3. generasjon cephalosporiner: en liste over legemidler etter grupper

Antibakterielle legemidler på virkningsmekanismen og aktivstoffet er delt inn i flere grupper. En av dem er cephalosporiner, som er klassifisert etter generasjon: fra første til femte. Den tredje karakteriseres av høyere effekt mot gramnegative bakterier, inkludert streptokokker, gonokokker, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporiner til både intern og parenteral bruk tilhører denne generasjonen. Kjemisk, de ligner på penicilliner og kan erstatte dem med allergier mot slike antibiotika.

Klassifisering av cefalosporiner

Dette konseptet beskriver en gruppe semisyntetiske beta-laktamantibiotika som er produsert fra "cephalosporin C". Den er produsert av Cephalosporium Acremonium sopp. De utskiller en spesiell substans som hemmer veksten og reproduksjonen av ulike gram-negative og gram-positive bakterier. Inne i cephalosporins molekylet er det en felles kjernen bestående av bicykliske forbindelser i form av dihydrothiazin og beta-laktam ringer. Alle cefalosporiner for barn og voksne er delt inn i 5 generasjoner, avhengig av oppdagelsesdato og spektrum av antimikrobiell aktivitet:

  • Den første. Den vanligste cephalosporin parenteral form for frigjøring i denne gruppen er Cefazolin, oral - Cefalexin. Brukes i inflammatoriske prosesser i hud og bløtvev, oftere for forebygging av postoperative komplikasjoner.
  • Den andre. Disse inkluderer stoffer Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Har økt, sammenlignet med cefalosporiner 1 generasjon, aktivitet mot gram-positive bakterier. Effektiv med lungebetennelse, kombinert med makrolider.
  • Tredjedel. I denne generasjonen slippes antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Vis høy effektivitet ved sykdommene forårsaket av gram-negative bakterier. Brukes til infeksjoner i nedre luftveier, tarmer, betennelse i galdeveiene, bakteriell meningitt, gonoré.
  • Fjerde. Representanter for denne generasjonen er antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påvirke enterobakterier som er resistente mot 1. generasjon cefalosporiner.
  • Den femte. Behold et spekter av aktivitet av cephalosporin antibiotika 4 generasjoner. Påvirk flora resistent mot penicilliner og aminoglykosider. Ceftobiprol og Seefter er effektive i denne gruppen antibiotika.

Den bakteriedrepende effekten av slike antibiotika skyldes inhiberingen (inhibering) av syntesen av peptidoglykan, som er bakteriens strukturelle hovedvegg. Blant de vanligste egenskapene til cefalosporiner er følgende:

  • god toleranse på grunn av minimal mengde bivirkninger i forhold til andre antibiotika;
  • høy synergisme med aminoglykosider (i kombinasjon med dem, de har større effekt enn individuelt);
  • manifestasjonen av en kryssallergisk reaksjon med andre beta-laktam-legemidler;
  • minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier og laktobaciller).

3. generasjon cefalosporiner

Denne gruppen cefalosporiner, i motsetning til de to foregående generasjonene, har et bredere spekter av handling. En annen funksjon er en lengre halveringstid, slik at legemidlet bare skal tas en gang daglig. Fordelene inkluderer evnen til III-generasjon cefalosporiner for å overvinne blod-hjernebarrieren. På grunn av dette er de effektive i bakterielle og inflammatoriske lesjoner i nervesystemet. Listen over indikasjoner for bruk av tredje generasjon cefalosporiner inkluderer følgende sykdommer:

  • bakteriell meningitt;
  • tarminfeksjoner;
  • gonoré;
  • blærebetennelse, pyelonefrit, pyelitt;
  • bronkitt, lungebetennelse og andre infeksjoner i nedre luftveier;
  • betennelse i galdeveien;
  • shigillez;
  • tyfusfeber;
  • kolera;
  • ørebetennelse.

3. generasjon cefalosporiner i tabletter

Orale former for antibiotika er praktiske å bruke og kan brukes til komplisert terapi av bakteriell etiologi hjemme. Inntak av cefalosporiner innefores ofte med en trinnvis terapi. I dette tilfellet administreres antibiotika først parenteralt og overføres deretter til skjemaer som inntas. Så muntale cefalosporiner i tabletter er representert av følgende stoffer:

Cefixime

Den aktive ingrediensen i dette legemidlet er cefiximtrihydrat. Antistoffet presenteres i form av kapsler med en dose på 200 mg og 400 mg, suspensjoner med en dose på 100 mg. Pris på de første - 350 rubler, den andre - 100-200 s. Cefixime brukes til smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av pneumokokker og streptokokker pyrrolidonylpeptidase:

  • akutt akutt bronkitt;
  • akutte tarminfeksjoner;
  • akutt lungebetennelse
  • otitis media;
  • tilbakevendende kronisk bronkitt;
  • faryngitt, bihulebetennelse, tonsillitt;
  • urinveisinfeksjoner, uten komplikasjoner.

Cefixime kapsler blir tatt med måltider. De er tillatt for pasienter over 12 år. De er vist en dose på 400 mg Cefixime daglig. Behandlingen varer for infeksjonen og dens alvorlighetsgrad. For barn fra seks måneder til 12 år, er Cefixime foreskrevet som suspensjon: 8 mg / kg kroppsvekt 1 gang eller 4 mg / kg 2 ganger daglig. Uavhengig av utgivelsesform, er Cefix forbudt i tilfelle allergi mot antibiotika i cephalosporins gruppen. Etter å ha tatt stoffet, kan det oppstå slike bivirkninger:

  • diaré;
  • flatulens;
  • dyspepsi;
  • kvalme;
  • magesmerter;
  • utslett;
  • elveblest;
  • kløe;
  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • leukopeni;
  • trombocytopeni.

Cefazolin: bruksanvisning

struktur

beskrivelse

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk antibiotika av gruppe I cefalosporiner til parenteral bruk.

Virkningsmekanismen for cefazolin er basert på undertrykkelse av syntese av bakterielle cellevegger av bakterier i vekstfasen på grunn av blokkering av penicillinbindende proteiner (PSB), så som transpeptidaser. Dette fører til en bakteriedrepende effekt.

Forholdet mellom farmakokinetikk og farmakodynamikk

Effekten av cefazolin avhenger hovedsakelig av hvor lenge legemidlet holdes over den minste inhibitoriske konsentrasjonen (MIC) for et gitt patogen.

Vanligvis følsomme mikroorganismer:

Aerobic gram-positive mikroorganismer:

Staphylococcus aureus (methicillin-sensibel)

Aerobic gram-negative mikroorganismer:

Mikroorganismer, som kan oppstå oppnådd motstand:

Aerobic gram-positive mikroorganismer:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediær)

Aerobic gram-negative mikroorganismer:

Mikroorganismer med naturlig motstand:

Aerobic gram-positive mikroorganismer:

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Aerobic gram-negative mikroorganismer:

farmakokinetikk

Når det inntas, blir stoffet ødelagt i mage-tarmkanalen, derfor blir Cefazolin administrert bare parenteralt. Etter at i / m injiseres injeksjon raskt; Ca 90% av den administrerte dosen er bundet til blodproteiner. Maksimal konsentrasjon av cefazolin i blodet med / m injeksjonen observeres etter 1 time etter injeksjon. Ved administrasjon i / m i doser på 0,5 g eller 1 g, er C max 37 og 64 μg / ml, etter 8 timer er serumkonsentrasjonene henholdsvis 3 og 7 μg / ml. Ved innføring av en dose på 1 g C max - 185 μg / ml, er konsentrasjonen i serum etter 8 timer - 4 μg / ml. T1/2 fra blodet - ca 1,8 timer med in / i og 2 timer etter injeksjonen / m. Terapeutiske konsentrasjoner i blodplasma er lagret i 8-12 timer. Trenger inn i leddene, vevet av det kardiovaskulære systemet, bukhulen, nyrer og urinveier, morkake, mellomøret, luftveier, hud og mykt vev. Konsentrasjonen i galleblæren og gallevevet er betydelig høyere enn i serumet. I synovialvæske blir nivået av cefazolin sammenlignbart med serumnivåer ca. 4 timer etter administrering. Dårlig passerer gjennom BBB. Passerer gjennom placenta barrieren, finnes i fostervannet. Utsöndret (i små mengder) i morsmelk. Fordelingsvolum - 0,12 l / kg.

Ikke biotransformert. Det utskilles hovedsakelig av nyrene i uendret form: i de første 6 timene - ca 60%, etter 24 timer - 70-80%. Etter administrasjon i doser på 0,5 g og 1,0 g, er maksimal konsentrasjon i urinen henholdsvis 2400 μg / ml og 4000 μg / ml. En liten mengde medikamentet utskilles i gallen.

Indikasjoner for bruk

Cefazolin for injeksjon er indisert for behandling av følgende infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:

Luftveisinfeksjoner: forårsaket av S. pneumoniae, S. aureus (inkludert beta-laktamaseproduksjonsstammer) og S. pyogenes.

Injiserbar benzathin penicillin anses som det valgte stoffet i behandling og forebygging av streptokokinfeksjoner, inkludert forebygging av revmatisme.

Cefazolin er effektivt for å eliminere streptokokker fra nasopharynx, men det foreligger ingen data om effekten av Cefazolin i den påfølgende forebygging av revmatisme.

Urinveisinfeksjoner: forårsaket av E. coli, P. mirabilis.

Infeksjoner av huden og dets strukturer: forårsaket av S. aureus (inkludert stammer som produserer beta-laktamase), S. pyogenes og andre streptokokstammer.

Bilveisinfeksjoner: forårsaket av E. coli, forskjellige stammer av Streptococcus, P. mirabilis og S. aureus.

Infeksjoner av bein og ledd: forårsaket av S. aureus.

Genital infeksjoner (inkludert prostatitt, epididymitt): forårsaket av E. coli, P. mirabilis.

Septikemi: forårsaket av S. pneumoniae, S. aureus (inkludert beta-laktamase-produserende stammer), P. mirabilis, E. coli.

Endokarditt: forårsaket av S. pyogenes (inkludert stammer som produserer beta-laktamase). Passende kultur- og følsomhetsstudier bør utføres for å bestemme følsomheten til patogenet for cefazolin.

Perioperativ profylakse: profylaktisk administrasjon av cefazolin preoperativt, under operasjon eller etter kirurgi kan redusere hyppigheten av visse postoperative infeksjoner i pasienter som undergår kirurgiske inngrep som er klassifisert som kontaminert eller potensielt kontaminerte (f.eks vaginal hysterektomi og cholecystektomi hos pasienter med høy risiko : alder over 70 år, samtidig akutt cholecystitis, obstruktiv gulsott eller tilstedeværelse av gallestein).

Perioperativ bruk av cefazolin kan også være effektiv hos kirurgiske pasienter der en infeksjon på kirurgisk område vil utgjøre en alvorlig risiko (for eksempel under åpent hjerteoperasjon og med proteser).

Den profylaktiske administrasjonen av cefazolin bør vanligvis avbrytes innen en 24-timers periode etter den kirurgiske prosedyren. Ved kirurgi, hvor forekomsten av en infeksjon kan være spesielt ødeleggende (for eksempel under åpen hjerteoperasjon og proteser), kan profylaktisk administrasjon av cefazolin vare fra 3 til 5 dager etter at operasjonen er fullført.

For å redusere utviklingen av stoffresistente bakterier og for å opprettholde effekten av cefazolin og andre antibakterielle stoffer, bør cefazolin bare brukes til å behandle eller forebygge infeksjoner med en bevist eller mottakelig mottakelig mikroorganisme. Når informasjon om kultur og følsomhet er tilgjengelig, bør forholdene for å velge eller endre antibiotikabehandling vurderes. I fravær av slike data kan lokal epidemiologi og følsomhet bidra til det empiriske valg av terapi.

Kontra

Overfølsomhet mot cefalosporin antibiotika; graviditet. Legemidlet er ikke foreskrevet for prematur babyer og barn i den første måneden av livet.

Med forsiktighet: Nyresvikt, tarmsykdom (inkludert en historie med kolitt).

Graviditet og amming

Under ammingsperioden brukes legemidlet med forsiktighet og stopper amming for behandlingsperioden. Bruk under graviditet er kun tillatt av helsehensyn.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres intramuskulært og intravenøst ​​(jet eller drypp). Doseringsregimet settes individuelt, med tanke på alvorlighetsgraden av sykdommen, typen patogen og dens følsomhet overfor cefazolin.

Fremstilling av injeksjons- og infusjonsvæsker

Til intramuskulær administrering oppløses innholdet i hetteglasset 0,5 g av legemidlet i 2 ml, 1 g i 4 ml isotonisk natriumkloridoppløsning eller sterilt vann til injeksjon, ristes grundig til fullstendig oppløsning. Den resulterende løsningen injiseres dypt inn i muskelen.

For intravenøs bolusdose blir fortynnet i 10 ml isoton natriumkloridoppløsning eller sterilt vann for injeksjon og administrert langsomt, i løpet av 3-5 minutter. For intravenøs infusjon ved 0,5 g eller 1 g ble fortynnet i 50 til 100 ml vann for injeksjon eller isotonisk natrium-klorid eller 5% dekstrose og administreres i 20-30 minutter (tilførselshastighet på 60 til 80 dråper pr minutt 1 ).

Bare transparente, nyopprettede løsninger av legemidlet er egnet for bruk.

For voksne enkeltdosen av cefazolin i infeksjoner forårsaket av gram-positive mikroorganismer, er 0,25 til 0,5 g hver 8. time. Ved luftveisinfeksjoner gjennomsnittlige tetthet forårsaket av pneumokokker, eller urinveisinfeksjoner, voksen medikamentet administrert i en dose på 0,5-1 g enhver 12 timer. For sykdommer forårsaket av gram-negative mikroorganismer, er legemidlet foreskrevet i en dose på 0,5-1 g hver 6-8 timer.

I alvorlige infeksjoner (sepsis, endokarditt, peritonitis, nekrotiserende lungebetennelse, akutt osteomyelitt, komplisert urinveisinfeksjon) daglig voksen dose av stoffet kan økes til et maksimum - 6 g / dag, med et intervall mellom infusjonene 6-8 timer.

For forebygging av postoperativ infeksjon - inn / ut, 1 g for 0,5-1 timer før kirurgi, 0,5-1 g - under operasjon og 0,5-1 g - hver 8. time i løpet av de første dagene etter operasjonen.

Barn eldre enn 1 måned, legemidlet er foreskrevet i en daglig dose på 20-50 mg / kg kroppsvekt (i 3-4 doser); med alvorlige infeksjoner - 90-100 mg / kg. Maksimal daglig dose for barn er 100 mg / kg.

Gjennomsnittlig varighet på behandlingen er 7-10 dager.

Ved forskrivning av cefazolin til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er det nødvendig å korrigere doseringsregimet. Hos voksne reduseres dosen av legemidlet og intervallet mellom injeksjonene øker. Startdosen, uavhengig av graden av nyresvikt, er 0,5 g. Videre anbefales følgende doseringsregimer for cefazolin hos voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon:

- med kreatininclearance 55 ml / min. og mer kan du gå inn i full dose;

- med kreatininclearance 35-54 ml / min. Du kan gå inn i full dose, men intervaller mellom injeksjoner bør økes til 8 timer;

- med kreatininclearance mindre enn 11-34 ml / min. ½ dose administreres med et intervall på 12 timer mellom injeksjoner;

- med kreatininclearance på 10 ml / min. og mindre ½ dose administreres med et intervall mellom injeksjoner på 18-24 timer.

I tilfelle nedsatt nyrefunksjon hos barn, administreres den vanlige enkeltdosen av legemidlet først, etterfølgende doser korrigeres med tanke på graden av nyresvikt:

- med kreatininclearance 70-40 ml / min. Legemidlet administreres i en daglig dose på 12-30 mg / kg, delt inn i 2 administreringer med et intervall på 12 timer;

- med kreatininclearance 40-20 ml / min. Legemidlet administreres i en daglig dose på 5-12,5 mg / kg, delt inn i 2 doser med et intervall på 12 timer;

- med kreatininclearance mindre enn 5-20 ml / min. Legemidlet administreres i en daglig dose på 2-5 mg / kg, fordelt på to administreringer med et intervall på 24 timer.

Bivirkninger

Immunsystem: hudutslett, kløe, rødme, dermatitt, urticaria, hypertermi, angioneurotisk ødem, anafylaktisk sjokk, eksudativ erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), eosinofili, artralgi, serumsyke, bronkospasme.

Fra blodet og lymfesystemet: rapporterte tilfeller av leukopeni, agranulocytose, nøytropeni; lymfopeni, hemolytisk anemi, aplastisk anemi, trombocytopeni / trombocytose, hypoprotrombinemi, redusert hematokritt, økt protrombintid, pancytopeni.

På den delen av mage-tarmkanalen: anoreksi, kvalme, oppkast, abdominal smerte, diaré, flatulens, symptomer på pseudomembranøs kolitt, noe som kan oppstå under eller etter behandlingen, kan langvarig bruk utvikle en struma, candidiasis av mage-tarmkanalen (inkludert candidal stomatitt). I sjeldne tilfeller, var det en økning i ALAT og ASAT, og alkalisk fosfatase, sjelden - forbigående hepatitt og kolestatisk gulsott, hyperbilirubinemi.

På den delen av urinsystemet: nedsatt nyrefunksjon (økte nivåer av urea nitrogen i blodet, hyperkreatininemi); I slike tilfeller reduseres dosen av legemidlet, og behandlingen utføres under kontroll av dynamikken til disse indikatorene. Sjeldent rapportert interstitial nefrit og andre forstyrrelser av nyrefunksjon (nephropati, nekrose av nyrens papiller, nyresvikt).

Neurologiske lidelser: hodepine, svimmelhet, paresthesier, angst, agitasjon, hyperaktivitet, anfall.

Reaksjoner på injeksjonsstedet: smerte, indurasjon, hevelse på injeksjonsstedet, tilfeller av flebitt utviklet ved intravenøs administrering.

Andre bivirkninger: generell svakhet, blek hud, takykardi, blødninger. I sjeldne tilfeller kan anogenitalt kløe, genital candidiasis og vaginitt forekomme. Positiv Coombs-test. Ved langvarig bruk kan det oppstå superinfeksjon forårsaket av stoffresistente patogener.

overdose

Parenteral administrering av urimelig høye doser av legemidlet kan forårsake svimmelhet, parestesi og hodepine. Ved overdosering cefazolin eller dets akkumulering i pasienter med kronisk nyresvikt kan forekomme nevrotoksiske effekter, det observert økt vilje konvulsiv, generalisert tonisk-kloniske anfall, oppkast, takykardi.

Behandling: Avbryt bruk av legemidlet, om nødvendig - å utføre antikonvulsiv, desensibiliserende behandling. I tilfelle av alvorlig dosering anbefalt vedlikeholdsterapi og overvåking av hematologisk, nyre-, lever- funksjon og blodpropp system for å stabilisere pasientens tilstand. Legemidlet utskilles fra hemodialyse; peritonealdialyse er mindre effektiv.

Interaksjon med andre legemidler

Ikke anbefalt til bruk samtidig med antikoagulantia og diuretika, inkludert furosemid, etakrynsyre (med samtidig bruk med løkke diuretika, kanalsekresjon av cefazolin er blokkert).

Synergisme av antibakteriell virkning observeres i kombinasjon med aminoglykosidantibiotika. Aminoglykosider øker risikoen for nyreskade. Farmaceutisk inkompatibel med aminoglykosider (gjensidig inaktivering). Legemidlet bør ikke blandes i samme infusjonsflaske med andre antibiotika (kjemisk inkompatibilitet).

Utskillelsen av legemidlet er redusert, mens avtalen med probenitsid. Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, senker utskillelsen, øker konsentrasjonen i blodet og øker risikoen for giftige reaksjoner.

Cefazolin er uforenlig med legemidler som inneholder amikacin, amobarbital natrium-, bleomycin sulfat, kalsiumgluseptat, kalsiumglukonat, cimetidinhydroklorid, kolistimetat natrium-, erytromycin glukeptat, kanamycinsulfat, oksytetracyklinhydroklorid, pentobarbital natrium, polymyxin B sulfat og tetrasyklin hydroklorid.

Ved samtidig bruk med etanol er disulfiram-lignende reaksjoner mulige.

Kryssreaktivitet mellom cefazolin og penicillinpreparater kan oppstå.

Cefazolin kan redusere terapeutisk effekt av BCG-vaksine, tyfusvaccin, så denne kombinasjonen anbefales ikke.

Sikkerhets forholdsregler

Pasienter som tidligere har hatt allergiske reaksjoner på penicillin, karbapenemer, kan være følsomme for cefalosporinantistoffer imidlertid være oppmerksom på muligheten for kryss-allergiske reaksjoner.

Under behandling med cefazolin er det mulig å oppnå positive (direkte og indirekte) Coombs-prøver og en falsk positiv reaksjon av urin til glukose. Legemidlet påvirker ikke resultatene av glykosuriske tester utført ved hjelp av enzymmetoder. I utnevnelsen av stoffet kan det forverre gastrointestinale sykdommer, spesielt kolitt.

Behandling med antibakterielle legemidler, spesielt i alvorlig sykdom hos eldre og i svekkede pasienter, barn, kan føre til antibiotika-assosiert diaré, kolitt, inkludert pseudomembranøs kolitt. Derfor, i tilfelle av diaré i løpet av eller etter behandling med cefazolin, er det nødvendig å utelukke disse diagnoser, inkludert pseudomembranøs kolitt. Bruk av cefazolin bør stoppes ved alvorlig og / eller blandet med diaré i blodet og gjennomføre passende behandling. I fravær av den nødvendige behandlingen kan giftig megakolon, peritonitt og sjokk utvikles.

Dosejustering for geriatriske pasienter med normal nyrefunksjon er ikke nødvendig.

Cefazolin kan ikke administreres intratekalt på grunn av muligheten for alvorlige giftige reaksjoner fra sentralnervesystemet, inkludert anfall.

Pasienter med en mangel eller et brudd på syntese av vitamin K (for eksempel kronisk leversykdom, nyresykdom, høy alder, underernæring, langvarig antibiotika behandling), ved langvarig behandling med antikoagulanter foregående bestemmelses cefazolin, protrombintid må overvåkes.

Når det administreres intravenøst ​​hypotoniske oppløsninger ved bruk av vann til injeksjon som løsemiddel, kan hemolyse utvikles.

Ett hetteglass med Cefazolin-Belmed 500 mg inneholder 1,05 mmol (24,1 mg) natrium. Ett hetteglass med Cefazolin-Belmed 1000 mg inneholder 2,1 mmol (48,2 mg) natrium. Dette bør tas i betraktning hos personer som kontrollerer natriuminntak (på lavnatrium diett).

Bruk til barn. Legemidlet er ikke foreskrevet for prematur babyer og barn under 1 måned.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og annet potensielt farlig maskineri. Det må tas forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og annet potensielt farlig maskiner på grunn av muligheten for anfall.

Utgivelsesskjema

Lagringsforhold

På stedet beskyttet mot fuktighet og lys ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C.

Mylor

Kald- og influensabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Cefalosporin instruksjoner for bruk injeksjoner

Cefalosporin instruksjoner for bruk injeksjoner

Ifølge antimikrobiell virkning hører de til bredspektret antibiotika, resistent mot penicillinase (hvis du glemmer, vil jeg minne deg på at dette er et enzym i bakteriecellen som ødelegger penicillin).

Cefalosporiner er semisyntetiske forbindelser. Alle syntetiserte derivater er konvensjonelt delt inn i 4 generasjoner. Med hver generasjon øker deres stabilitet, aktivitet og handlingsspektrum. De brukes hovedsakelig til å behandle infeksjoner forårsaket av gram-negative bakterier (for eksempel nyresykdommer, cystitis) eller gram-positive bakterier hvis penicilliner ikke var effektive. De fleste cefalosporiner absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen, noen tas muntlig (cephalexin).

Av bivirkningene av cefalosporiner er den vanligste allergien, spesielt hvis du er allergisk mot penicilliner. Det er også brudd på lever og nyrer, med en injeksjonsinnsprøytning kan være smerte, brennende, inflammatorisk reaksjon. Hvis narkotika tas muntlig, kan fordøyelsen forstyrres (magesmerter, diaré, oppkast). Effekten av cephalosporiner på fosteret er ikke godt forstått, fordi gravide kvinner er foreskrevet bare av helsehensyn.

1. generasjon cefalosporiner:

Ikke absorbert ved inntak, injisert intramuskulært eller intravenøst. Ved intramuskulær administrering opprettholdes den terapeutiske konsentrasjonen i blodet i lang tid (administreres hver 8-12 timer, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen). Til intramuskulær administrasjon, oppløs innholdet i hetteglasset i 2-3 ml isotonisk NaCl (fysisk løsning) eller vann til injeksjon, injisert dypt inn i muskelen.

  • Reflinpulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g ("Ranbaxi", India)
  • Cefazolin natriumsalt pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g
  • Cefazolin natriumsalt pulver til injeksjonsvæske, oppløsning, 500 mg
  • Totazef pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezin pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g ("KRKA", Slovenia)
  • Kefzol pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g ("Eli Lilly", USA).

Resistent i det sure miljøet i magen, absorbert raskt, spesielt før måltider.

Ta 4 ganger om dagen (hver 6 time). Hvis det er sykdommer i leveren, nyrene, må du redusere dosen.

  • Cephalexin caps. 250mg №20
  • Lexin caps. 500mg # 20 (Hikma, Jordan)
  • Lexin-125 pulver til suspensjon for oral administrering 125mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
  • Lexin-250 pulver til suspensjon for oral administrering 250mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
  • Ospexin granulater for fremstilling av suspensjoner for oral administrering 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Østerrike)
  • Ospexin granulat til fremstilling av suspensjoner for oral administrering 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Østerrike)
  • Ospexin caps. 250mg # 10 (Biochemie, Østerrike)
  • Ospexin caps. 500mg # 10 (Biochemie, Østerrike)
  • Sporidex pulver til suspensjon for oral administrering 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", India)
  • Sporidex caps. 250mg # 30 (Ranbaxi, India)
  • Sporidex caps. 500mg # 10 (Ranbaxi, India).
  • Fool caps. 500mg №12 ("UPSA", Frankrike)
  • Fool pulver til oral suspensjon forberedelse 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Frankrike).

Andre generasjon cefalosporiner:

Angi 3-4 ganger daglig intravenøst ​​eller intramuskulært

  • Zinatsef pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
  • Zinatsef pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
  • Zinatsef pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 750mg (GlaxoWellcome, UK).

Ta 2 ganger om dagen.

  • Zinnatgranulat til suspensjon for oral administrering 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
  • Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
  • Zinnat tab.250mg №10 ("GlaxoWellcome", UK).

De administreres intramuskulært eller intravenøst ​​hver 8. time. De brukes med spesiell forsiktighet dersom det oppstår forstyrrelser i leveren og nyrene.

  • Mefoxin pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g ("MSD", USA).

Bredt utvalg av antimikrobiell virkning. Ta 3 ganger om dagen. Behandlingsforløpet er vanligvis 7-10 dager. Bivirkninger kan omfatte fordøyelsesbesvær (kvalme, oppkast, diaré), svimmelhet, hodepine, gulsott.

  • Vercef caps. 250mg # 3 (Ranbaxi, India).

3. generasjon cefalosporiner:

Mye bredere spekter av virkning og antimikrobiell aktivitet

Det brukes intramuskulært og intravenøst. Ved intramuskulær administrering oppløses 1 g pulver i 2 g vann til injeksjon. Skriv inn 2 ganger om dagen (hver 12. time). Et oppløsningsmiddel som inneholder lidokain blir tilsatt til legemidlet for å redusere smerte når det injiseres.

  • Claforan pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaxim natriumsalt pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g (Hoechst Marion Roussel).

Det trenger gjennom organer og vev. Vanligvis brukes hver 8-12 timer, avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen. Oppløs i isotonisk løsning av NaCl (fysisk løsning) eller 5% glukoseoppløsning. For intramuskulær administrasjon kan den oppløses i en 0,5% eller 1% lidokain-løsning. Mengden løsningsmiddel avhenger av administreringsmetoden og mengden pulver i hetteglasset. Når vann blir tilsatt, oppløses stoffet med dannelsen av bobler, og trykket i hetteglasset stiger. Derfor anbefales det å legge til løsningsmidlet i deler, og etter å ha skjult hetteglasset, sett sprøytenålen inn i proppen slik at gassen fra hetteglasset går ut og trykket vender tilbake til normalt. Den ferdige løsningen kan ha en farge fra lys gul til mørk gul.

  • Fortum pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g (GlaxoWellcome, UK)
  • Fortum pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
  • Fortum pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Det trenger gjennom organer og vev. Det brukes intramuskulært og intravenøst. Ved intramuskulær administrering oppløses 1 g pulver i 2 g vann til injeksjon. Skriv inn en gang om dagen (hver 24. time). Ved sykdommer i leveren og nyrene, er det nødvendig å redusere dosen.

  • Ceftriaxon natriumsalt pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g ("Ranbaxi", India)
  • Ceftriaxon natriumsalt pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 500 mg ("Ranbaxi", India)
  • Oframaks pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 1g ("Ranbaxi", India).

4. generasjon cefalosporiner:

Høy stabilitet. Et bredt spekter av handlinger - er aktiv mot mest kjente bakterier.

Oppgi 2 ganger daglig (hver 12. time) intramuskulært eller intravenøst. Behandlingsforløpet er vanligvis 7-10 dager. For intramuskulær administrasjon kan den oppløses i en 0,5% eller 1% lidokainløsning, en isotonisk NaCl-løsning, en 5% og en 10% glukoseoppløsning. Mengden løsningsmiddel avhenger av administreringsmetoden og mengden pulver i hetteglasset. Vanligvis er stoffet godt tolerert. De vanligste forstyrrelsene i fordøyelsessystemet og allergiske reaksjoner. Anbefal ikke å bruke hvis det er intoleranse mot andre cefalosporiner, penicilliner eller makrolidantibiotika. Når oppløsningen oppbevares eller pulveret kan mørke, påvirker det ikke aktiviteten.

  • Maxipim pulver til injeksjonsvæske, oppløsning (Bristol-Myers Squibb).
  • Ascorbinsyre 0,1 g med glukose tabletter (Ascorbinsyre 0,1 g med glukose tabletter) - instruksjoner, kontraindikasjoner - bruk, indikasjoner og doseringsregime, en detaljert beskrivelse av legemidlet.
  • Fenistil retard (Fenistil retard) - sammensetning, beskrivelse av stoffet, kontraindikasjoner, bivirkninger.
  • Aminoplasmal LS (Aminoplasmal LS) - sammensetning, indikasjoner og kontraindikasjoner, doseringsregime og lagringsbetingelser.
  • Gentamicin - salve - bruksveiledning, legemiddelattest, sammensetning, indikasjoner og kontraindikasjoner, dosering og bivirkninger.

Vi leser også:

første generasjons antibiotika

cefalosporiner. Cefazolin administreres kun ved injeksjon, fordi når det tas oralt (som tabletter), blir det ødelagt i mage-tarmkanalen, uten å ha tid til å bli absorbert i blodet og ha en antibakteriell effekt. Antistoffet har et bredt spekter av handling, derfor kan den brukes til å behandle ulike

, som er forårsaket av mikrober som er følsomme overfor det. Cefazolin brukes til å behandle organer av nesten alle systemer, for eksempel luftveier, urin, kjønnsorganer, hud, ledd, etc.

Skjema for utgivelse og navn

Antibiotika Cefazolin er bare tilgjengelig i form av et tørrpulver beregnet for fremstilling av en løsning for intramuskulær eller intravenøs administrering. Pulveret er pakket i glassflasker og hermetisk forseglet.

På latin er navnet på stoffet skrevet som følger - cefazolin, som er antibiotikas internasjonale navn. Kommersielle navn kan avvike fra den internasjonale siden, da hvert farmasøytisk selskap kan produsere stoffet med den aktive ingrediensen cefazolin, men gi det et minneverdig og enkelt navn. For eksempel er antibiotikumet cefazolin tilgjengelig under følgende kommersielle navn - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, etc. Imidlertid er det antibiotika hvis navn sammenfaller med det internasjonale navnet på stoffet, for eksempel Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz, etc. Alle disse stoffene er de samme - antibiotikumet Cefazolin, som brukes som standard, uavhengig av navn og produsent. Kun kvaliteten på selve produktet, produsert av forskjellige farmasøytiske planter, kan variere.

Dosering I dag produserer ulike farmasøytiske bekymringer Cefazolin i følgende doseringsalternativer:

Det er hvor mange (250, 500 eller 1000) milligram pulver er i en flaske.
Terapeutiske effekter og virkningsspekter av cefazolin

Cefazolin tilhører semisyntetiske antibiotika fra gruppen av beta-laktamer. Disse antibiotika dreper patogener.

, ødelegge deres cellevegg. Cefazolin er i stand til å ødelegge mange typer mikroorganismer, derfor refererer den til bredspektret antibiotika. Sammenlignet med andre stoffer fra gruppen av cefalosporiner av den første generasjonen, er det det sikreste stoffet, fordi det har minimal toksisitet.

Den viktigste og viktigste terapeutiske effekten av Cefazolin er ødeleggelsen av den patogene mikroorganismen som forårsaket den smittsomme inflammatoriske sykdommen. Følgelig botter stoffet effektivt infeksjoner og betennelser forårsaket av mikrober, der Cefazolin har en destruktive effekt.

I dag er Cefazolin effektiv mot følgende patogener:

  • Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
  • Epidermal Staphylococcus (Staphylococcus epidermidis);
  • Beta-hemolytiske streptokokker fra gruppe A;
  • Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
  • Diplococcus lungebetennelse (Diplococcus pneumoniae);
  • Hemolytisk Streptococcus (Streptococcus hemolyticus);
  • Viridal Streptococcus (Streptococcus viridans);
  • E. coli (Escherichia coli);
  • Klebsiella (Klebsiella spp.);
  • Proteus (Proteus mirabilis);
  • Enterobacter aerogenes;
  • Hemofil bacillus (Haemophilus influenzae);
  • Salmonella (Salmonella spp.);
  • Shigella (Shigella disenteriae, etc.);
  • Neisseria (Neisseria gonorrhoeae og Neisseria meningitidis);
  • Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
  • Den forårsakende agenten av miltbrann (Bacillus anthracis);
  • Clostridium (Clostridium pertringens);
  • Spirochetes (Spirochaetoceae);
  • Treponema (Treponema spp.);
  • Leptospira (Leptospira spp.).

Dette betyr at Cefazolin er i stand til å kurere en infeksjon i et hvilket som helst organ forårsaket av de ovennevnte patogene mikroorganismer. Dessverre, på grunn av den hyppige og urimelige bruken av antibiotika, blir deres aktivitetsspekter stadig redusert, siden vedvarende typer mikroorganismer opptrer. Derfor, etter 5 år, kan denne listen over bakterier som er skadelige for Cefazolin, endre seg betydelig.

Antibiotikumet virker ikke på Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, virus, sopp og protozoa mikroorganismer (trichomonads, chlamydia, etc.).

Indikasjoner for bruk

På grunn av det faktum at Cefazolin skadelig effekt på mange patogener, brukes den til å behandle infeksjoner av ulike organer. Til dags dato er indikasjoner på bruk av Cefazolin følgende infeksiøse og inflammatoriske sykdommer:

  • akutt og kronisk bronkitt;
  • infisert bronkiektase;
  • lungebetennelse forårsaket av bakterier (ikke sopp eller virus);
  • lungebetennelse;
  • brystinfeksjoner som utviklet seg etter operasjonen (for eksempel etter punktering, etc.);
  • pleural empyema;
  • lunge abscess;
  • otitis media;
  • tonsillitt;
  • mastoiditis;
  • akutt og kronisk pyelonefrit;
  • cystitt;
  • uretritt;
  • prostatitt;
  • gonoré;
  • hudinfeksjoner;
  • cellulitt;
  • mastitt;
  • erysipelas;
  • carbuncles;
  • infisert gangrene;
  • infeksjon på såret eller brenne overflaten;
  • infeksjon av huden eller bløtvevet etter operasjonen;
  • øyeinfeksjon;
  • osteomyelitt;
  • septisk leddgikt;
  • galdeveisinfeksjoner;
  • post-abort infeksjon;
  • livmor infeksjon;
  • salpingitis;
  • bekken abscess;
  • endokarditt;
  • syfilis;
  • sepsis;
  • peritonitt.

Ovennevnte patologier er egnet til vellykket behandling med Cefazolin. Imidlertid kan antibiotika også brukes til å forhindre utvikling av infeksjon før og etter operasjon for fjerning av livmor, galleblæren, operasjoner på hjerte, bein og ledd.
Injiserbare legemidler Cefazolin - bruksanvisninger

Cefazolin administreres intramuskulært eller intravenøst, forutløses den nødvendige dose pulver i vann, lidokain eller novokain. Dosen og frekvensen av Cefazolin-injeksjoner bestemmes av alvorlighetsgraden av personens tilstand og den potensielle infeksjonsfaren.

Injeksjoner er plassert i deler av kroppen hvor det muskulære laget er godt utviklet, for eksempel i lår, skulder, rumpe etc. Intravenøs Cefazolin kan injiseres i form av injeksjoner eller drypp.

Pulveret bør fortynnes i den nødvendige humane dosering. For eksempel, hvis du vil angi 0, 5 g, ta en flaske med riktig dose Cefazolin-pulver. Du kan ikke ta en flaske med en dose på 1 g og dele den halvt for å få en dose på 500 mg. Men for å få en dose på 1 g, kan du ta to hetteglass med 500 mg eller fire 250 mg hver.

Intravenøse injeksjoner Cefazolin i en dose på mindre enn 1 g administreres som en langsom injeksjon. Løsningen injiseres i en vene innen 3 til 5 minutter. Hvis cefazolin administreres intravenøst ​​i en dose på mer enn 1 g, bør en IV brukes. Antibiotikumløsningen i dette tilfellet injiseres i minst 30 minutter.

Antibiotiske løsninger må tilberedes umiddelbart før bruk. En kvalitetsløsning bør være transparent og fri for urenheter, suspenderte partikler, sediment eller turbiditet. En liten gulaktig fargetone av den ferdige løsningen er tillatt, hvilket er normen og indikerer ikke skade på stoffet. Hvis den resulterende løsningen ikke er gjennomsiktig, kan den ikke brukes. Ikke bruk løsningen som er utarbeidet på forhånd. I unntakstilfeller kan det lagres den ferdige løsningen i kjøleskapet i ikke mer enn 2 dager.

Doseringen av cefazolin bestemmes av alvorlighetsgraden av patologien. Voksne som ikke lider av nyreinsuffisiens, bør få et antibiotika i følgende doser: 1. Mild infeksjoner forårsaket av kokos (stafylokokker, streptokokker) krever bruk av Cefazolin 500 mg - 1 g hver 12. time. Du kan gå inn i 500 mg hver 8. time. Maksimal daglig dose er 1,5-2 g.

2. Akutte ukompliserte urinveisinfeksjoner (

etc.) - Cefazolin administreres i 1 g hver 12. time. Den daglige dosen av antibiotika er 2 g.

, krever innføring av Cefazolin 500 mg hver 12. time. Den daglige doseringen av antibiotika er 1 g.

4. Alvorlige eller moderate infeksjoner krever bruk av Cefazolin 500 mg - 1 g hver 6-8 timer. Den daglige dosen er 3 til 4 g.

5. Livstruende infeksjoner behandles ved å administrere 1 - 1,5 g Cefazolin hver 6. time. Samtidig får en person 4-6 g antibiotika per dag.

Det er mulig å øke dosen av Cefazolin til 12 g per dag i tilfelle en alvorlig tilstand hos en person, når det er spørsmål om liv og død. Eldre personer som ikke har nedsatt nyrefunksjon, får Cefazolin i vanlig voksen dosering.

Personer som lider av nyresvikt, får Cefazolin i mindre doser. Den spesifikke dose og administreringsintervall bestemmes av verdien av kreatininfiltreringskoeffisienten (CK) i henhold til Reberg-testen. Den daglige, enkeldose og intervallet for administrering av Cefazolin til personer med nedsatt nyrefunksjon er vist i tabellen:

cefalosporiner

Cefalosporiner er representanter for β-laktamer. Betraktet som en av de mest omfattende klassene i ILA. På grunn av sin lave toksisitet og høye effektivitet, brukes cefalosporiner mye oftere enn andre AMP. Antimikrobiell aktivitet og farmakokinetiske egenskaper bestemmer bruk av et eller annet cefalosporin gruppe antibiotika. Siden cefalosporiner og penicilliner har en strukturell likhet, er preparater av disse gruppene preget av samme mekanisme for antimikrobiell virkning, samt kryssallergi hos noen pasienter.

Det er 4 generasjoner av cefalosporiner:
І generasjon - cefazolin (parenteral bruk); cefalexin, cefadroxil (oral bruk)
ІІ generasjon - cefuroxim (parenteralt); cefuroxim aksetil, cefaklor (oral)
ІІІ generasjon - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, cefoperazon / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oralt)
IV-generasjon - cefepim (parenteralt).

Handlingsmekanisme

Virkningen av cefalosporiner er bakteriedrepende. Penisillinbindende proteiner av bakterier som virker som enzymer i sluttfasen av peptidoglykansyntese, faller inn under påvirkning av cefalosporiner (biopolymer er hovedkomponent i bakteriecellevegg). Som et resultat av blokkering dør syntesen av peptidoglykanbakterien.

Aktivitetsspekter

Cefalosporiner fra I til III generasjon er preget av en tendens til å utvide aktivitetsområdet, samt en økning i nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative mikroorganismer og en reduksjon i aktivitetsnivået mot gram-positive bakterier.

Felles for alle cefalosporiner er fraværet av signifikant aktivitet mot L. monocytogenes, MRSA og enterokokker. Til cephalosporiner er mindre følsomme for CNS, sammenlignet med S.aureus.

1. generasjon cefalosporiner

De har et lignende antimikrobielt aktivitetsspektrum med følgende forskjell: Preparatene beregnet for parenteral administrering (cefazolin) virker sterkere enn preparatene for oral administrasjon (cefadroxil, cefalexin).

Meticillin-sensitiv Staphylococcus spp. Er utsatt for antibiotika. og Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S.pyogenes). Den første generasjonen cephalosporiner utmerker seg ved mindre anti-pneumokok aktivitet, sammenlignet med aminopenicilliner og de fleste neste generasjons cefalosporiner. Cefalosporiner virker ikke på Listeria og enterokokker i det hele tatt, noe som er en klinisk viktig egenskap ved denne klassen antibiotika.

I cephalosporiner ble resistens mot virkningen av stafylokokker β-laktamase avslørt, men til tross for dette kan det forekomme moderat følsomhet i noen stammer (hyperproducere av disse enzymene). Generering I cefalosporiner og penicilliner er ikke aktive mot pneumokokker.

I første generasjon cephalosporiner er det et smalt spekter av aktivitet og et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier. Deres handling strekker seg til Neisseria spp., Men den kliniske betydningen av dette faktum er begrenset. Aktiviteten til den første generasjonen cephalosporiner i forhold til M. сatarrhalis og H.influenzae er klinisk ubetydelig. M. catarhalis er naturlig aktiv nok, men er følsom for hydrolyse av p-laktamaser, som produserer nesten 100% av stammene. Representanter for Enterobacteriaceae-familien, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, er utsatt for påvirkning av cephalosporiner fra den første generasjon; Stammen av P. mirabilis og E. coli, som provoserer samfunnsobjekterte (spesielt nosokomielle) infeksjoner, er preget av utbredt oppnådd resistens på grunn av produksjon av utvidet spektrum og bredspektret p-laktamase.

I andre enterobakterier, ikke-fermenterende bakterier og Pseudomonas spp. avslørt motstand.

B. Fragilis og tilhørende mikroorganismer er resistente, og representanter for en rekke anaerober er følsomme overfor virkningen av første generasjon cefalosporiner.

Andre generasjon cefalosporiner

Cefuroxim og cefaklor, to representanter for denne generasjonen, avviger fra hverandre: Ved å ha et lignende antimikrobielt aktivitetsspektrum, i cefuroxim, sammenlignet med cefaklor, oppdages en høy aktivitet i forhold til Staphylococcus spp. og Streptococcus spp. Begge legemidlene er ikke aktive mot Listeria, enterokokker og MRSA.

Pneumokokker manifesterer seg med PR til penicillin og II generasjon cefalosporiner.

Representanter for 2. generasjon cephalosporiner er preget av et mer utvidet utvalg av effekter på gram-negative mikroorganismer enn 1. generasjon cefalosporiner. Både cefuroxim og cefaklor er aktive mot Neisseria spp., Men kun klinisk aktivitet er indikert for effekten av cefuroxim på gonokokker. På Haemophilus spp. og M. catarrhalis påvirker cefuroxim sterkere fordi det er motstandsdyktig mot hydrolyse av deres β-laktamaser, og disse enzymene ødelegger delvis cefaklor.

Av medlemmene av familien Enterobacteriaceae, ikke bare P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, men også C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Når det produseres av mikroorganismer som er oppført ovenfor, forblir et bredt spekter av β-laktamase følsom for cefuroxim. Cefaklor og cefuroxim har en særegenhet: de er ødelagt av utvidet spektrum β-laktamase.

Noen stammer av P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. moderat følsomhet for cefuroxim kan forekomme in vitro, men det er ingen mening å bruke dette stoffet i behandlingen av infeksjoner forårsaket av de ovenfor nevnte bakteriene.

Virkningen av cefalosporiner II-generasjonen gjelder ikke for anaerob gruppe B.fragilis, pseudomonader og andre ikke-fermenterende mikroorganismer.

III generasjon cefalosporiner

I III generasjon cephalosporiner, sammen med vanlige funksjoner, er det visse funksjoner.

Ceftriaxon og cefotaxim er grunnleggende AMP i denne gruppen og er praktisk talt ikke forskjellige fra hverandre i deres antimikrobielle virkninger. Begge legemidlene er aktive på Streptococcus spp., Mens en betydelig del av pneumokokker, samt grønne streptokokker som er resistente mot penicillin, forblir følsomme for ceftriaxon og cefotaxim. Cefotaxim og ceftriaxon er mottakelige for S.aureus (unntatt MRSA), og i noe mindre grad til ANS. Corynebakterier (unntatt C.jeikeium), som regel, viser følsomhet.

Resistens er vist av B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA og enterokokker.

Ceftriaxon og cefotaxim viser høy aktivitet i forhold til H.influenzae, M.catarrhalis, gonokokker og meningokokker, inkludert stammer med nedsatt følsomhet overfor penisillins virkning, uavhengig av resistensmekanismen.

Nesten alle medlemmer av familien Enterobacteriaceae, inkludert Mikroorganismer som produserer en bredspektret p-laktamase er underlagt de aktive naturlige effektene av cefotaxim og ceftriaxon. E. coli og Klebsiella spp. ha stabiliteten, oftest forårsaket av produksjon av BLRS. Hyperproduksjon av kromosomal β-laktamase av klasse C forårsaker vanligvis resistens mot P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Noen ganger manifesterer aktiviteten av cefotaxim og ceftriaxon in vitro seg i forhold til visse stammer av P. aeruginosa, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, samt B. fragilis, men dette er ikke nok for at de skal brukes til behandling av de tilsvarende infeksjoner.

Det er likheter mellom de viktigste antimikrobielle egenskapene mellom ceftazidim, cefoperazon og cefotaxim, ceftriaxon. De karakteristiske egenskapene til ceftazidim og cefoperazon fra cefotaxim og ceftriaxon er gitt nedenfor:
- utviser høy følsomhet for BLRS hydrolyse;
- viser betydelig mindre aktivitet mot streptokokker, primært S. pneumoniae;
- uttalt aktivitet (spesielt i ceftazidim) med hensyn til P.aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer.

Forskjeller mellom cefixim og ceftibuten fra cefotaxim og ceftriaxon:
- begge legemidler virker ikke eller har liten effekt på P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten er inaktivt med hensyn til grønne streptokokker og pneumokokker som er lite påvirket av ceftibuten;
- ingen signifikant aktivitet i forhold til Staphylococcus spp.

IV-generasjon cefalosporiner

Mellom cefepim og III generasjon cefalosporiner har mye til felles på mange måter. Imidlertid gjør kjennetegnene til den kjemiske strukturen at cefepim kan trenge med større tillit gjennom den ytre membran av gram-negative mikroorganismer, samt å ha relativ motstand mot kromosomale klasse-p kromosomale p-laktamaser til hydrolyse. funksjoner:
- høy aktivitet mot ikke-fermentative mikroorganismer og P. aeruginosa;
- økt motstand mot hydrolyse av β-laktamase med utvidet spektrum (dette faktum fastslår ikke helt sin kliniske betydning);
- effekt på følgende mikroorganismer - hyperproducere av kromosomal β-laktamaseklasse C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibitor cefalosporiner

Cefoperazon / sulbactam er det eneste medlemmet av denne p-laktam-gruppen. Sammenlignet med cefoperazon har det kombinerte preparatet et utvidet aktivitetsspekter på grunn av dets virkning på anaerobe mikroorganismer. Også de fleste stammer av enterobakterier som produserer utvidet og bredspektret p-laktamase er mottakelige for virkningen av medikamentet. Den antibakterielle aktiviteten til sulbactam tillater dette AMP å vise høy aktivitet mot Acinetobacter spp.

farmakokinetikk

Orale cefalosporiner har god absorberbarhet i mage-tarmkanalen. Et spesifikt legemiddel utmerker sin biotilgjengelighet, som varierer mellom 40-50% (cefixime) og 95% (cefaklor, cefadroxil og cefalexin). Nærvær av mat kan redusere absorpsjonen av ceftibuten, cefixim og cefaclor. Mat hjelper under absorpsjonen av cefuroxim-aksetil for å frigjøre aktivt cefuroxim. Med introduksjonen av / m er det en god absorpsjon av parenterale cephalosporiner.

Cefalosporiner er fordelt i mange organer (unntatt prostata), vev og hemmeligheter. Peritoneale, pleurale, perikardiale og synoviale væsker, bein, bløtvev, hud, muskler, lever, nyrer og lunger har høye konsentrasjoner. Cefoperazon og ceftriaxon lager de høyeste nivåene i galle. I cephalosporiner, spesielt ceftazidim og cefuroxim, er evnen til å trenge inn i intraokulær væske bemerket, mens det ikke oppstår terapeutiske nivåer i øyets bakre kammer.

Generasjon III cefalosporiner (ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim) og IV-generasjon (cefepim) har størst evne til å passere gjennom BBB, samt skape terapeutiske konsentrasjoner i CSF. Cefuroxim overstyrer BBB bare i tilfelle betennelse i hjernens forside.

De fleste cephalosporiner (unntatt cefotaxim, biotransformering med dannelse av en aktiv metabolitt) mangler evnen til å metabolisere. Tilbaketrekking av narkotika utføres hovedsakelig gjennom nyrene, samtidig som det oppstår svært høye konsentrasjoner i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbel utskillelsesvei - ved lever og nyrer. De fleste cefalosporiner har en halveringstid på 1 til 2 timer. Ceftibuten, cefixime varierer i lengre periode - 3-4 timer, i ceftriaxon øker den til 8,5 timer. På grunn av denne indikatoren kan disse legemidlene tas 1 gang per dag. Nyresvikt innebærer korrigering av doseringsregimet av antibiotika i cephalosporins gruppen (unntatt cefoperazon og ceftriaxon).

Uønskede reaksjoner

Lokale reaksjoner: flebitt (med innføring av a / i), smerte og infiltrering (med innføring av a / m).

Hematologiske reaksjoner: positiv Coombs test; sjelden - hemolytisk anemi, nøytropeni, leukopeni, eosinofili. Når du tar cefoperazon, er hypoprothrombinemi mulig med en tendens til blødning.

Allergiske reaksjoner: anafylaktisk sjokk, angioødem, bronkospasme, serumsykdom, eosinofili, feber, erytem multiforme, utslett, urtikaria. I tilfelle av anafylaktisk sjokk, sørg for at luftveien er god (opp til intubasjon), gi oksygenbehandling, administrer adrenalin, glukokortikoider.

GIT: pseudomembranøs kolitt, diaré, oppkast, kvalme, magesmerter. Ved mistanke om pseudomembranøs kolitt (diaré med blod), bør legemidlet avbrytes og en remantomanoskopisk undersøkelse skal utføres; gjenopprette vann-elektrolyttbalansen, hvis det er behov, og tilordne antibiotika for C.difficile (vancomycin eller metronidazol) til oral administrasjon. Ikke bruk loperamid.

Lever: Økt transaminaseaktivitet (ofte etter å ha tatt cefoperazon). Bruk av ceftriaxon i høye doser kan føre til utvikling av kolestase og pseudokolelithiasis.

CNS: Kramper (ved pasienter med nedsatt nyrefunksjon økte doser).

Annet: candidiasis i skjeden og munnhulen.

vitnesbyrd

1. generasjon cefalosporiner

Mest i dag er cefazolin brukt som perioperativ profylakse i kirurgi. Det brukes også til infeksjoner av bløtvev og hud.

Siden cefazolin har et smalt spekter av aktivitet, og blant potensielle patogener motstand mot virkningen av cefalosporiner er utbredt, har anbefalinger for bruk av cefazolin til behandling av luftveisinfeksjoner og MVP i dag ikke tilstrekkelig begrunnelse.

Cefalexin brukes til behandling av streptokokert tonsillofaryngitt (som et sekundært stoff), samt samfunnsmessige infeksjoner av bløtvev og mild til moderat hud.

Andre generasjon cefalosporiner

Cefuroxim brukes:
- med lokalt oppkjøpt lungebetennelse som krever sykehusinnleggelse;
- med samfunnsoppkjøpte infeksjoner av bløtvev og hud;
- med infeksjoner av IMP (moderat til alvorlig pyelonefrit);
- som perioperativ profylakse i kirurgi.

Cefaclor, cefuroxim aksetil brukes:
- med infeksjoner av VDP og NDP (samfunnsobjektiv lungebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, akutt bihulebetennelse, CCA);
- med samfunnsmessige infeksjoner av bløtvev og hud av mild, moderat alvorlighetsgrad;
- infeksjoner av MEP (akutt cystitis og pyelonefrit hos barn, pyelonefrit hos kvinner under amming, mild til moderat pyelonefrit).

Cefuroxim-aksetil og cefuroxim kan brukes som en trinnbehandling.

III generasjon cefalosporiner

Ceftriaxon, cefotaxim brukes til:
- Samfunnsoppkjøpte infeksjoner - akutt gonoré, CCA (ceftriaxon);
- alvorlige nosokomiale og samfunnsmessige infeksjoner - sepsis, meningitt, generalisert salmonellose, infeksjoner i bekkenorganene, intra-abdominale infeksjoner, alvorlige former for infeksjoner i leddene, bein, myke vev og hud, alvorlige former for MVP-infeksjoner, infeksjoner av NDP.

Cefoperazone, ceftazidim er foreskrevet for:
- behandling av alvorlige samfunnsmessige og nosokomielle infeksjoner av forskjellig lokalisering i tilfelle bekreftet eller mulig etiologisk virkning av P. aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer.
- behandling av infeksjoner på bakgrunn av immundefekt og nøytropeni (inkludert nøytropenisk feber).

3. generasjon cefalosporiner kan brukes parenteralt som monoterapi eller i forbindelse med antibiotika i andre grupper.

Ceftibuten, cefixime effektiv:
- Primærinfeksjoner: Akutt cystitis og pyelonefrit hos barn, pyelonefrit hos kvinner under graviditet og amming, mild til moderat pyelonefrit;
- I rollen som den muntlige fasen av trinnvis behandling av forskjellige alvorlige nosokomiale og samfunnsmessige overførte infeksjoner forårsaket av gram-negative bakterier, etter å ha oppnådd en vedvarende effekt av legemidler beregnet for parenteral administrering;
- med infeksjoner av VDP og NDP (tar ceftibuten i tilfelle mulig pneumokokk-etiologi anbefales ikke).

Cefoperazon / sulbactam brukes:
- Ved behandling av alvorlige (hovedsakelig nosokomielle) infeksjoner forårsaket av blandet (aerobic-anaerob) og multiresistent mikroflora-sepsis, NDP-infeksjoner (pleural empyema, lungabsess, lungebetennelse), kompliserte infeksjoner i PCP, intra-abdominale bekkeninfeksjoner;
- med infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni, så vel som andre immunodefekter.

IV-generasjon cefalosporiner

Brukes med alvorlige, hovedsakelig nosokomielle infeksjoner utløst av multiresistent mikroflora:
- sepsis;
- intra-abdominale infeksjoner;
- infeksjoner av ledd, bein, hud og myke vev;
- kompliserte IMP-infeksjoner;
- PDP infeksjoner (pleural empyema, lunge abscess, lungebetennelse).

Også, IV-generasjon cephalosporiner er effektive i behandlingen av infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni, så vel som andre immunodefekter.

Kontra

Kan ikke brukes til allergiske reaksjoner på cefalosporiner.

advarsler

Graviditet. Det er tillatt å bruke cephalosporiner uten begrensninger under graviditet, selv om det ikke foreligger data om sikkerheten til bruk av rusmidler for gravide og fosteret (studier har ikke blitt utført).

Amming. Pas på når du ammer. Avdekket infiltrering av cefalosporiner i lave konsentrasjoner i morsmelk. Hvis du tar cefalosporiner under amming, kan barnet endre tarmmikrofloraen, sensibilisering, candidiasis, hudutslett. På grunn av mangel på kliniske studier, anbefales ikke ceftibuten og cefixim.

Pediatrics. Hos nyfødte reduseres nyreutskillelsen, slik at en økning i halveringstiden til cephalosporiner kan observeres. På grunn av det faktum at ceftriaxon er preget av en høy grad av binding til plasmaproteiner og kan forstyrre bilirubin fra proteiner, anbefales det å være nøye foreskrevet for nyfødte med bilirubinemi, spesielt for premature babyer.

Geriatri. Når cefalosporiner foreskrives for eldre, på grunn av endringer i nyrefunksjonen, kan utskillelsen av legemidler reduseres, noe som kan føre til at korreksjonen av doseringsregimet kan bli nødvendig.

Allergi. Alle cephalosporiner observeres å krysse. Hos 10% av pasientene som er allergiske mot virkningen av penicilliner, kan allergiske reaksjoner også forårsake en første generasjon cefalosporiner. Mye sjeldnere (1-3%), det er kryssallergi mot II-III generasjon cefalosporiner og penicilliner. Det må tas forsiktighet ved forskrift av cephalosporiner fra første generasjon ved allergiske reaksjoner (i historien) av en umiddelbar type (for eksempel anafylaktisk sjokk, urtikaria) til penicilliner. Når du tar cefalosporiner fra andre generasjoner, er risikoen for fare mindre.

Tannbehandling. Langvarig bruk av cefalosporiner kan føre til utvikling av oral candidiasis.

Leverdysfunksjon. Ved alvorlig leversykdom bør dosen av cefoperazon reduseres, siden en betydelig del av den utskilles i gallen. Ved forskrivning av cefoperazon karakteriseres pasienter med leverpatologi ved økt risiko for blødning og hypoprothrombinemi. K-vitamin anbefales til profylakse.

Nedsatt nyrefunksjon. De fleste cefalosporiner elimineres fra kroppen gjennom nyrene, hovedsakelig i aktiv tilstand, og derfor er det nødvendig med dosisjustering ved nyresvikt (unntatt cefoperazon og ceftriaxon). Bruk av cefalosporiner i høye doser, spesielt når de tas sammen med sløyfedriurika eller aminoglykosider, kan føre til nefrotoksisk effekt.

Drug interaksjoner

Når det tas samtidig med antacida, reduseres absorpsjonen i mage-tarmkanalen til orale cefalosporiner. Disse legemidlene bør tas med en pause på minst 2 timer.

Kombinasjonen av cefoperazon og antikoagulantia, antiplatelet midler fører til økt blødningsrisiko, spesielt gastrointestinal. Det anbefales ikke å ta trombolitika og cefoperazon samtidig.

Kombinasjonen av cefalosporiner og aminoglykosider og / eller loopdiuretika (spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon) kan føre til økt risiko for nefrotoksisitet.

Alkoholforbruk under behandling med cefoperazon kan forårsake en disulfiram-lignende reaksjon.

Pasientinformasjon

Cefalosporiner beregnet for oral administrasjon skal skylles med rikelig med vann. Mottak av cefuroxim-aksetil skal utføres under måltider. Mottak av de resterende cefalosporiner er ikke avhengig av mat (i tilfelle dyspeptiske fenomen, kan det tas under eller etter et måltid).

Ikke bruk antacida innen 2 timer før og etter bruk av cefalosporin beregnet for oral administrasjon.

Følg instruksjonene når du preparerer og bruker cefalosporiner i en væskelekk. form.

Det anbefales at streng overholdelse av modusen for avtale i løpet av behandlingen. Ikke gå glipp av en dose. Ta dosen med jevne mellomrom. I tilfelle av en utilsiktet utelatelse av en dose, ta den så tidlig som mulig, men hvis tiden for neste dose er nesten på det tidspunktet, bør du ikke bruke den ubesvarte dosen. Ikke doble dosen. For å opprettholde hele behandlingsforløpet, spesielt under behandling av streptokokinfeksjoner.

Det er nødvendig å konsultere lege dersom det ikke er noen forbedringer innen noen få dager eller når det oppstår nye symptomer. I tilfelle av urtikaria, utslett og andre allergiske reaksjoner, anbefales det å slutte å ta legemidlet, etterfulgt av råd fra lege.

Ved behandling av cefoperazon, så vel som i 2 dager etter slutten av behandlingsforløpet, er dette legemidlet forbudt å konsumere alkoholholdige drikker.