

- kløe; utslett, inkl. skumlet, lilla-lignende, makulopapulært

- overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner

- kvalme, oppkast (kan unngås ved å ta allopurinol etter et måltid)

- asymptomatisk forhøyelse av leverprøver

- eksfolierende dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse

Hudreaksjoner er de vanligste reaksjonene og kan oppstå i en hvilken som helst periode av behandling, og hvis de oppstår, bør allopurinol stoppes umiddelbart. Etter å ha redusert symptomene, kan du foreskrive stoffet i lave doser (for eksempel 50 mg / dag), om nødvendig, gradvis økende. Hvis hudutslett oppstår, bør stoffet stoppes for alltid, da alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner kan oppstå.

Alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner forbundet med peeling, feber, lymfadenopati, artralgi og / eller eosinofili, er sjeldne. Associert med overfølsomhetsreaksjoner, kan vaskulitt og vevsreaksjon ha forskjellige manifestasjoner, inkludert hepatitt, nyreskade (interstitial nefritis) og svært sjelden anfall. Disse reaksjonene kan oppstå når som helst, hvis de oppstår, bør allopurinol straks avbrytes.

- hepatitt (inkludert hepatonekrose og granulomatøs hepatitt), akutt kolangitt.

Leverdysfunksjon (vanligvis reversibel med uttak av legemidler) kan oppstå uten åpenbare tegn på generaliserte overfølsomhetsreaksjoner.

- lymfadenopati, inkl. angioimmunoblastisk lymfadenopati (vanligvis reversibel med uttak av legemidler); anafylaksi, inkludert anafylaktisk sjokk

- Alopecia, angioødem, misfarging av håret, fast erytememedikament

- alvorlig beinmargskader (trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk anemi)

- diabetes mellitus, hyperlipidemi

- ataksi, koma, hodepine, nevropati, kramper, perifer neuritt, parestesi, lammelse, døsighet, forvrengning av smakfølelser

- katarakt (spesielt hos eldre pasienter, med langvarig bruk av høye doser), makulære endringer, synshemming

- angina pectoris, bradykardi, arteriell hypertensjon

- forandring av rytme av avføring, stomatitt, steatorrhea, hematomese

- interstitial nefritt, hematuri, uremi

- gynekomasti, impotens, mannlig infertilitet

- asteni, feber, malaise, ødem, myopati / myalgi, xantinavsetninger i vev, inkludert muskler

Feber kan oppstå med eller uten symptomer på generaliserte overfølsomhetsreaksjoner.

- hudreaksjoner forbundet med eosinofili, urticaria

- leukopeni, leukocytose, eosinofili, hemolytisk anemi, blødningsforstyrrelser. Et tilfelle av akutt erytrocytaplasi forbundet med allopurinolbehandling er rapportert.

- Reaktive giktangrep er mulig i begynnelsen av behandlingen.

- diaré, magesmerter

Kontra

- Overfølsomhet overfor allopurinol og andre komponenter i legemidlet

- alvorlige brudd på leveren eller nyrene (kreatininclearance mindre enn 2 ml / min)

- akutt gikt

- galaktosintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom

- graviditet og amming

- barns alder opptil 6 år.

Drug interaksjoner

Antikoagulantia av kumarintypen - Forbedring av effekten av warfarin og andre coumariner, er det derfor nødvendig med hyppigere overvåkning av koagulasjonsparametrene, og det er også mulig å redusere dosen av antikoagulantia.

Azathioprin, merkaptopurin - siden allopurinol hemmer xantinoksidase, metaboliseringen av disse purinderivatene senkes, virkningene er forlenget, øker toksisiteten, slik at deres vanlige dose skal reduseres med 50-75% (til ¼ av vanlig dose).

Vidarabin (adenin arabinosid) - Halveringstiden til sistnevnte er utvidet med risiko for økt toksisitet. Bruk denne kombinasjonen med forsiktighet.

Salicylater (store doser), urikosuriske legemidler (for eksempel sulfinpirazon, probenecid, benzbromaron) - kan redusere effektiviteten av allopurinol grunnet akselerert utskillelse av hovedmetabolitten, oxypurinol. Også allopurinol reduserer fjerningen av probenicid. Allopurinol dosering bør justeres.

Klorpropamid - i strid med nyrefunksjonen øker risikoen for langvarig hypoglykemi, noe som kan kreve at dosen av klorpropamid reduseres.

Fenytoin - muligens et brudd på stoffskiftet av fenytoin i leveren; Den kliniske betydningen av dette er ukjent.

Theofyllin, koffein - allopurinol i høye doser hemmer metabolisme og øker plasmakonsentrasjonen av teofyllin, koffein. Det bør være i begynnelsen av behandlingen med allopurinol eller med økt dose for å kontrollere nivået av teofyllin i blodplasmaet.

Ampicillin, amoksicillin - risikoen for allergiske reaksjoner øker, inkl. hudutslett, så pasienter som tar allopurinol skal bruke andre antibiotika.

Syklosporin - det er mulig å øke konsentrasjonen av cyklosporin i blodplasmaet og dermed øke risikoen for bivirkninger, spesielt nefrotoksisitet.

Cytostatika (for eksempel syklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechloretamin) - økt risiko for benmargsundertrykkelse hos pasienter med neoplastiske sykdommer (unntatt leukemi) enn ved separat bruk av disse legemidlene, derfor bør blodparametere overvåkes med korte tidsintervall.

Didanosin - allopurinol øker didanosin plasmakonsentrasjon, og øker risikoen for toksisitet, det er nødvendig å unngå kombinert bruk.

Capecitabin - Det anbefales å unngå kombinert bruk av capecitabin med allopurinol.

Diuretikk, inkl. tiazid og relaterte stoffer - øker risikoen for overfølsomhetsreaksjoner, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

ACE-hemmere, inkl. Captopril - En økt risiko for hematotoksiske reaksjoner, som leukopeni og overfølsomhetsreaksjoner, spesielt i tilfeller av nedsatt nyrefunksjon.

Antacida - allopurinol tas fortrinnsvis 3 timer før man tar aluminiumhydroksid.

Spesielle instruksjoner

Legemidlet er ikke anbefalt til bruk når urinsyrenivået er under 500 μmol / l (tilsvarer 8,5 mg / 100 ml) mens man observerer anbefalingene om diett og fravær av alvorlig nyreskade. Unngå matvarer som er høye i puriner (for eksempel biprodukter: nyrer, hjerner, lever, hjerte og tunge, kjøttkvern og alkohol, spesielt øl).

Ved behandling med allopurinol er det nødvendig å opprettholde diurese på et nivå på minst 2 l / dag, og urinreaksjonen skal være nøytral eller svakt alkalisk, da dette forhindrer utfelling av urater og dannelse av calculi. Til dette formål kan allopurinol foreskrives i kombinasjon med urinalkaliserende midler.

Ved de første manifestasjonene av hudutslett eller andre tegn på overfølsomhet, bør behandling med stoffet umiddelbart stoppes for å forhindre utvikling av mer alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (inkludert Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal nekrolyse).

Allopurinol skal brukes med ekstrem forsiktighet:

- i tilfelle nyre- og leverdysfunksjon - legen må overvåkes kontinuerlig, doser av allopurinol bør reduseres, under hensyntagen til de relevante anbefalingene

- med tidligere etablerte brudd på hemopoiesis

- hos pasienter med arteriell hypertensjon eller hjertesvikt som mottar ACE-hemmere og / eller diuretika, på grunn av mulig samtidig nedsatt nyrefunksjon.

Asymptomatisk hyperurikemi, som regel, anses ikke som en indikasjon på bruk av allopurinol, siden det vanligvis er nok å følge en passende diett og et tilstrekkelig drikkegruppe.

Akutt giktangrep: behandling med allopurinol bør ikke startes før den er helt lettet, da ytterligere angrep kan utløses.

Ved begynnelsen av behandlingen med allopurinol, som med andre urikosuriske legemidler, er akutt angrep av gikt mulig på grunn av mobilisering av store mengder urinsyre. Derfor anbefales det å bruke ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (unntatt acetylsalisylsyre eller salicylater) eller kolchicin i løpet av de første fire ukene for forebygging.

Hvis det oppstår et akutt angrep av gikt hos pasienter som allerede tar allopurinol, bør behandlingen fortsette i samme dose, og det akutte angrepet skal behandles med passende antiinflammatoriske legemidler.

Med tilstrekkelig terapi er det mulig at store uratnyrestener kan oppløse, de kan komme inn i urinveiene (nyrekolikk) med mulig blokkering.

For å forhindre hyperurikemi anbefales det at pasienter med neoplastiske sykdommer og Lesch-Nyen syndrom foreskriver allopurinol før radioterapi eller kjemoterapi påbegynnes. I slike tilfeller bør den minimale effektive dosen brukes. For å minimere risikoen for xantinavsetning i urinveiene, er tilstrekkelig hydrering nødvendig for å opprettholde optimal diurese, alkalisering av urin.

Allopurinol tabletter inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom bør ikke ta legemidlet.

Bruk under graviditet eller amming.

Bruk av allopurinol under graviditet er kontraindisert.

Hvis nødvendig, bruk stoffet bør amming avbrytes.

Funksjoner av stoffets effekt på evnen til å kjøre bil eller potensielt farlig maskineri

Inntil en individuell reaksjon på et stoff er fastslått, er det nødvendig å avstå fra å kjøre og arbeide med andre mekanismer på grunn av muligheten for svimmelhet eller døsighet.

overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, hodepine, døsighet, magesmerter. I noen tilfeller - nyresvikt, hepatitt.

Behandling: symptomatisk, bruk støttende tiltak. Tilstrekkelig hydrering for å opprettholde optimal diurese fremmer utskillelsen av allopurinol og dets metabolitter. Om nødvendig, hemodialyse. Den spesifikke motgiften er ukjent.

Utgiv form og emballasje

På 10 tabletter i en blisterstrimmel emballasje fra en film av polyvinylklorid og aluminiumsfolie med ensidig termisk belegg og utskrift på den andre siden. På 5 pakninger sammen med instruksjon for medisinsk bruk i staten og russisk språk i en pakke fra en papp.

Lagringsforhold

I den originale emballasjen ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn!

Holdbarhet

Ikke bruk etter utløpsdato.