allopurinol

Beskrivelse fra og med 4. juli 2015

  • Latinnavn: Allopurinol
  • ATC-kode: M04AA01
  • Aktiv ingrediens: Allopurinol
  • Produsent: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraina), Organika (Russland), EGIS PHARMACEUTICALS (Ungarn)

struktur

Den inneholder den aktive substansen allopurinol i mengden 100 eller 300 mg, samt hjelpestoffer.

Utgivelsesskjema

Tabletter på 100 eller 300 mg.

Farmakologisk aktivitet

Anti-giktmiddel.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Handlingsprinsippet er basert på inhibering av xantinoksidase, og forhindrer overgangen av hypoksantin til xantin, hvorfra urinsyre dannes. Legemidlet reduserer konsentrasjonen av urinsyre salter, selve urinsyren, i flytende medier i menneskekroppen.

Legemidlet forhindrer dannelsen av uratavsetninger i nyresystemet, i kroppens vev, bidrar til oppløsningen. Allopurinol ved å redusere transformasjonen av hypoxanthin til xanthin fører til deres forbedrede bruk i prosessen med å syntetisere nukleotider i nukleinsyrer. Med akkumulering av xantiner i plasma, endres ikke normal utveksling av nukleinsyrer, utfellingsprosessen blir ikke forstyrret, og xantiner utsettes ikke i plasma på grunn av deres høye oppløselighet. Ved fjerning av xantiner i urinen øker ikke risikoen for nefroluritiasis.

Indikasjoner for bruk Allopurinol

Vurder hvordan stoffet brukes.

Legemidlet brukes til sykdommer ledsaget av hyperurikemi: nyresykdom, gikt. Stoffet er foreskrevet for psoriasis, stråling og cytostatisk behandling av tumorer, for hyperurikemi ved gemablastozah (lymfosarkom, kronisk myelogen leukemi, akutt leukemi) for fast behandling med kortikosteroider, med omfattende traumatiske skader (Lesch-Nihena syndrom), i strid med purinmetabolismen i barn.

Det er også følgende indikasjoner på bruk av Allopurinol. Legemidlet er foreskrevet for urikosuri med tilbakevendende blandede oksalat-kalsium-nyresten, med urinsyre-nefropati med nedsatt nyre-system (nyrefeil).

Kontra

Allopurinol er ikke foreskrevet for kronisk nyresvikt i stadium av azotemi, med intoleranse av den aktive komponenten under graviditet, akutt angrep av gikt, hemokromatose, amming, asymptomatisk hyperurikemi.

Ved arteriell hypertensjon, nyrens patologi, i tilfelle diabetes mellitus, foreskrives legemidlet med forsiktighet.

Bivirkninger

Sense organer: amblyopi, smaksoppfattelse perversjon, katarakt, synsforstyrrelser, tap av smak sensasjoner, konjunktivitt.

Nervesystemet: døsighet, depresjon, parese, neuritt, hodepine, parestesier, perifer neuropati.

Fordøyelseskanal: diaré, dyspepsi, epigastrisk smerte, oppkast, kvalme, forhøyede leverenzymer, kolestatisk gulsot, hyperbilirubinemi, sjelden granulomatøs hepatitt, hepatomegali, hepatonekrose.

Kardiovaskulær system: vaskulitt, bradykardi, økt blodtrykk, perikarditt.

Muskuloskeletale system: myalgi, myopati, artralgi.

Urogenitalt system: perifert ødem, gynekomasti, infertilitet, hematuri, økt urea, proteinuri, akutt nyresvikt, redusert styrke, interstitial nefrit.

Organer av hematopoiesis: anemi, agranulocytose, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, aplastisk anemi.

Fra allergiske reaksjoner er det mulig: erytem multiforme eksudativ, urtikaria, kløe, utslett, bronkospasme, eksfolierende dermatitt, eksem dermatitt, purpura, toksisk epidermal nekrolyse, bullous dermatitt.

Neseblødning, dehydrering, alopecia, furunkulose, hypertermi, lymfadenopati, nekrotisk angina, hyperlipidemi er også mulig.

Allopurinol tabletter, bruksanvisninger (metode og dosering)

Legemidlet er tatt etter måltider, inne. Det er nødvendig å drikke rikelig med vann. En dose på mer enn 300 mg tas fraksjonalt. Behandlingens løpetid og varighet avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen.

Hvordan ta med gikt

I tilfeller av milde symptomer på gikt, anbefales 200-300 mg av legemidlet daglig. I alvorlig form, i nærvær av tophus, foreskrives 400-600 mg daglig. Den daglige mengden av stoffet kan deles inn i 2 doser. En dose på mer enn 300 mg ved behandling av gikt tas fraksjonalt.

Den minimale effektive dosen er 100-200 mg / dag. For å redusere risikoen for forverring av gikt, anbefales terapi å starte med små doser: 100 mg per dag, med en etterfølgende økning i dose på 100 mg hver uke.

også

Når kjemoterapi for maligne blodsykdommer er tatt, foreskrives 600-800 mg daglig for tre dager for å forhindre uratnefropati, og drikking er rikelig.

Eldre personer foreskrev minimumsdoseringen av stoffet Allopurinol.

Barn opptil 10 år er foreskrevet 5-10 mg per kg kroppsvekt per dag. For barn 10-15 år blir det brukt en dose på 100-300 mg per dag.

Instruksjoner for bruk Allopurinol Egis og Allopurinol Sandoz ligner på ovennevnte doseringsmetode.

overdose

Manifisert oliguri, svimmelhet, oppkast, diaré, kvalme. Peritonealdialyse, hemodialyse anbefales, tvungen diurese er effektiv.

interaksjon

Urikosuriske medisiner øker nyreklaringen av den aktive metabolitten, oxypurinol, i motsetning til tiaziddiuretika, noe som øker toksisiteten og reduserer nyreklarasjonen.

Allopurinol forbedrer effektene av hypoglykemiske, orale midler. Legemidlet hemmer metabolisme, øker konsentrasjonen og følgelig giftigheten av metotreksat, merkaptopurin, azathioprin, xanthin, adenin arabinosid. Når du tar acetylsalisylsyre og kolchicin øker effekten av stoffet. Allopurinol forlenger halveringstiden til koumarin-antikoagulantia, noe som fører til økt hypoprothrombinemisk effekt.

Hyppigheten av utvikling av hudutslett øker ved utnevnelse av amoksicillin, ampicillin. Risikoen for utvikling av beinmarg aplasi øker ved bruk av doxorubicin, cyklofosfamid, prokarbazin, bleomycin. Akkumuleringen av jern i leveren blir observert når du tar allopurinol og jernpreparater sammen.

Ved nyresvikt fører kombinasjon med ACE-hemmere til økt risiko for toksisitet. Nefrotoksisitet observeres med syklosporin. Antihyperuricemic effekt reduseres ved bruk av etakrynsyre, furosemid, tiaziddiuretika, pyrazinamid, tiofosfamid og urikosuriske legemidler.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

På et mørkt sted utilgjengelig for barn ved en temperatur på ikke over 30 grader Celsius.

Holdbarhet

Ikke mer enn tre år.

Spesielle instruksjoner

Allopurinol anbefales ikke til administrasjon i asymptomatisk urikosuri. Tilstrekkelig terapi kan føre til oppløsning av store uratstener i koppen og bekkenet med tilgang til urineren og dannelsen av nyrekolikk.

Legemidlet for barn er foreskrevet utelukkende for medfødt patologi av purinmetabolisme, med ondartede neoplasmer. Det er uakseptabelt å begynne behandling før fullstendig lindring av et angrep av akutt gikt. I den første måneden av behandlingen foreskrevne legemidler gruppe NSAIDs, colchicine. Med utviklingen av et akutt giktangrep, legges antiinflammatoriske medisiner til behandlingsregimet.

Hvis det oppstår feil i lever-, nyresystemet, reduseres dosen av allopurinol. Legemidlet kan kombineres med vidarabin under tilsyn av en lege, med forsiktighet.

Allopurinol og alkohol

Legemidlet er ikke kompatibelt med alkohol.

Allopurinol Analoger

Strukturell analog er Allohexal.

Anmeldelse av Allopurinol

Legemidlet er effektivt som en medisin for gikt, reduserer urinsyre nivåer og ødem, underlagt følgende instrukser for bruk og overholdelse av dietten.

Imidlertid er det mange negative anmeldelser om Allopurinol-Egis, stoffet hjalp ikke noen mennesker, og dessuten forårsaket bivirkninger.

Pris Allopurinol hvor å kjøpe

50 tabletter på 100 mg koster ca 100 rubler per pakke.

Pris Allopurinol-Egis 30 stk. 300 mg er i området 120-140 rubler.

Allopurinol - bruksanvisninger

Ved behandling av kronisk nefropati er allopurinol foreskrevet i det urogenitale systemet - instruksjoner for bruk av medisinen indikerer effekten på syntesen av urinsyre. På grunn av den aktive sammensetningen av stoffet virker effektivt, foreskrevet av en lege for å eliminere problemer med vannlating. Les instruksjonene for bruk.

Allopurinol tabletter

Farmakologisk klassifisering refererer til stoffet Allopurinol til hypouricemic og protivogudricheskim medisiner som virker på funksjon og funksjon av genitourinary systemet. Virkningen av stoffet er basert på den aktive substansen allopurinol. Det løser uratforbindelser i urinen, tillater ikke dannelse av steiner i vev og nyrer.

struktur

Legemidlet er tilgjengelig i form av rundformede tabletter av hvit farge med en flat overflate, avfasning og risiko. Deres sammensetning er vist i tabellen:

Konsentrasjonen av allopurinol, mg per 1 stk.

Mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, magnesiumstearat, laktose, hypromellose

10 stykker i en blister, 30 eller 50 stykker i en eske

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Allopurinol refererer til midlene som bryter med syntesen av urinsyre. Dette stoffet er en strukturell analog av hypoksantin, hemmer enzymet xantinoksidase, som er involvert i metabolismen av hypoxantin til xanthin og xantin til urinsyre. På grunn av dette er det redusert konsentrasjonen av urinsyre og salter i urinen og andre kroppsvæsker. Samtidig oppløser de allerede eksisterende uratpåsetningene, de danner ikke i vev og nyrer. Allopurinolinntak øker sekresjonen av hypoxanthin og eliminering av xantiner i urinen.

Innenfor er tabletter 90% absorbert fra magen. Metabolisme oppstår med dannelsen av alloxanthin. Maksimal konsentrasjon i blodet av det aktive stoffet når etter 1,5 timer, alloxantin - etter 4,5 timer. Halveringstiden til stoffet er 1-2 timer, metabolittene - 15 timer. 20% av dosen utskilles av tarmen, de resterende 80% av nyrene med urin.

Indikasjoner for bruk

Instruksene for bruk indikerer tilstedeværelsen av følgende indikasjoner som Allopurinol kan administreres til pasienter:

  • behandling og forebygging av hyperurikemi
  • en kombinasjon av hyperurikemi med nephrolithiasis, nyresvikt, uratnefropati;
  • tilbakefall av blandet kalsiumoksalat-nyrestein på bakgrunn av hyperurikuri
  • økt dannelse av urat i strid med enzymens funksjon;
  • forebygging av gikt, akutt nefropati med cytostatisk og strålebehandling av svulster, leukemier, fullstendig terapeutisk fasting.

Hvordan du tar allopurinol

Doseringen av tabletter er satt individuelt, i henhold til instruksjonene. Legene overvåker konsentrasjonen av urat og urinsyre i blod og urin. Voksne er foreskrevet 100-900 mg / dag, delt med 2-4 ganger. Tabletter må drikke etter måltider. Barn under 15 år får 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag. Maksimal daglig dose av allopurinol for brudd på renal clearance er 100 mg / dag. Øk doseringen foreskrives av en lege mens du opprettholder en høy konsentrasjon av urater i blod og urin.

Spesielle instruksjoner

Seksjonen av spesielle instruksjoner i bruksanvisningen bør studeres spesielt nøye for alle pasienter som tar Allopurinol:

  • Formålet med legemidlet er laget med forsiktighet i strid med funksjonene til nyrene, nyrene, skjoldbrusk hypofunksjonen, i den første perioden med behandling med Allopurinol, vurderes leverens ytelse;
  • Under medisinering skal pasientene konsumere minst 2 liter vann per dag, under kontroll av daglig diurese;
  • Ved begynnelsen av behandlingen er det mulig forverring av gikt, for forebygging av hvilke ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller kolchicin brukes
  • med tilstrekkelig behandling med allopurinol, er det mulig at store uratstener i nyreskytten kan oppløse og komme inn i urineren;
  • asymptomatisk hyperurikemi er ikke indikert;
  • For barn er medisinering indikert for ondartede sykdommer, leukemi, Lesch-Nihena syndrom;
  • Hvis pasientene har svulstsykdommer, brukes legemidlet før behandling med cytostatika, for å redusere risikoen for xantinavsetninger i urinveiene, tiltak for å støtte diuretika og alkalisk urinrespons;
  • Legemidlet påvirker hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, så kjøring av kjøretøy og kontrollerende mekanismer under behandling av gikt er forbudt.

Allopurinol og alkohol

I henhold til instruksjonene for bruk av Allopurinol, er alkohol og alkoholholdige drikker forbudt i løpet av medisineringstiden. Kombinasjonen av etanol og den aktive ingrediensen i stoffet fører til giftig forgiftning, en skadelig effekt på lever og nyrer, økt risiko for overdosering av medisiner og negative reaksjoner.

Drug interaksjon

Instruksjonene for bruk av Allopurinol sier om legemiddelinteraksjonen med andre legemidler:

  • forbedrer effekten av doser av koumarin-type antikoagulanter, arabinosid-adenin, hypoglykemiske midler;
  • når kombinert med cytotoksiske stoffer øker myelotoksisk effekt;
  • Urikosuriske stoffer og høye doser salicylater reduserer effektiviteten av stoffet;
  • forårsaker en økning i kumuleringen av azatioprin, merkaptopurin.

Allopurinol - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Doseringsform:

struktur

1 tablett av legemidlet inneholder det aktive stoffet: allopurinol - 300 mg; Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat (melkesukker) - 49 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg; natriumkarboksymetylstivelse (Primogel) - 20 mg; mat gelatin - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidalt silisiumdioxid (Aerosil) - 2 mg.

beskrivelse

Runde flat-sylindriske tabletter av hvit eller nesten hvit farge med fasett og risikabelt.

Farmakoterapeutisk gruppe:

anti-gouty agent - xantinoksidaseinhibitor

ATH-kode: [M04AA01]

Farmakologiske egenskaper

Firmakodinamika
Allopurinol er en strukturell analog av hypoksantin. Allopurinol og dens viktigste aktive metabolitten - oksipurinola hemme xantinoksydase - et enzym som gir omdannelse av hypoxantin til xantin og xantin til urinsyre. Allopurinol reduserer konsentrasjonen av urinsyre i serum og i urinen. Derved forhindrer det avsetning av urinsyrekrystaller i vevet og (eller) bidrar til deres oppløsning. I tillegg til å undertrykke katabolismen av puriner hos noen (men ikke alle) pasienter med hyperurikemi. et stort antall av xantin og hypoxantin blir tilgjengelig for gjendannelse av purin-baser, noe som fører til inhibering av de novo purin-biosyntese feedback-mekanisme som er mediert ved inhibering av enzymet hypoxantin-guanin-fosforibosyl-transferase. Andre metabolitter av allopurinol er allopurinol-ribosid og oxypurinol-7 ribosid.

farmakokinetikk
Allopurinol absorberes raskt og godt fra mage-tarmkanalen (opptil 90%). Ved bruk av en enkelt dose av legemidlet når plasmakonsentrasjonen et maksimumsnivå innen 1,5 timer. Omtrent 20% av allopurinol og dets metabolitter elimineres gjennom tarmen, 10% - ved nyrene. I leveren, under påvirkning av xantinoksidase, omdannes allopurinol til oksypurinol, som også hemmer dannelsen av urinsyre. Halveringstiden for allopurinol er 1-2 timer siden Det metaboliseres raskt til oksypurinol og utskilles sterkt av nyrene på grunn av glomerulær filtrering. Halveringstiden for oxypurinol er ca. 15 timer. I nyre-tubulene blir allopurinol aktivt reabsorbert. Allopurinol og dets metabolitter binder seg ikke til proteiner, fordeles i vævsfluidet. Legemidlet trer inn i morsmelk.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Ved nyreinsuffisiens kan clearance av allopurinol og oxypurinol reduseres betydelig, og derfor øker plasmakonsentrasjonen. Derfor er det nødvendig med en tilsvarende dosereduksjon hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Hos eldre pasienter er det ingen signifikant aldersrelatert forandring i farmakokinetikken til allopurinol i fravær av nedsatt nyrefunksjon.

Indikasjoner for bruk

Sykdommer ledsaget av hyperurikemi (behandling og forebygging): gikt (primær og sekundær), urolithiasis (dannelse av en urat). Hyperurikemi (primær og sekundær) som forekommer i lidelser som innebærer forbedret oppløsningen av nukleoproteiner og økte nivåer av urinsyre i blodet, blant annet ved forskjellige gematoblastozah (akutt leukemi, kronisk myelogen leukemi, lymfosarkom et al.), i cytostatisk og strålingsterapi av tumorer (inkludert barn) psoriasis, omfattende traumatiske skader på grunn av enzymatiske lidelser (Lesch-Nyhan syndrom), og ved massiv glukokortikosteroid terapi, da intens forråtnelse vev mengde av puriner i blodet øker betraktelig. Urikisk nefropati med nedsatt nyrefunksjon (nyresvikt). Gjentatte blandede oksalat-kalsiumnyresten (i nærvær av urikosuri).

Kontra

Overfølsomhet overfor allopurinol eller annen komponent av legemidlet; leversvikt; alvorlig nedsatt nyrefunksjon (azotemi stadium); primær (idiopatisk) hemokromatose; asymptomatisk hyperurikemi, akutt angrep av gikt; laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom; graviditet, amming, barn under 3 år.

Med forsiktighet

Nyresvikt, kronisk hjertesvikt, diabetes mellitus, arteriell hypertensjon, unormal leverfunksjon, hypothyroidisme, alderdom. Pasienter som tar angiotensin-konverterende enzym (ACE) -hemmere eller diuretika. Barn er eldre enn 15 år (kun foreskrevet under cytostatisk terapi av leukemi og andre ondartede sykdommer, samt symptomatisk behandling av enzymforstyrrelser).

Bruk under graviditet og amming

Pålitelig forskning på bruk av allopurinol under graviditet og amming hos mennesker har ikke blitt utført. Allopurinol under graviditet bør kun tas som foreskrevet av lege og bare i fravær av terapeutisk alternativ, når sykdommen gir større risiko for foster og mor enn å ta allopurinol. Om nødvendig bør bruk av allopurinol under amming avgjøre om du skal slutte å amme eller avstå fra å forskrive legemidlet.

Dosering og administrasjon

Inside. Legemidlet bør tas en gang daglig etter måltider, og drikker rikelig med vann. Dersom daglig dose overstiger 300 mg eller symptomer på intoleranse fra mage-tarmkanalen observeres, bør dosen deles i flere doser.
Allopurinol bør brukes i forskjellige doser (100 mg) en gang daglig for første behandling. Hvis denne dosen ikke er tilstrekkelig til å redusere serumkoncentrasjonen av urinsyre, kan den daglige dosen av legemidlet gradvis økes til den ønskede effekten oppnås. Spesiell forsiktighet bør tas når nyrefunksjonen svekkes.
Med økende doser allopurinol hver 1-3 uker, er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet.
Den anbefalte dosen av legemidlet er 300-600 mg per dag for moderat strømning; 600-900 mg per dag for alvorlig. Maksimal daglig dose er 900 mg.
Anbefalt dose for barn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag.
Den anbefalte dosen for barn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosen av legemidlet bør ikke overstige 400 mg.
Allopurinol brukes sjelden til pediatrisk terapi. Unntakene er ondartede onkologiske sykdommer (spesielt leukemi) og noen enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).
Da allopurinol og dets metabolitter utskilles av nyrene, kan nyresvikt føre til at forsinke medikament og dets metabolitter i kroppen, etterfulgt ved å forlenge halveringstiden av disse forbindelser fra blodplasma. Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen gjennom hemodialyse. Hvis hemodialyseøkter holdes 2-3 ganger i uken, er det tilrådelig å bestemme behovet for å skifte til en alternativ behandlingsregime - å motta 300-400 mg allopurinol umiddelbart etter hemodialyse (mellom hemodialyse legemiddel er ikke tillatt).
For å justere dosen av legemidlet er det nødvendig med optimale intervaller å evaluere konsentrasjonen av urinsyre salter i blodserumet, samt konsentrasjonen av urinsyre og urater i urinen.

overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, oliguri. De fleste symptomene på en overdose av allopurinol kan lindres ved å øke sin utskillelse av nyrene med rikelig væskeinntak og en tilsvarende økning i diuresen.
Behandling: tvungen diurese; Allopurinol og dets metabolitter utskilles ved hemodialyse og peritonealdialyse.

Bivirkninger

svært sjelden: furunkulose.
Brudd på blodsystemet og lymfesystemet:

svært sjeldne: agranulocytose, aplastisk anemi, trombocytopeni, granulocytosis, leukopeni, leukocytose, eosinofili og aplasi om bare erytrocytter.
Meget sjeldne tilfeller av trombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anemi, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og / eller leveren, noe som understreker behovet for å utvise spesiell forsiktighet i disse pasientgrupper.
Immunsystemet:

sjeldne: overfølsomhetsreaksjoner;
Sjeldne: alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner under løsrivelse av overhuden, feber, lymfadenopati, artralgi og (eller) eosinofili (inkludert Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) (se "Hud og underhud").. Relatert vaskulitt eller ved vevsreaksjoner kan ha forskjellige manifestasjoner, inklusive hepatitt, nyresykdom, akutt kolangitt, xantin concrements og i sjeldne tilfeller, anfall. I tillegg ble utviklingen av anafylaktisk sjokk observert svært sjelden. Ved utvikling av alvorlige bivirkninger bør allopurinolbehandling umiddelbart stoppes og ikke gjenopptas. Når forsinket multihypersensitivitet (kjent som legemiddel hypersensitivitet syndrom / kjole /) kan utvikle følgende symptomer i forskjellige kombinasjoner: feber, utslett, vaskulitt, lymfadenopati, pseudolymphoma, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, endringen innebærer leverfunksjonstester, syndrom forsvinne gallekanaler (destruksjon eller forsvunnelse av intrahepatiske gallekanaler). Ved utvikling av slike reaksjoner i en hvilken som helst behandlingsperiode, bør Allopurinol straks avbrytes og aldri fornyes.
Generelle overfølsomhetsreaksjoner utviklet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og (eller) lever. Slike tilfeller har noen ganger vært dødelige;
svært sjeldne: angioimmunoblastisk lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er svært sjelden diagnostisert etter en biopsi av lymfeknuter for generalisert lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er reversibel og regres etter avslutning av allopurinolbehandling.
Metabolske og ernæringsmessige sykdommer:

svært sjeldne: diabetes, hyperlipidemi.
Psykiske lidelser:

svært sjelden: depresjon.
Nervesystemet:

svært sjeldne: koma, lammelse, ataksi, nevropati, parestesier, døsighet, hodepine, smakperversjon.
Krenkelser av synsorganet:

svært sjeldne: katarakt, synshemming, makulære endringer.
Forstyrrelser fra et høreapparat og labyrint frustrasjon:

svært sjeldne: svimmelhet.
Hjerteforstyrrelser:

svært sjeldne: angina, bradykardi.
Vaskulære sykdommer:

svært sjeldne: økt blodtrykk.
Forstyrrelser i mage-tarmkanalen:

sjeldne: oppkast, kvalme, diaré;
I tidligere kliniske studier ble det observert kvalme og oppkast, men senere observasjoner bekreftet at disse reaksjonene ikke er et klinisk signifikant problem og kan unngås ved å foreskrive allopurinol etter et måltid.
svært sjelden: tilbakevendende hematemese, steatorrhea, stomatitt, endringer i hyppighet av avføring.
Frekvens ukjent: magesmerter.
Lever og galdeveier:

sjeldne: asymptomatisk økning i konsentrasjonen av leverenzymer (forhøyede nivåer av alkalisk fosfatase og transaminaser i serum);
sjeldne: hepatitt (inkludert nekrotiske og granulomatøse former).
Leverdysfunksjon kan utvikles uten åpenbare tegn på generalisert overfølsomhet.
Krenkelser av huden og subkutane vev:

hyppig: utslett
sjeldne: alvorlige hudreaksjoner: Stevens-Johnson syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN);
svært sjeldne: angioødem, lokal rusmiddelutslett, alopecia, misfarging av hår.
Hos pasienter som tar allopurinol, er de vanligste skadelige hudreaksjonene. På bakgrunn av medisinering kan disse reaksjonene utvikles når som helst. Hudreaksjoner kan oppstå med kløe, makulopapulære og skumle utslett. I andre tilfeller kan purpura utvikle seg. I sjeldne tilfeller observeres en eksfolierende hudlesjon (SSD / TEN). Ved utvikling av slike reaksjoner, må behandlingen med allopurinol stoppes umiddelbart. Hvis hudreaksjonen er mild, kan du fortsette å ta allopurinol i en lavere dose (for eksempel 50 mg per dag) etter at disse endringene er forsvunnet.
Derefter kan dosen gradvis økes. Når hudreaksjoner oppstår, bør allopurinolbehandling stoppes og ikke lenger gjenopptas, da ytterligere administrasjon av medikamentet kan føre til alvorligere overfølsomhetsreaksjoner (se "Forstyrrelser i immunsystemet").
I henhold til tilgjengelig informasjon, under behandling med allopurinol utviklet angioødem isolert, så vel som i kombinasjon med symptomer på en generalisert overfølsomhetsreaksjon.
Forstyrrelser i muskel- og bindevev:

svært sjeldne: myalgi.
Nyrer og urinveisforstyrrelser:

svært sjelden: hematuri, nyresvikt, uremi
Ukjent frekvens: urolithiasis.
Forstyrrelser i reproduksjonssystemet og brystkjertlene:

svært sjelden: mannlig infertilitet, erektil dysfunksjon, gynekomasti.
Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet:

svært sjelden: ødem, generell ubehag, generell svakhet, feber.
Ifølge eksisterende informasjon, utviklet feber under behandling med allopurinol både isolert og i kombinasjon med symptomene på en generalisert overfølsomhetsreaksjon (se "Forstyrrelser i immunsystemet").
Rapporter om mulige bivirkninger

I tilfelle uønskede reaksjoner, inkludert de som ikke er nevnt i denne håndboken, bør du slutte å bruke stoffet.
I etterregistreringsperioden er informasjon om mulige bivirkninger viktig, da disse meldingene bidrar til å kontinuerlig overvåke sikkerheten til stoffet. Helseansatte er pålagt å rapportere mistanke om bivirkninger til lokale farmakovigilansmyndigheter.

Interaksjon med andre legemidler

6-merkaptopurin og azatioprin
Azathioprin metaboliseres til å danne 6-merkaptopurin, som inaktiveres av enzymet xantinoksidase. I tilfeller der 6-merkaptopurin eller azatioprin kombineres med allopurinol, skal pasientene kun gis en fjerdedel av den vanlige dosen 6-merkaptopurin eller azatioprin, da inhiberingen av xantinoksidaseaktiviteten øker virkningsvarigheten av disse forbindelsene.
Vidarabin (adenin arabinosid)
I nærvær av allopurinol øker eliminasjonshalveringstiden for vidarabin. Ved samtidig bruk av disse legemidlene er det nødvendig å observere spesiell årvåkenhet med hensyn til de forbedrede toksiske effektene av terapien.
Salisylater og urikosuriske legemidler
Den viktigste aktive metabolitten av allopurinol er oxypurinol, som utskilles av nyrene på samme måte som urinsyre salter. Følgelig stoffer med uricosuric aktivitet, som probenecid eller høye doser salicylater. kan øke eliminering av oxypurinol. I sin tur blir økt utskillelse av oksypurinol ledsaget av en reduksjon i terapeutisk aktivitet av allopurinol, men betydningen av denne type interaksjon må vurderes individuelt i hvert enkelt tilfelle.
klorpropamid
Ved samtidig anvendelse av allopurinol og klorpropamid, pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for forlenget hypoglykemi, som i trinn canalicular utskillelse av allopurinol og klorpropamid konkurrerer.
Antikoagulantia kumarinderivater
Ved samtidig bruk med allopurinol var det en økning i effekten av warfarin og andre antikoagulantia av kumarinderivater. I denne forbindelse er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til pasienter som får samtidig behandling med disse legemidlene.
fenytoin
Allopurinol kan undertrykke oksidasjonen av fenytoin i leveren, men den kliniske signifikansen av denne interaksjonen er ikke fastslått.
teofyllin
Allopurinol er kjent for å hemme teofyllinmetabolismen. Slik interaksjon kan forklares ved deltakelse av xantinoksidase i teofyllinbiotransformasjonsprosessen i menneskekroppen. Serum teofyllinkonsentrasjonen må kontrolleres ved begynnelsen av samtidig behandling med allopurinol. samt øke dosen av sistnevnte.
Ampicillin og Amoxicillin
Pasienter som fikk ampicillin eller amoksicillin og allopurinol samtidig viste økt forekomst av hudreaksjoner, sammenlignet med pasienter som ikke fikk tilsvarende samtidig behandling. Årsaken til denne typen legemiddelinteraksjon er ikke fastslått. Imidlertid anbefales pasienter som får allopurinol, i stedet for ampicillin og amoksicillin, å foreskrive andre antibakterielle legemidler.
Cytotoksiske stoffer (cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechloretamin)
Hos pasienter som lider av svulstsykdommer (unntatt leukemier) og mottatt allopurinol, ble det observert en økt inhibering av benmargaktivitet av cyklofosfamid og andre cytotoksiske stoffer. Ikke desto mindre, i henhold til en godt kontrollerte studier, som involverte pasienter som mottar cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, og (eller) mekloretamin (klormetin hydroklorid) allopurinol samtidig behandling øker ikke den toksiske effekten av de cytotoksiske legemidler.
ciklosporin
Ifølge enkelte rapporter kan plasma-plasmakonslosporinnivåene øke ved samtidig behandling med allopurinol. Ved samtidig bruk av disse legemidlene må man ta hensyn til muligheten for å øke toksisiteten av cyklosporin.
didanosin
Hos friske frivillige og HIV-infiserte pasienter som får didanosin, med samtidig behandling med allopurinol (300 mg daglig) ble observert økning i Cmax (maksimum konsentrasjon av legemiddel i blodplasma) og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) av didanosin er omtrent det dobbelte. Halveringstiden til didanosin endret seg ikke. Som regel er samtidig bruk av disse legemidlene ikke anbefalt. Hvis samtidig behandling er uunngåelig, kan det være nødvendig å senke dosen av didanosin og nøye overvåke pasientens tilstand.
ACE-hemmer
Samtidig bruk av en ACE-hemmere med allopurinol er forbundet med økt risiko for leukopeni, slik at disse legemidlene bør kombineres med forsiktighet.
Tiazid diuretika
Samtidig bruk av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, kan øke risikoen for bivirkninger av overfølsomhet forbundet med allopurinol, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Spesielle instruksjoner

Syndrom medisinsk overfølsomhet. SSD og TEN
Allopurinol har blitt rapportert å utvikle livstruende hudreaksjoner, som Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (SJS / PET). Pasienter bør informeres om symptomene på disse reaksjonene (progressiv hudutslett, ofte med blærer og mukosale lesjoner) og nøye overvåke utviklingen. Den vanligste SSD / TEN utvikles i de første ukene av å ta stoffet. Hvis det er tegn og symptomer på SSD / TEN, bør Allopurinol straks avbrytes og ikke lenger foreskrives!
Manifestasjonen av overfølsomhetsreaksjoner overfor allopurinol kan være svært forskjellig, inkludert makulopapulær eksanthem, legemiddeloverfølsomhetssyndrom (DRESS) og SJS / PET. Disse reaksjonene er den kliniske diagnosen, og deres kliniske manifestasjoner tjener som grunnlag for å ta riktige beslutninger. Terapi med Allopurinol bør straks avbrytes når hudutslett eller andre manifestasjoner av en overfølsomhetsreaksjon forekommer. Det er umulig å gjenoppta behandlingen hos pasienter med overfølsomhetssyndrom og SJS / PET.
Kortikosteroider kan brukes til å behandle hudreaksjoner med overfølsomhet.
Kronisk nyresvikt
Pasienter med kronisk nedsatt nyrefunksjon har større risiko for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner assosiert med allopurinol, inkludert SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Tilstedeværelsen av HLA-B * 5801 allelen ble funnet å være forbundet med utviklingen av overfølsomhet overfor allopurinol og SJS / PET. Hyppigheten av tilstedeværelsen av HLA-B * 5801 allelen er forskjellig i forskjellige etniske grupper og kan nå 20% i Han-kinesen, ca 12% på koreanere og 1-2% på japansk og europeer. Bruk av genotyping for å ta avgjørelser om allopurinolbehandling er ikke studert. Hvis det er kjent at pasienten er bærer av HLA-B * 5801 allelen, bør allopurinol bare foreskrives dersom fordelene ved behandlingen overstiger risikoen. Det bør være svært nøye overvåking av utviklingen av overfølsomhetssyndrom og SJS / PET. Pasienten bør informeres om behovet for umiddelbart å avbryte behandlingen ved første utseende av slike symptomer.
Forringet lever- og nyrefunksjon
Ved behandling av pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, bør dosen av allopurinol reduseres. Pasienter som får behandling for hypertensjon eller hjertesvikt (for eksempel pasienter som tar diuretika eller ACE-hemmere) kan ha samtidig nedsatt nyrefunksjon, så allopurinol skal brukes med forsiktighet i denne pasientgruppen.
Asymptomatisk hyperurikemi er ikke i seg selv en indikasjon på bruk av allopurinol. I slike tilfeller kan en forbedring i pasientens tilstand oppnås ved endringer i diett og væskeinntak, sammen med eliminering av den underliggende årsaken til hyperurikemi.
Akutt gikt angrep.
Allopurinol bør ikke brukes før akutt lindring av et akutt angrep av gikt, siden dette kan provosere en ytterligere eksacerbasjon av sykdommen.
På samme måte kan behandling med urikosuriske legemidler, starte behandling med allopurinol utløse et akutt angrep av gikt. For å unngå denne komplikasjonen anbefales det å utføre profylaktisk terapi med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer eller kolchicin i minst en måned før utnevnelsen av allopurinol. Detaljert informasjon om anbefalte doser, forholdsregler og forholdsregler finner du i den aktuelle litteraturen.
Hvis et akutt angrep av gikt utvikles under behandling med allopurinol, bør legemidlet fortsette i samme dose, og for behandling av et angrep er det nødvendig å foreskrive et egnet ikke-steroidalt antiinflammatorisk middel.
Xantin innskudd
I tilfeller der dannelsen av urinsyre er signifikant forbedret (for eksempel malign tumorpatiologi og passende antitumorbehandling, Lesch-Nyhan syndrom), kan den absolutte konsentrasjonen av xantin i urinen i sjeldne tilfeller øke betydelig, noe som bidrar til deponering av xantin i urinveisvev. Sannsynligheten for xantinavsetning i vev kan minimeres på grunn av tilstrekkelig fuktighet, noe som sikrer optimal urinfortynning.
Congestion av urinsyre steiner
Tilstrekkelig terapi med allopurinol kan føre til oppløsning av store steiner fra urinsyren i nyrebekk, men sannsynligheten for at disse stenene kommer inn i urinene er liten.
hemokromatose
Hovedvirkningen av allopurinol ved behandling av gikt er å undertrykke aktiviteten til enzymet xantinoksidase. Xantinoksidase kan være involvert i reduksjon og eliminering av jern avsatt i leveren. Studier som viser sikkerhet for allopurinolbehandling hos pasienter med hemokromatose er fraværende. Pasienter med hemokromatose, så vel som deres slektninger, skal foreskrive allopurinol med forsiktighet.
laktose
Hver 300 mg tablett av stoffet Allopurinol inneholder 49 mg laktose. Derfor bør dette legemidlet ikke tas av pasienter med sjelden arvelig intoleranse mot galaktose, laktasemangel og malabsorbsjonssyndrom av glukose og galaktose.

Påvirkning på evnen til å kjøre

Allopurinol brukes med forsiktighet hos pasienter hvis aktiviteter krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtige psykomotoriske reaksjoner. Graden av begrensning eller forbud mot kjøring av kjøretøy og arbeid med mekanismer bør bestemmes av legen for hver pasient individuelt.

Utgivelsesskjema

300 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterpakke eller 30 eller 50 tabletter per boks med lettisolert glass.
Hver boks eller 3 eller 5 blisterpakninger sammen med bruksanvisning i en eske.

Lagringsforhold

Oppbevares på et mørkt sted ved en temperatur ikke over 30 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

3 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

allopurinol

Bruksanvisning:

Priser i nettapoteker:

Allopurinol er et middel mot gikt, tilhører den farmakologiske gruppen av xantinoksidasehemmere. Legemidlet bryter med syntesen av urinsyre. Den viktigste tiltak Allopurinol - urostaticheskoe, hemmer det enzymet ksantinoksidadazy som fremmer oksydasjonen av hypoxantin til xantin, og dens etterfølgende omdannelse til urinsyre. Disse stoffene er mye mer oppløselige. Dermed reduserer stoffet nivået av urinsyre i kroppen og bidrar til å oppløse urater, og dermed forhindre deponering i vev og nyrer.

Allopurinol absorberes godt av fordøyelseskanalen, når maksimal plasmakonsentrasjon i 3-5 timer. Stoffet knytter nesten ikke seg til plasmaproteiner, det etterlater hovedsakelig med nyrene, ca 20% utskilles av tarmen i 48-72 timer.

Frigi form og sammensetning

Allopurinol er tilgjengelig i form av tabletter på 100 og 300 mg, pakket i blisterpakninger på 10 stk. Eller i flasker på 50 stk. En tablett inneholder 100 eller 300 mg allopurinol og hjelpestoffer: sakkarose, potetstivelse, magnesiumstearat, gelatin, mat, laktosemonohydrat, kolloidalt silisiumdioksid.

Indikasjoner for bruk Allopurinol

Bruk av allopurinol er indisert for sykdommer ledsaget av hyperurikemi, som ikke kan kontrolleres bare ved diett, med et nivå av urinsyre i området 500 μmol og høyere. Slike sykdommer inkluderer gikt (primær og sekundær), urat urolithiasis, urat nefropati, nyresykdom med dannelse av urater. Søknad Allopurinol er tilfelle ved behandling av primær og sekundær giperurikomii under slike betingelser og sykdommer som renal svikt, massiv behandling av kortikosteroider, ulike typer haematoblast akutt leukemi, kronisk myelogen leukemi, lymfosarkom, så vel som cytostatiske og strålebehandling behandling av tumorer (inkludert og barn), psoriasis. Allopurinol er brukt i patologier forbundet med enzym lidelser (Lesch-Nihena syndrom), traumatiske skader, omfattende brudd på purinmetabolismen i barn, dannelsen av blandede oksalat av kalsium steiner. For behandling av barn over 15 år brukes Allopurinol til uratnefropati, som oppsto mot bakgrunnen av leukemi.

Kontra

Bruk av Allopurinol er kontraindisert for personer med intoleranse overfor den aktive ingrediensen eller hjelpekomponentene til legemidlet. Andre kontraindikasjoner er alvorlig leverdysfunksjon, nyrefeil med kreatininclearance mindre enn 2 ml / min, alder opptil 15 år. Allopurinol er ikke foreskrevet i tilfeller hvor nivået av urinsyre i plasma kan reguleres ved diett.

Med forsiktighet er legemidlet foreskrevet for pasienter med nedsatt hematopoiesis, med nedsatt lever og nyre. Også i tilfelle av arteriell hypertensjon og hjertesvikt, når pasienten blir behandlet med angiotensinkonverterende enzymhemmere og diuretika. Allopurinol er ikke foreskrevet for personer som lider av akutte angrep av gikt. Medikamentbehandling kan bare startes når pasientens tilstand forbedres.

Dosering og administrasjon Allopurinol

Instruksjonene for Allopurinol sa at pillen må tas oralt og drikker rikelig med vann. Det anbefales å bruke stoffet etter måltider. Under behandling med Allopurinol, er det nødvendig å drikke så mye væske som mulig for å opprettholde normal diurese. Behandlingsforløpet og den nøyaktige doseringen av legemidlet kan bare foreskrives av en lege, basert på pasientens tilstand og mengden urinsyre i blodet.

Minste daglig dose av legemidlet er 100 mg, maksimum - 800 mg, gjennomsnittet - 200-300 mg. I henhold til instruksjonene for Allopurinol anbefales terapi å starte med en minimumsdose på 100 mg per dag, og gradvis justere den. For å gjøre dette er det nødvendig å foreta en ukentlig analyse av nivået av urinsyre i blodet. For behandling av moderat hyperurikemi, foreskrives 200-400 mg per dag i løpet av 2-4 uker, deretter reduseres dosen til 200-300 mg. Ved alvorlig hyperurikemi og gikt foreskrives 600-800 mg Allopurinol i løpet av 2-4 uker, hvoretter doseringen reduseres til 100-300 g per dag. Vedlikeholdsdose er 200-600 mg, den kan tas i flere måneder. Ikke avbryt behandlingen i mer enn 3 dager, siden terapi krever en lang periode. For forebygging av hyperurikemi med stråling eller kjemoterapi, er 400 mg foreskrevet. Ikke ta mer enn 300 mg av legemidlet om gangen, dosen på mer enn 300 mg bør deles i flere deler.

I instruksjonene for Allopurinol sa, bør doseringen for barn være 10-20 mg per 1 kg vekt. Doseringen skal deles i 3 deler og tas 3 ganger daglig. For barn over 15 år er maksimal dose 400 mg per dag.

Bivirkninger av allopurinol

Allopurinol bruk har sjelden noen bivirkninger. Ved begynnelsen av behandlingen kan pasienter oppleve giktangrep. Følgende bivirkninger er mulige:

  • På den delen av det hematopoietiske systemet: eosinofili, leukopeni, leukocytose, trombocytopeni;
  • På den delen av hepatobiliærsystemet: levernekrose, granulomatøs hepatitt, økte leverenzymer;
  • Fra siden av sentralnervesystemet: ataksi, depresjon, hodepine, lammelse, døsighet, koma;
  • Fra sansene: katarakt, sløret syn, redusert smakfølelse;
  • Siden kardiovaskulærsystemet: bradykardi, senking av blodtrykket.

Spesielle instruksjoner

Når det gjelder effekten av allopurinol på gravide kvinner, har ingen studier blitt utført. Imidlertid er ikke bruk under graviditet anbefalt. Siden Allopurinol passerer i morsmelk, bør amming suspenderes i behandlingsperioden.

Allopurinol Analoger

Allopurinol-analoger er Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Vilkår for lagring

Legemidlet bør lagres ved en temperatur på 15 til 25 ° C på steder som er isolert fra lys.

Har du funnet en feil i teksten? Velg den og trykk Ctrl + Enter.

allopurinol

Tabletter av hvitt eller hvitt med en gulaktig fargefarve, rund, flat-sylindrisk, risikabel på den ene siden og faset på begge sider.

Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 162 mg, maisstivelse - 75 mg, natriumkarboksymetylstivelse - 30 mg, povidon K-25 - 24 mg, kolloidalt silisiumdioksyd - 3 mg, magnesiumstearat - 6 mg.

10 stk. - Konturcellepakker (1) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (2) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (4) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (5) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (6) - kartongpakker.
10 stk. - Konturcellepakker (7) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (8) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (9) - kartongpakker.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.
14 stk. - Konturcellepakker (1) - papppakker.
14 stk. - Konturcellepakker (2) - papppakker.
14 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
14 stk. - Konturcellepakker (4) - papppakker.
14 stk. - Konturcellepakker (5) - papppakker.
14 stk. - konturcellepakker (6) - kartongpakker.
14 stk. - Konturcellepakker (7) - papppakker.
14 stk. - Konturcellepakker (8) - papppakker.
14 stk. - konturcellepakker (9) - kartongpakker.
14 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.
25 stk. - Konturcellepakker (1) - papppakker.
25 stk. - Konturcellepakker (2) - papppakker.
25 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
25 stk. - Konturcellepakker (4) - papppakker.
25 stk. - Konturcellepakker (5) - papppakker.
25 stk. - konturcellepakker (6) - kartongpakker.
25 stk. - Konturcellepakker (7) - papppakker.
25 stk. - Konturcellepakker (8) - papppakker.
25 stk. - konturcellepakker (9) - kartongpakker.
25 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.
30 stk - Konturcellepakker (1) - papppakker.
30 stk - Konturcellepakker (2) - papppakker.
30 stk - konturcellepakker (3) - papppakker.
30 stk - Konturcellepakker (4) - papppakker.
30 stk - Konturcellepakker (5) - papppakker.
30 stk - konturcellepakker (6) - kartongpakker.
30 stk - Konturcellepakker (7) - papppakker.
30 stk - Konturcellepakker (8) - papppakker.
30 stk - konturcellepakker (9) - kartongpakker.
30 stk - Konturcellepakker (10) - papppakker.
10 stk. - banker (1) - pakker kartong.
20 stk. - banker (1) - pakker kartong.
30 stk - banker (1) - pakker kartong.
40 stk. - banker (1) - pakker kartong.
50 stk. - banker (1) - pakker kartong.
100 stk - banker (1) - pakker kartong.

Et middel til å bryte syntesen av urinsyre. Det er en strukturell analog av hypoksanthin. Inhiberer enzymet xantinoksidase, som er involvert i omdannelsen av hypoxanthin til xanthin og xantin til urinsyre. Dette skyldes en reduksjon i konsentrasjonen av urinsyre og dets salter i kroppsvæsker og urin, noe som bidrar til å løse eksisterende uratavsetninger og forhindre dannelse i vev og nyrer. Allopurinol øker utskillelsen av hypoxanthin og xantin med urin.

Etter inntak blir nesten helt (90%) absorbert fra mage-tarmkanalen. Det metaboliseres med dannelsen av alloxanthin, som beholder evnen til å hemme xantinoksidase i ganske lang tid. Cmax Allopurinol i blodplasma nås i gjennomsnitt 1,5 timer, alloxantin - 4,5 timer etter en enkelt dose.

T1/2 allopurinol er 1-2 timer, alloxantin - ca. 15 timer. Omtrent 20% av dosen som tas ut, utskilles gjennom tarmen, resten - ved nyrene.

Sett individuelt under kontroll av konsentrasjonen av urat og urinsyre i blod og urin. Voksne med inntak - 100-900 mg / dag, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Frekvens av opptak 2-4 ganger / dag etter måltider. Barn under 15 år - 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag.

Maksimale doser: Ved nedsatt nyrefunksjon (inkludert de som forårsakes av urinnefropati) - 100 mg / dag. Økning av dosen er mulig i tilfeller der en forhøyet konsentrasjon av urater i blod og urin, mot bakgrunnen av terapi, opprettholdes.

Siden kardiovaskulærsystemet: i sjeldne tilfeller - arteriell hypertensjon, bradykardi.

På fordøyelsessystemet: Mulige diaréfenomener (inkludert kvalme, oppkast), diaré, forbigående økning i transaminasernes aktivitet i blodserumet; sjelden hepatitt; i sjeldne tilfeller, stomatitt, unormal leverfunksjon (forbigående økning i transaminase og alkalisk fosfataseaktivitet), steatorrhea.

På den delen av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: i enkelte tilfeller - svakhet, tretthet, hodepine, svimmelhet, ataksi, døsighet, depresjon, koma, parese, parestesi, kramper, neuropati, synsforstyrrelser, grå stær, endringer i optisk papilla, smakssykdommer sensasjoner.

Fra hematopoietisk system: i noen tilfeller - trombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anemi, leukopeni (mest sannsynlig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).

Fra urinsystemet: sjelden - interstitial nefritis; i isolerte tilfeller - ødem, uremi, hematuri.

På den delen av det endokrine systemet: i sjeldne tilfeller - infertilitet, impotens, gynekomasti, diabetes mellitus.

På del av metabolisme: i isolerte tilfeller - hyperlipidemi.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, hyperemi, kløe; i noen tilfeller - angioimmunoblastisk lymfadenopati, artralgi, feber, eosinofili, feber, Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom.

Dermatologiske reaksjoner: i isolerte tilfeller - furunkulose, alopecia, misfarging av hår.

Ved samtidig bruk av allopurinol forsterkes effekten av kumarin antikoagulantia, adenin arabinosid, samt hypoglykemiske stoffer (spesielt for brudd på nyrefunksjonen).

Høydose urikosuriske legemidler og salicylater reduserer aktiviteten til allopurinol.

Ved samtidig bruk av allopurinol og cytostatika er myelotoksisk virkning manifestert mer enn ved separat bruk.

Med samtidig bruk av allopurinol og azatioprin eller merkaptopurin, er sistnevnte kumulert i kroppen siden På grunn av inhibering av allopurinol av aktiviteten av xantinoksidase, som er nødvendig for biotransformasjon av legemidler, reduseres metabolisme og eliminering av dem.

Allopurinol skal brukes med forsiktighet i tilfelle nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon (i begge tilfeller er det nødvendig med en dosereduksjon) og skjoldbrusk hypofunksjon. I den første perioden av behandlingsforløpet med allopurinol er systematisk evaluering av indikatorer for leverfunksjon nødvendig.

I løpet av behandlingsperioden med allopurinol må den daglige mengden væske som forbrukes, være minst 2 liter (under kontroll av diuresis).

Ved begynnelsen av løpet av giktbehandlingen kan det oppstå en forverring av sykdommen. For forebygging kan du bruke NSAID eller kolchicin (0,5 mg 3 ganger daglig). Det bør tas i betraktning at med adekvat terapi med allopurinol, kan oppløsningen av store uratstener i nyretanken og deres påfølgende oppføring i urineren forekomme.

Asymptomatisk hyperurikemi er ikke en indikasjon på bruk av allopurinol.

Hos barn brukes de bare for ondartede neoplasmer (spesielt leukemi), så vel som for enkelte enzymforstyrrelser (Lesch-Nihena syndrom).

For å korrigere hyperurikemi hos pasienter med neoplastiske sykdommer, anbefales allopurinol å brukes før behandling med cytostatika. I slike tilfeller bør den minimale effektive dosen brukes. I tillegg, for å redusere risikoen for xantinavsetninger i urinveiene, er det nødvendig å iverksette tiltak for å opprettholde optimal diurese og alkalisering av urin. Ved samtidig bruk av allopurinol og cytostatika er hyppigere overvåking av det perifere blodmønsteret nødvendig.

I perioden med å ta allopurinol er alkohol ikke tillatt.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Bruk forsiktighet hos pasienter hvis aktiviteter krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtige psykomotoriske reaksjoner.

Hos barn brukes de bare for ondartede neoplasmer (spesielt leukemi), så vel som for enkelte enzymforstyrrelser (Lesch-Nihena syndrom).

Doseringsregimet settes individuelt under kontroll av konsentrasjonen av urater og urinsyre i blod og urin: barn under 15 år - 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag.