Uten deltakelse av nukleinsyrer (DNA og RNA) er livet umulig. Disse komplekse molekylene består av nitrogenholdige baser, hvorav halvparten er avledet fra purinderivater (purinbaser).

Etter at de har arbeidet seg, disintegrerer disse stoffene gjennom en rekke påfølgende stadier seg til dårlig oppløselig urinsyre. Forstyrrelse av deres metabolisme og utskillelse fører til en økning i nivået av urinsyre i blodet (hyperurikemi). Allopurinol hjelper purinmetabolismen til å gå tilbake til normale nivåer.

Aktiv ingrediens

For å betegne det aktive stoffet oppfinnes mange synonymer. En av formuleringene som brukes av kjemikere, ser som vanlig ut slik: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidin.

Visuelt er en kjemisk ren substans et hvitt pulver eller med en kremfarge av farge. Det er dårlig løselig i alkohol og vann.

Handlingsmekanisme

I kroppen av alle pattedyr (hos mennesker, inkludert) blir purinbaser omdannet til sluttproduktet, urinsyre, dårlig oppløselig i kroppsvæsker. Enzymantantinoksidase er ansvarlig for transformasjonsprosessen. Transformasjonskjeden ser slik ut:

1. Nukleinsyre (DNA, RNA).
2. Oligonukleotider (nukleinsyrefragmenter).
3. Nitrogen baser (komponenter av oligonukleotider).
4. Puriner.
5. Hypoxantin.
6. Xantin.
7. Uronsyre.

Xantinoksidase er direkte involvert i omdannelsen av hypoxanthin til xantin, og det i urinsyre. Med sine kjemiske egenskaper ligner allopurinol hypoxantin. På grunn av dette "tar" seg selv størstedelen av xantinoksidase, som ikke er nok for den aktive syntesen av urinsyre.

Det antas at dette er hvordan en av de mest etterspurte terapeutiske effektene realiseres - en reduksjon av urinsyre i blodet. I stedet er det en økning i innholdet av hypoksanthin og xantin, som er en størrelsesorden bedre oppløst og vellykket eliminert av nyrene.

Imidlertid er denne effekten kortvarig: enzymet hemmet av allopurinol, reaktivert i gjennomsnitt etter 300 minutter.

Doseringsform

Hun er alene - tabletter som inneholder enten 100 eller 300 mg av det aktive stoffet. For å lage et stoff i en løselig form for injeksjon, forhindrer det faktum at allopurinol er dårlig løselig i vann, og vannoppløselige forbindelser ikke har de nødvendige terapeutiske effekter.

Dette betyr imidlertid ikke noe: alt som kommer inn i kroppen gjennom mage-tarmkanalen (oralt) går straks til leveren. Nemlig virker xantinoksidasemålet i dette organet.

biotransformasjon

Indikatoren for absorberbarhet av stoffet i mage-tarmkanalen er ca. 90%, noe som er en meget god indikator. Videre blir allopurinol i sine metabolitter i leverenes celler:

• Alloxanthin eller oksypurinol.
• Allopurinol-ribosid.
• Oksipurinola-7ribozid.

Den mest aktive metabolitten - alloxanthin - har en litt lavere aktivitet i forhold til xantinoksidase.

Omdannelsen av allopurinol til oksypurinol tar ca. 1,5-2 timer. Derfor kan vi trygt si at det er oksypurinol som gir de forventede terapeutiske effektene.

farmakokinetikk

Hvis ren allopurinol bestemmes i blodet 30-60 minutter senere etter oral administrering, kan det etter 6 timer bare finnes spor av det. Oksypurinol når sin maksimale konsentrasjon etter 3-5 timer, blodnivået avtar mye langsommere.

Begge stoffene elimineres fra kroppen på følgende måter:

1. Med urin. Som alle stoffer som er oppløst i blodet, er nyrene fra utsöndring en prioritet.
2. Med avføring. Denne måten forlater kroppen er ikke absorbert del og en liten mengde som kommer fra leveren celler inn i gallen.
3. Med så gå minimums mengden allopurinol og oxypurinol. Denne måten å avlede praktisk verdi har nr.

En lengre periode med oksypurinol utskillelse forklares av det faktum at dette stoffet reabsorberes aktivt i nyrene og returnerer til blodet.

Indikasjoner for bruk

Ved første øyekast er årsaken til utnevnelsen av allopurinol åpenbar - gikt. Faktisk er denne sykdommen ledsaget av en økning i nivået av urinsyre i blodet (hyperurikemi). I dette tilfellet er det 4 mulige unormale mekanismer ved xantinoksidase:

1. Forbedre enzymaktiviteten.
2. Tap av xantinoksidasefølsomhet for kontrollsystemer og inhibering av aktivitet.
3. Økning av enzymets affinitet til strukturanalogen, som ikke er ansvarlig for nedbrytning av puriner, men for syntese av nye nukleotider.
4. Tap av følsomhet av enzymet til produktene i sitt arbeid, økningen i nivået i seg selv skal bremse sin aktivitet.

Bytting av xantin, allopurinol og dets metabolitter reduserer "ytelsen" av xantinoksidase og mengden av produsert urinsyre.

Den faktiske listen over sykdommer og tilstander der hyperurikemi kan kreve korreksjon er imidlertid ikke begrenset til en gikt. En utvalgsliste over indikasjoner inkluderer:

• Tendens til å danne uratestene og deres deponering i nyrene og nedre deler av urinsystemet (urinledere, blære).
• Massiv isolasjon og akkumulering av urinsyre krystaller i organene i urinsystemet. Akutt urinnefropati er en alvorlig lidelse som kan føre til urinretensjon og nyresvikt.
• Tumorer med høy aktivitet og følsomhet for terapi.
• Anomalier av enzymsystemer (Lesch-Nyhan syndrom, glykogenose, etc.).
• En variant av urolithiasis, når steiner dannes på grunn av svikt av et annet enzym - adenin-fosforibosyltransferase.

Idiopatisk gikt

Den vanligste patologien der allopurinol er nødvendig. Det er viktig å huske at i den akutte fasen, mot bakgrunnen av et aktivt leddangrep, bør du ikke bruke hypouricemic drugs: i øyeblikket går en stor mengde urinsyre inn i leddene og innholdet i blodet overskrides litt.

I fasen for demping av angrepet er det nødvendig å undersøke nivået av urinsyre i blod og urin. Hvis korreksjonen av dietten ikke reduserer den daglige utskillelsen av urinsyre i urinen under 1100 mg, og høye nivåer av urinsyre også observeres i blodet, bør du begynne å ta allopurinol.

Andre indikasjoner på gikt er:

1. Hyppige (kvartalsvise) angrep eller overgang av giktartitt til kronisk fase.
2. Utseendet til tophi (knuter med urinsyre krystaller) i mykt vev og brusk.
3. Giktløpet med samtidig kronisk nyresvikt.

Instruksjonene for bruk indikerer ikke alltid at før de to første symptomene vises, er det ikke nødvendig å ta allopurinol. Derfor bør behandlingen alltid samordnes med legen din.

Terapi bør starte med små doser og regelmessig kontroll av nivået av urinsyre i blodet.

Det anbefales å starte med 50 mg / dag, men hos voksne med stort antall hyperurikemi, kan du umiddelbart påføre 100 mg en gang daglig etter måltider.

For hva - å redusere sannsynligheten for dyspeptiske sykdommer som kan oppstå hvis du begynner å ta allopurinol tabletter. Deretter passerer uorden vanligvis.

For gikt, er langvarig administrasjon kreves. Avhengig av graden av gikt og hyperurikemi er doseringsanbefalinger som følger:

1. Mild sykdom - 100-200 mg per dag.
2. Forløpet av moderat alvorlighetsgrad er 300-600 mg.
3. Alvorlig gikt med høye nivåer av urinsyre i blodet og urin utskilles - 700-900 mg per daglig dose.

For å forebygge giktangrep, er vanligvis 50-100 mg daglig nok. Hvis du teller per kg kroppsvekt, vil doseringen være fra 2 til 10 mg / kg / dag.

Kriteriet for en riktig valgt dose er å redusere nivået av hyperurikemi med 10% per måned.

I tillegg kan du redusere doseringen av stoffet, etter en diett og nekte å ta alkohol.

Tumor prosesser

Ofte er aktive tumorer (hematopoietisk system) og deres behandling ledsaget av en økning i purinmetabolisme. Ved hemoblastose er aktiviteten av syntesen av nye celler og nedbrytningen av umodne svært høye. Dessuten er disse prosessene ganske godt følsomme for kjemoterapi og strålebehandling.

Behandlingen utvikler ofte en tilstand som kalles tumor lysis syndrom (SLO). Dens utvikling er indikert hvis indikatorene for hyperurikemi overstiger 476 μmol / l eller overstiger 25% av det opprinnelige nivået av urinsyre.

Risikoen for slike komplikasjoner er høy når:

• Akutt lymfoblastisk leukemi.
• Akutt myeloid leukemi.
• Kronisk myeloid leukemi.
• Hodgkins lymfom.
• Flere myelomer.

Profylaktisk administrasjon av allopurinol minimerer risikoen for SLO og forhindrer utvikling av akutt urinsyre nephropati.

Dosen som påføres, bestemmes av legen. Standard dosering er basert på kroppsmasseområde. Den daglige dosen varierer fra 200 til 600 (svært sjelden - 800 mg). Det er delt inn i tre like doser i løpet av dagen, hver 8. time. Nyresviktfunksjonen krever spesiell kontroll: Ved nyresvikt reduseres doseringen med 50% eller mer.

Resepsjonen skal begynne 1-2 dager før starten av en anticancerbehandling og fortsette i 3-7 dager. Kriteriet for kansellering er normale indikatorer for urinsyre i blodet.

Arvelig fermentopatier

Dette inkluderer Lesch-Nyhan syndrom og andre abnormiteter av enzymsystemer som er involvert i metabolisme av purin. Ved slike sykdommer er det nødvendig med lang behandling, med utgangspunkt i allopurinol. Dosen er valgt individuelt.

Hvis det er mulig å begrense den profylaktiske dosen på 50 mg per dag, bør du dele 100 mg pillen i halvparten, bryte den i tverrsnittet.

Bivirkninger

Denne termen er nå foretrukket å referere til bivirkninger. Som i andre legemidler, er denne delen av instruksjonene for bruk av allopurinol ganske stor:

frekvens

(mindre enn 1 tilfelle per 10 000 pasienter)

Redusere antall blodceller.

Ekstremt alvorlige allergier (anafylaksi).

Angioblastisk lymfadenopati (den er helt reversibel og forsvinner etter å ha stoppet allopurinol).

Økt blodsukker og lipider.

Koma, lammelse, døsighet, forstyrrelser av smak og balanse.

Angina (myokardisk iskemi), redusert hjertefrekvens (bradykardi).

Økt blodtrykk.

Oppkast, magesmerter.

Hår misfarging og tap.

Hormonale lidelser: Gynekomasti, impotens

Muskelsmerter (myalgi).

Utseendet av blod i urinen.

Sjeldne (fra ≥1 / 10 000 til

Alvorlighetsgraden og frekvensen av bivirkninger forverres av en samtidig anomali hos nyrene og / eller leveren.

Oftest må de møte hudreaksjoner.

Kontra

Allopurinol refererer til lavtoksiske legemidler med et stort terapeutisk område (rekke doser fra terapeutisk til toksisk). Derfor er det ikke ofte nødvendig å nekte å akseptere det:

• Individuell intoleranse. Kroppen kan ikke ta stoffet selv eller en av de ekstra komponentene. I andre tilfelle er det fornuftig å lete etter medisin fra en annen produsent.
• Kronisk og akutt leversvikt. Redusert aktivitet av leverenes enzymsystemer kan føre til akkumulering av allopurinol i kroppen.
• Primær hemokromatose. Når denne genetiske abnormiteten i de indre organene (lever, nyrer...) stryker seg, forstyrrer funksjonen.
• Hyperuricemia uten eksterne manifestasjoner.
• Akutt stadium av giktartitt.
• Barns alder opptil 3 år. Denne kontraindikasjonen er ganske tilfeldig og skyldes behovet for å ta stoffet i tablettform.
• Arvelige fermentopatier som forårsaker forstyrrelser i karbohydratmetabolismen (laktosemonohydrat er inkludert).

Faktisk er listen over kontraindikasjoner begrenset til denne listen.

Forsiktig når du bruker

Du må starte med små doser hos pasienter med nyresykdom. En lang periode med eliminering av oksypurinol kan føre til akkumulering av stoffet hos personer med nedsatt nyrefunksjon. Ukentlig biokjemisk kontroll anbefales til stabile, terapeutisk effektive resultater oppnås.

Hos gravide er bruk av stoffet tillatt dersom risikoen for opptak er lavere enn risikoen for helsen til den gravide og utviklende foster. Selv fra begynnelsen av bruk av stoffet, i XX århundre, var det ingen teratogen eller noen annen effekt av stoffet på spedbarn.

For å forebygge SLO er det nødvendig med kontroll av xantinivå i blodet. Når det er oppdratt, skal legemidlet ikke straks trekkes tilbake: det er nødvendig å øke væskestrømmen inn i kroppen (hydrering).

Over det ble sagt at dosejustering krever at folk lider av sykdommer i lever og nyrer. For dem er det fornuftig å kontrollere innholdet av oxypurinol i blodet, og ikke dets forgjenger, allopurinol.

En overdose av stoffet er mulig, men forekommer sjelden. Ledsaget av:

Disse symptomene er forårsaket av dyp inhibering av xantinoksidase. Krever kortsiktig uttak av stoffet (etter 5-6 timer, vil enzymet gjenopprette sin aktivitet) og hydrering av kroppen. Hvis det foreligger kliniske indikasjoner, kan hemodialyse være foreskrevet.

Selv om stoffet er aktivt brukt siden 1965, fortsetter dets effekter å forbløffe. Så nylig har det vært observasjoner at allopurinol er i stand til å forbedre vevsoksygen i en tilstand av iskemi, har en vasoprotektiv effekt (beskytter den indre foringen av blodkar fra ulike skader).

Det er veldig viktig å huske at noen stoffer er aktive kjemikalier, og de kan ha uforutsigbare effekter på hverandre. Hvis allopurinolbehandling er nødvendig, bør legen være klar over hva andre legemidler pasienten tar.

Allopurinol - bruksanvisninger

Ved behandling av kronisk nefropati er allopurinol foreskrevet i det urogenitale systemet - instruksjoner for bruk av medisinen indikerer effekten på syntesen av urinsyre. På grunn av den aktive sammensetningen av stoffet virker effektivt, foreskrevet av en lege for å eliminere problemer med vannlating. Les instruksjonene for bruk.

Allopurinol tabletter

Farmakologisk klassifisering refererer til stoffet Allopurinol til hypouricemic og protivogudricheskim medisiner som virker på funksjon og funksjon av genitourinary systemet. Virkningen av stoffet er basert på den aktive substansen allopurinol. Det løser uratforbindelser i urinen, tillater ikke dannelse av steiner i vev og nyrer.

struktur

Legemidlet er tilgjengelig i form av rundformede tabletter av hvit farge med en flat overflate, avfasning og risiko. Deres sammensetning er vist i tabellen:

Konsentrasjonen av allopurinol, mg per 1 stk.

Mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, magnesiumstearat, laktose, hypromellose

10 stykker i en blister, 30 eller 50 stykker i en eske

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Allopurinol refererer til midlene som bryter med syntesen av urinsyre. Dette stoffet er en strukturell analog av hypoksantin, hemmer enzymet xantinoksidase, som er involvert i metabolismen av hypoxantin til xanthin og xantin til urinsyre. På grunn av dette er det redusert konsentrasjonen av urinsyre og salter i urinen og andre kroppsvæsker. Samtidig oppløser de allerede eksisterende uratpåsetningene, de danner ikke i vev og nyrer. Allopurinolinntak øker sekresjonen av hypoxanthin og eliminering av xantiner i urinen.

Innenfor er tabletter 90% absorbert fra magen. Metabolisme oppstår med dannelsen av alloxanthin. Maksimal konsentrasjon i blodet av det aktive stoffet når etter 1,5 timer, alloxantin - etter 4,5 timer. Halveringstiden til stoffet er 1-2 timer, metabolittene - 15 timer. 20% av dosen utskilles av tarmen, de resterende 80% av nyrene med urin.

Indikasjoner for bruk

Instruksene for bruk indikerer tilstedeværelsen av følgende indikasjoner som Allopurinol kan administreres til pasienter:

• behandling og forebygging av hyperurikemi
• en kombinasjon av hyperurikemi med nephrolithiasis, nyresvikt, uratnefropati;
• tilbakefall av blandet kalsiumoksalat-nyrestein på bakgrunn av hyperurikuri
• økt dannelse av urat i strid med enzymens funksjon;
• forebygging av gikt, akutt nefropati med cytostatisk og strålebehandling av svulster, leukemier, fullstendig terapeutisk fasting.

Hvordan du tar allopurinol

Doseringen av tabletter er satt individuelt, i henhold til instruksjonene. Legene overvåker konsentrasjonen av urat og urinsyre i blod og urin. Voksne er foreskrevet 100-900 mg / dag, delt med 2-4 ganger. Tabletter må drikke etter måltider. Barn under 15 år får 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag. Maksimal daglig dose av allopurinol for brudd på renal clearance er 100 mg / dag. Øk doseringen foreskrives av en lege mens du opprettholder en høy konsentrasjon av urater i blod og urin.

Spesielle instruksjoner

Seksjonen av spesielle instruksjoner i bruksanvisningen bør studeres spesielt nøye for alle pasienter som tar Allopurinol:

• Formålet med legemidlet er laget med forsiktighet i strid med funksjonene til nyrene, nyrene, skjoldbrusk hypofunksjonen, i den første perioden med behandling med Allopurinol, vurderes leverens ytelse;
• Under medisinering skal pasientene konsumere minst 2 liter vann per dag, under kontroll av daglig diurese;
• Ved begynnelsen av behandlingen er det mulig forverring av gikt, for forebygging av hvilke ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller kolchicin brukes
• med tilstrekkelig behandling med allopurinol, er det mulig at store uratstener i nyreskytten kan oppløse og komme inn i urineren;
• asymptomatisk hyperurikemi er ikke indikert;
• For barn er medisinering indikert for ondartede sykdommer, leukemi, Lesch-Nihena syndrom;
• Hvis pasientene har svulstsykdommer, brukes legemidlet før behandling med cytostatika, for å redusere risikoen for xantinavsetninger i urinveiene, tiltak for å støtte diuretika og alkalisk urinrespons;
• Legemidlet påvirker hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, så kjøring av kjøretøy og kontrollerende mekanismer under behandling av gikt er forbudt.

Allopurinol og alkohol

I henhold til instruksjonene for bruk av Allopurinol, er alkohol og alkoholholdige drikker forbudt i løpet av medisineringstiden. Kombinasjonen av etanol og den aktive ingrediensen i stoffet fører til giftig forgiftning, en skadelig effekt på lever og nyrer, økt risiko for overdosering av medisiner og negative reaksjoner.

Drug interaksjon

Instruksjonene for bruk av Allopurinol sier om legemiddelinteraksjonen med andre legemidler:

• forbedrer effekten av doser av koumarin-type antikoagulanter, arabinosid-adenin, hypoglykemiske midler;
• når kombinert med cytotoksiske stoffer øker myelotoksisk effekt;
• Urikosuriske stoffer og høye doser salicylater reduserer effektiviteten av stoffet;
• forårsaker en økning i kumuleringen av azatioprin, merkaptopurin.

Allopurinol - en kur mot gikt

Allopurinol tilhører gruppen av anti-artrittmidler som korrigerer utbyttet av urinsyre i kroppen.

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter på 100 og 300 mg i bokser av lettisolert glass eller blisterpakninger.

Legemidlet er utgitt på resept.

Sammensetning nummer 1:

• Allopurinol - 100 ml;
• sukrose - 20 mg;
• stivelse - 77,67 mg;
• magnesiumstearat - 1 mg;
• mat gelatin - 1,33 mg.

Sammensetning nummer 2:

• Allopurinol - 300 ml;
• laktosemonohydrat - 49 mg;
• karboksymetylstivelse - 20 mg;
• magnesiumstearat - 4 mg;
• mat gelatin - 5 mg;
• kolloidalt silisiumdioksyd - 2 mg.

Farmakologisk aktivitet

Anti-giktmiddel. Virkningen av stoffet er rettet mot å forstyrre den destruktive syntesen av urinsyre og dens avsetning i kroppens og nyrens vev i form av uratavsetninger.

Øker produksjonen av urin med xantin og hypoxantin.

Indikasjoner for bruk

• gikt;
• lymfosarkoma;
• hyperurikemi;
• psoriasis;
• urikozurii;
• urolithiasis;
• nyresvikt
• forstyrrelse av purinmetabolisme hos barn.

Det er også kontraindikasjoner:

• nedsatt lever- og nyrefunksjon;
• forverring av gikt;
• diabetes mellitus;
• graviditet;
• amming periode;
• stoffintoleranse;
• Andre tilfeller bestemt av leger.

Dosering Medisin

Allopurinol Egis tabletter og dets analoger indikerer følgende doser:

For voksne

Det påføres innvendig etter spising. Den daglige dosen (300 mg eller mer) bør deles i flere doser på 100 mg.

Når du tar drikke med rikelig med væske (vann). På samme tid sørge for at det daglige volumet av urin var minst 2 liter, og reaksjonen er svakt alkalisk eller nøytral.

Doseringen av legemidlet er valgt av en ekspert individuelt, i samsvar med alvorlighetsgraden av sykdommen og pasientens alder:

• Den milde formen av sykdommen - opptil 200 mg;
• moderat sykdom - opptil 500 mg;
• i alvorlig form av sykdommen - opptil 900 mg;
• for eldre pasienter - lav dosering.

Ved begynnelsen av sykdommen styres doseringen ved å bruke en blodprøve for urinsyre nivåer.

Som regel observeres en reduksjon i prosentvis sammensetning av urinsyre under virkningen av legemidlet en dag eller to etter avtalen.

For barn

Barn er foreskrevet slike doser:

• opptil 10 år - fra 5 til 10 mg / kg per dag;
• opptil 15 år - fra 10 til 20 mg / kg per dag.

Spesielle anbefalinger

Merk at:

1. Legemidlet er ikke foreskrevet i tilfeller av asymptomatisk urikosuri, fordi oppløsning av store steiner av uratopprinnelse er mulig med andre behandlingsmetoder.
2. Formålet med stoffet for barn er laget i unntakstilfeller av medfødte metabolske forstyrrelser av purinsyrer og maligne svulster.
3. Ikke foreskrive et stoff i det akutte angrepet av gikt inntil det stopper.

Spesielle forhold

Stopp av stoffet fører til gjenopptakelse av metabolisk urinsyre i kroppen i 4-5 dager.

Etter to uker kan en komplikasjon av sykdommen bli observert, så behandlingsforløpet må være kontinuerlig og lang.

Alkohol og medisinering

Det anbefales ikke å drikke alkohol i løpet av behandlingen med allopurinol.

Kjører bil

Med langtidsbehandling er det en reduksjon i konsentrasjonen og en reduksjon i reaksjonen på veien, noe som er spesielt viktig når du kjører.

Interaksjon med rusmidler

Følgende bør vurderes:

1. Ved interaksjon med kumarin antikoagulantia, hypoglykemiske stoffer og arabinosid adenin, øker virkningen av disse legemidlene.
2. Allopurinol-aktivitet reduseres ved interaksjon med salicylater og urikosuriske legemidler.
3. Bruk av allopurinol forårsaker kumulering av merkaptopurin og azatioprin i kroppen mens du tar den.

Bivirkninger og overdosering

• bradykardi og hypertensjon;
• gastrointestinale sykdommer i form av diaré, kvalme og oppkast;
• unormal leverfunksjon
• brudd på funksjonene i sentralnervesystemet og perifert nervesystem av varierende alvorlighetsgrad;
• brudd på de visuelle funksjonene i varierende grad;
• brudd på det hematopoietiske systemet;
• brudd på urinsystemet;
• endokrine forstyrrelser;
• allergiske reaksjoner av forskjellig lokalisering;
• skrubbsår;
• bleking hår;
• hyperlipidemi.

Bivirkninger kan forekomme i liten grad, og kan vise uttalt symptomer på sykdommen.

I noen tilfeller er bivirkningen av stoffet et enkelt tegn.

overdose

Når overdosering observeres:

Den gjennomsnittlige prisen på stoffet

• Allopurinol-Egis (90 - 123 rubler);
• Allopurinol (organisk) 50 stk. - 65 rubler;
• Allopurinol (Borschagov) 50 stk. - 71 rubler.

Lagringsforhold

Legemidlet er lagret i et lett beskyttet sted med en tillatt temperatur på + 30 grader. Holdbarhet - ikke mer enn tre år.

Hvilke stoffanaloger er der?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinol-Egis (Ungarn).

For de som bestemmer seg for å ta Piaskledin 300, vil informasjon fra vårt materiale være nyttig. Hva er fordelene med kneartroskopi over andre typer operasjoner. Hvordan er prosedyren og gjenoppretting etter artroskopi.

Anmeldelser av pasienter og leger

Min far tok Allopurinol i lang tid. Torturerte bivirkninger: anemi, økt blodsukker, blodtrykk, katarakt forverret.

Jeg måtte gjøre en operasjon på øynene. Eldre mennesker burde ikke bruke dette stoffet, men min immunitet tar ikke av lastene.

Alla, 42 år gammel

Min eldre bror hadde smertefulle bouts av gikt, kunne ikke sove. Da han begynte å drikke Allopurinol, ble smerten gradvis redusert.

Det sies at Allopurinol gikt ikke vil kurere til slutten. Men i det minste har smerten redusert. Tusen takk. Glad for bror.

Sa, 36 år gammel

Jeg tar Allopurinol for profylakse, litt (en fjerdedel av en pille to dager senere på den tredje).

Det bidrar til å fjerne salt fra kroppen. Jeg føler meg svimmel etter piller, jeg kan ikke gjøre noe. Men smerten forsvant, og jeg kan sove uten sovepiller. Så det viser seg.

Lydia, 52 år gammel

Jeg har drukket i to uker nå. Utslett på kroppen gikk, kløe forferdelig. Jeg vet ikke hva jeg skal gjøre. Smerten har redusert, og allergier har torturert. Jeg velger den minste av ondskapene.

Amina, 48 år gammel

Jeg fikk ikke stoffet. Trykket hopper, visjonen har falt, allergien i form av utslett, hender og føtter er nummen, svakhet er konstant, nyrene er syke.

Generelt var det flere bivirkninger. Kanskje det bare er meg. Jeg bestemte meg for å dele mine inntrykk. Legemidlet har sluttet å drikke.

Nikolay, 53 år gammel

Jeg tar Allopurinol 5 år ved 100 mg. Jeg glemte hva gikt er.

Jeg sover fredelig, gjør det jeg elsker, leve uten problemer. Hvert år tar jeg tester på nivået av urinsyre. Legemidlet hjalp meg mye.

Alexander, 58 år gammel

Erektil dysfunksjon er svekket. Dette er en katastrofe. Hva å gjøre Jeg trodde ikke at alt var så alvorlig.

Sergey, 36 år gammel

Vi må lytte til legene. Han slutte å drikke Allopurinol, og igjen begynte å lide av smerte. For profylakse kan du ta kurs av allopurinol for 2-3 besøk per år. Og det går bra.

Boris, 49 år gammel

Resepsjonstips basert på tilbakemelding

Dette er hva pasienter anbefaler i sin tilbakemelding på allopurinol.

Jeg anbefaler alle å bare følge en diett. Hva jeg gjorde: Jeg ekskluderte all melk (unntatt smør og cottage cheese), bønner, tomater i noen form, peanøtter og øl.

Til te tilsatt olje av sesam, enebær, valnøtt og pinjekjerner, sitron. Han spiser mye selleri og purre.

Jeg ville være glad hvis min erfaring vil hjelpe noen. Vær sunn.

Vadim, 46 år gammel

Jeg har drukket Allopurinol halvt i to år. Føl deg bra.

Plus, hold en diett og gjør sport. Jeg tror det bare sitte på noen piller lite fornuft. Det er nødvendig å utelukke produkter som forårsaker gikt. Jeg anbefaler alle å gjøre det.

Igor, 43 år gammel

Bare trenger å slutte å drikke alkohol. Eller - eller. Enten du vil være sunn, eller du vil lide. Lør på en diett som legen har gitt råd til.

Jeg misbruker ikke, jeg røyker ikke, jeg sitter på en diett. Nå har jeg det bra. Allopurinol tar en halv dag.

Begynte å legge til litt fysisk aktivitet. Hvis du vil leve - vil du følge kosthold og drikkepiller, og du vil nekte vodkaen med øl. Og jeg vil leve.

Allopurinol: bruksanvisninger

struktur

1 tablett inneholder 100 mg allopurinol basert på 100% tørrstoff; tabletter av rund form, hvit eller nesten hvit farge, med flat overflate, med fasett og risikabelt.

Indikasjoner for bruk

For voksne: hyperurikemi (med serum urinsyre nivåer på 500 μmol (8,5 mg / 100 ml) og over og ikke kontrollert av dietten); sykdommer forårsaket av økte nivåer av urinsyre i blodet, spesielt for gikt, urat nefropati og urat urolithiasis; sekundær hyperurikemi av ulike etiologier; Primær og sekundær hyperurikemi hos ulike hemoblastose (akutt leukemi, kronisk myeloid leukemi, lymfosarcoma); cytostatisk og strålebehandling av svulster; psoriasis; terapi med glukokortikosteroider.

For barn: urat nefropati forårsaket av behandling av leukemi; sekundær hyperurikemi (av ulike etiologier); medfødt enzymmangel, spesielt Lesch-Nyens syndrom (delvis eller fullstendig mangel på hypoksantin-guanin-fosforibosyltransferase) og medfødt adenin-fosforibosyltransferase mangel.

Kontra

Overfølsomhet overfor allopurinol eller andre stoffer i legemidlet; alvorlige forstyrrelser i leveren eller nyrene graviditeten og laktasjonen; barns alder opptil 3 år. Vær forsiktig når du søker. Før du begynner behandling med Allopurinol, bør du konsultere lege / Uten å konsultere lege, ikke bruk stoffet lenger enn foreskrevet periode. Hvis symptomene på sykdommen ikke begynner å forsvinne, eller omvendt, forverres tilstanden av helse eller uønskede effekter, bør du slutte å ta og konsultere legen din for videre bruk av stoffet. Hos pasienter med nyresvikt, hvis dosen ikke er redusert, kan vaskulitt utvikles ved hudendringer, så prosessen kan spre seg til nyrene og leveren. Hvis vaskulitt oppstår, bør bruk av allopurinol straks seponeres. Bruk under graviditet eller amming. Bruk av allopurinol under graviditet er kontraindisert. Om nødvendig, bruk av stoffet av kvinner som ammer, bør amming stoppes.

Barn. Allopurinol brukes ikke til barn under 3 år.

Dosering og administrasjon

Godta innsiden etter maten, uten å tygge, vask ned med mye vann (ikke mindre enn 200 ml). Barn i alderen 3 til 6 pts foreskrives i en daglig dose på 5 mg / kg kroppsvekt, 6-10 år - 10 mg / kg kroppsvekt. Opptaksfrekvensen er 3 ganger om dagen. Voksne og barn over 10 år bestemmer daglig dose individuelt, avhengig av nivået av urinsyre i blodserumet. Vanligvis ligger den daglige dosen fra 100 til 300 mg / dag. Om nødvendig økes initialdosen gradvis med 100 mg hver 1 til 3 uker for å oppnå maksimal effekt. Vedlikeholdsdosen er vanligvis 200 - 600 mg / dag. I noen tilfeller kan dosen av legemidlet økes til 600 - 800 mg / dag. Hvis daglig dose overstiger 300 mg, skal den deles inn i 2 til 4 like doser. Maksimal enkeltdose er 300 mg, maksimal daglig dose er 800 mg. Med økende doser er det nødvendig å overvåke nivået av oksypurinol i serum. Hos pasienter med nyresvikt begynner behandlingen med en daglig dose på 100 mg, som kun økes ved utilstrekkelig effekt av legemidlet. Når dosen velges, skal den styres av mengden kreatininclearance:

Daglig Allopurinol Dose

100 mg eller høyere doser med store intervaller mellom doser (1-2 eller flere dager avhengig av pasientens tilstand og nyres funksjonelle evne)

Hos pasienter på hemodialyse kan hver hemodialysesesjon (2-3 ganger i uken) ledsages av bruk av 300 mg Allopurinol. For forebygging av hyperurikemi under strålebehandling og kjemoterapi av svulster, er Allopurinol foreskrevet til 400 mg / dag. Legemidlet bør tas i 2 - 3 dager før starten eller samtidig med antiblastombehandling og fortsetter å motta i flere dager etter endt spesifikk behandling. Varigheten av behandlingen avhenger av løpet av den underliggende sykdommen. Overdose. Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, oliguri. Behandling: tvungen diurese, hemodialyse og peritonealdialyse. Ved overdosering, bør du øyeblikkelig søke legehjelp!

Bivirkninger

På del av metabolske prosesser: i begynnelsen av behandlingsforløpet kan det oppstå et akutt angrep av gikt på grunn av mobilisering av urinsyre fra giktige knuter og andre depoter. På den delen av tarmkanalen og leveren: kvalme, oppkast, diaré, reversibel økning i nivået av transaminaser og alkalisk fosfatase i blodet, hepatitt, stomatitt, akutt cholangitt. Fra hemopoietisk system: leukopeni, leukocytose, eosinofili; alvorlig beinmargskader (trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk anemi), spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden kardiovaskulærsystemet: bradykardi, hypertensjon. Fra siden av sentralnervesystemet: svimmelhet, hodepine, døsighet, svakhet, tretthet, ataksi, depresjon, kramper, parese, parestesi, nevropati, perifer nevroitt, myalgi. Fra sansene: synshemming, katarakt, et brudd på smak. På den delen av urinsystemet: interstitial nefritis med lymfocytisk infiltrering, uremi, hematuri, xanthogene steiner. Allergiske reaksjoner: erytem, ​​urtikaria, kløe, feber, kulderystelser, artralgi, eksudativ erytem multiforme, Lyells syndrom. Andre: Alopecia, impotens, gynekomasti, diabetes. Hos pasienter med nyresvikt, hvis dosen ikke er redusert, kan vaskulitt utvikles ved hudendringer, så prosessen kan spre seg til nyrene og leveren. Hvis vaskulitt oppstår, bør bruk av allopurinol straks seponeres. Ved uønskede tiltak eller andre uvanlige reaksjoner, bør pasienten kontakte en lege om videre bruk av legemidlet!

Interaksjon med andre legemidler

Hvis du tar andre stoffer, må du informere legen din! Effekten av allopurinol reduseres ved bruk av rusmidler med urikosurisk virkning (sulfinpyrazon, probenecid og benzbromaron) og salisylater i høye doser. På grunn av allopurinols evne til å hemme xantinoksidase, reduseres metabolitten av purinderivater, som azathioprin og merkaptopurin, slik at deres vanlige dose reduseres med 50-75%. Allopurinol i høye doser reduserer eliminering av probenecid og hemmer teofyllinmetabolismen. Ved samtidig bruk av Allopurinol med klorpropamid bør dosen av klorpropamid reduseres. Ved samtidig bruk av allopurinol med antikoagulantia av kumarintype, bør dosen reduseres, og blodproppene bør overvåkes oftere. Med samtidig bruk av allopurinol med kaptopril øker risikoen for hudreaksjoner, spesielt i nærvær av kronisk nyresvikt. Bruk av allopurinol med cytostatika fører til hyppigere endringer i blodparametere enn ved separat bruk av disse legemidlene, så en blodprøve bør utføres oftere enn vanlig. Bruk av allopurinol i kombinasjon med ampicillin og amoksicillin øker risikoen for allergiske reaksjoner.

Programfunksjoner

Bruk av stoffet av pasienter med nedsatt nyrefunksjon, samt med nedsatt hematopoiesis, bør være under konstant tilsyn av en lege.

Allopurinol - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Doseringsform:

struktur

1 tablett av legemidlet inneholder det aktive stoffet: allopurinol - 300 mg; Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat (melkesukker) - 49 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg; natriumkarboksymetylstivelse (Primogel) - 20 mg; mat gelatin - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidalt silisiumdioxid (Aerosil) - 2 mg.

beskrivelse

Runde flat-sylindriske tabletter av hvit eller nesten hvit farge med fasett og risikabelt.

Farmakoterapeutisk gruppe:

anti-gouty agent - xantinoksidaseinhibitor

ATH-kode: [M04AA01]

Farmakologiske egenskaper

Firmakodinamika
Allopurinol er en strukturell analog av hypoksantin. Allopurinol og dens viktigste aktive metabolitten - oksipurinola hemme xantinoksydase - et enzym som gir omdannelse av hypoxantin til xantin og xantin til urinsyre. Allopurinol reduserer konsentrasjonen av urinsyre i serum og i urinen. Derved forhindrer det avsetning av urinsyrekrystaller i vevet og (eller) bidrar til deres oppløsning. I tillegg til å undertrykke katabolismen av puriner hos noen (men ikke alle) pasienter med hyperurikemi. et stort antall av xantin og hypoxantin blir tilgjengelig for gjendannelse av purin-baser, noe som fører til inhibering av de novo purin-biosyntese feedback-mekanisme som er mediert ved inhibering av enzymet hypoxantin-guanin-fosforibosyl-transferase. Andre metabolitter av allopurinol er allopurinol-ribosid og oxypurinol-7 ribosid.

farmakokinetikk
Allopurinol absorberes raskt og godt fra mage-tarmkanalen (opptil 90%). Ved bruk av en enkelt dose av legemidlet når plasmakonsentrasjonen et maksimumsnivå innen 1,5 timer. Omtrent 20% av allopurinol og dets metabolitter elimineres gjennom tarmen, 10% - ved nyrene. I leveren, under påvirkning av xantinoksidase, omdannes allopurinol til oksypurinol, som også hemmer dannelsen av urinsyre. Halveringstiden for allopurinol er 1-2 timer siden Det metaboliseres raskt til oksypurinol og utskilles sterkt av nyrene på grunn av glomerulær filtrering. Halveringstiden for oxypurinol er ca. 15 timer. I nyre-tubulene blir allopurinol aktivt reabsorbert. Allopurinol og dets metabolitter binder seg ikke til proteiner, fordeles i vævsfluidet. Legemidlet trer inn i morsmelk.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Ved nyreinsuffisiens kan clearance av allopurinol og oxypurinol reduseres betydelig, og derfor øker plasmakonsentrasjonen. Derfor er det nødvendig med en tilsvarende dosereduksjon hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Hos eldre pasienter er det ingen signifikant aldersrelatert forandring i farmakokinetikken til allopurinol i fravær av nedsatt nyrefunksjon.

Indikasjoner for bruk

Sykdommer ledsaget av hyperurikemi (behandling og forebygging): gikt (primær og sekundær), urolithiasis (dannelse av en urat). Hyperurikemi (primær og sekundær) som forekommer i lidelser som innebærer forbedret oppløsningen av nukleoproteiner og økte nivåer av urinsyre i blodet, blant annet ved forskjellige gematoblastozah (akutt leukemi, kronisk myelogen leukemi, lymfosarkom et al.), i cytostatisk og strålingsterapi av tumorer (inkludert barn) psoriasis, omfattende traumatiske skader på grunn av enzymatiske lidelser (Lesch-Nyhan syndrom), og ved massiv glukokortikosteroid terapi, da intens forråtnelse vev mengde av puriner i blodet øker betraktelig. Urikisk nefropati med nedsatt nyrefunksjon (nyresvikt). Gjentatte blandede oksalat-kalsiumnyresten (i nærvær av urikosuri).

Kontra

Overfølsomhet overfor allopurinol eller annen komponent av legemidlet; leversvikt; alvorlig nedsatt nyrefunksjon (azotemi stadium); primær (idiopatisk) hemokromatose; asymptomatisk hyperurikemi, akutt angrep av gikt; laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom; graviditet, amming, barn under 3 år.

Med forsiktighet

Nyresvikt, kronisk hjertesvikt, diabetes mellitus, arteriell hypertensjon, unormal leverfunksjon, hypothyroidisme, alderdom. Pasienter som tar angiotensin-konverterende enzym (ACE) -hemmere eller diuretika. Barn er eldre enn 15 år (kun foreskrevet under cytostatisk terapi av leukemi og andre ondartede sykdommer, samt symptomatisk behandling av enzymforstyrrelser).

Bruk under graviditet og amming

Pålitelig forskning på bruk av allopurinol under graviditet og amming hos mennesker har ikke blitt utført. Allopurinol under graviditet bør kun tas som foreskrevet av lege og bare i fravær av terapeutisk alternativ, når sykdommen gir større risiko for foster og mor enn å ta allopurinol. Om nødvendig bør bruk av allopurinol under amming avgjøre om du skal slutte å amme eller avstå fra å forskrive legemidlet.

Dosering og administrasjon

Inside. Legemidlet bør tas en gang daglig etter måltider, og drikker rikelig med vann. Dersom daglig dose overstiger 300 mg eller symptomer på intoleranse fra mage-tarmkanalen observeres, bør dosen deles i flere doser.
Allopurinol bør brukes i forskjellige doser (100 mg) en gang daglig for første behandling. Hvis denne dosen ikke er tilstrekkelig til å redusere serumkoncentrasjonen av urinsyre, kan den daglige dosen av legemidlet gradvis økes til den ønskede effekten oppnås. Spesiell forsiktighet bør tas når nyrefunksjonen svekkes.
Med økende doser allopurinol hver 1-3 uker, er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet.
Den anbefalte dosen av legemidlet er 300-600 mg per dag for moderat strømning; 600-900 mg per dag for alvorlig. Maksimal daglig dose er 900 mg.
Anbefalt dose for barn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag.
Den anbefalte dosen for barn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosen av legemidlet bør ikke overstige 400 mg.
Allopurinol brukes sjelden til pediatrisk terapi. Unntakene er ondartede onkologiske sykdommer (spesielt leukemi) og noen enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).
Da allopurinol og dets metabolitter utskilles av nyrene, kan nyresvikt føre til at forsinke medikament og dets metabolitter i kroppen, etterfulgt ved å forlenge halveringstiden av disse forbindelser fra blodplasma. Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen gjennom hemodialyse. Hvis hemodialyseøkter holdes 2-3 ganger i uken, er det tilrådelig å bestemme behovet for å skifte til en alternativ behandlingsregime - å motta 300-400 mg allopurinol umiddelbart etter hemodialyse (mellom hemodialyse legemiddel er ikke tillatt).
For å justere dosen av legemidlet er det nødvendig med optimale intervaller å evaluere konsentrasjonen av urinsyre salter i blodserumet, samt konsentrasjonen av urinsyre og urater i urinen.

overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, oliguri. De fleste symptomene på en overdose av allopurinol kan lindres ved å øke sin utskillelse av nyrene med rikelig væskeinntak og en tilsvarende økning i diuresen.
Behandling: tvungen diurese; Allopurinol og dets metabolitter utskilles ved hemodialyse og peritonealdialyse.

Bivirkninger

svært sjelden: furunkulose.
Brudd på blodsystemet og lymfesystemet:

svært sjeldne: agranulocytose, aplastisk anemi, trombocytopeni, granulocytosis, leukopeni, leukocytose, eosinofili og aplasi om bare erytrocytter.
Meget sjeldne tilfeller av trombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anemi, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og / eller leveren, noe som understreker behovet for å utvise spesiell forsiktighet i disse pasientgrupper.
Immunsystemet:

sjeldne: overfølsomhetsreaksjoner;
Sjeldne: alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner under løsrivelse av overhuden, feber, lymfadenopati, artralgi og (eller) eosinofili (inkludert Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) (se "Hud og underhud").. Relatert vaskulitt eller ved vevsreaksjoner kan ha forskjellige manifestasjoner, inklusive hepatitt, nyresykdom, akutt kolangitt, xantin concrements og i sjeldne tilfeller, anfall. I tillegg ble utviklingen av anafylaktisk sjokk observert svært sjelden. Ved utvikling av alvorlige bivirkninger bør allopurinolbehandling umiddelbart stoppes og ikke gjenopptas. Når forsinket multihypersensitivitet (kjent som legemiddel hypersensitivitet syndrom / kjole /) kan utvikle følgende symptomer i forskjellige kombinasjoner: feber, utslett, vaskulitt, lymfadenopati, pseudolymphoma, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, endringen innebærer leverfunksjonstester, syndrom forsvinne gallekanaler (destruksjon eller forsvunnelse av intrahepatiske gallekanaler). Ved utvikling av slike reaksjoner i en hvilken som helst behandlingsperiode, bør Allopurinol straks avbrytes og aldri fornyes.
Generelle overfølsomhetsreaksjoner utviklet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og (eller) lever. Slike tilfeller har noen ganger vært dødelige;
svært sjeldne: angioimmunoblastisk lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er svært sjelden diagnostisert etter en biopsi av lymfeknuter for generalisert lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er reversibel og regres etter avslutning av allopurinolbehandling.
Metabolske og ernæringsmessige sykdommer:

svært sjeldne: diabetes, hyperlipidemi.
Psykiske lidelser:

svært sjelden: depresjon.
Nervesystemet:

svært sjeldne: koma, lammelse, ataksi, nevropati, parestesier, døsighet, hodepine, smakperversjon.
Krenkelser av synsorganet:

svært sjeldne: katarakt, synshemming, makulære endringer.
Forstyrrelser fra et høreapparat og labyrint frustrasjon:

svært sjeldne: svimmelhet.
Hjerteforstyrrelser:

svært sjeldne: angina, bradykardi.
Vaskulære sykdommer:

svært sjeldne: økt blodtrykk.
Forstyrrelser i mage-tarmkanalen:

sjeldne: oppkast, kvalme, diaré;
I tidligere kliniske studier ble det observert kvalme og oppkast, men senere observasjoner bekreftet at disse reaksjonene ikke er et klinisk signifikant problem og kan unngås ved å foreskrive allopurinol etter et måltid.
svært sjelden: tilbakevendende hematemese, steatorrhea, stomatitt, endringer i hyppighet av avføring.
Frekvens ukjent: magesmerter.
Lever og galdeveier:

sjeldne: asymptomatisk økning i konsentrasjonen av leverenzymer (forhøyede nivåer av alkalisk fosfatase og transaminaser i serum);
sjeldne: hepatitt (inkludert nekrotiske og granulomatøse former).
Leverdysfunksjon kan utvikles uten åpenbare tegn på generalisert overfølsomhet.
Krenkelser av huden og subkutane vev:

hyppig: utslett
sjeldne: alvorlige hudreaksjoner: Stevens-Johnson syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN);
svært sjeldne: angioødem, lokal rusmiddelutslett, alopecia, misfarging av hår.
Hos pasienter som tar allopurinol, er de vanligste skadelige hudreaksjonene. På bakgrunn av medisinering kan disse reaksjonene utvikles når som helst. Hudreaksjoner kan oppstå med kløe, makulopapulære og skumle utslett. I andre tilfeller kan purpura utvikle seg. I sjeldne tilfeller observeres en eksfolierende hudlesjon (SSD / TEN). Ved utvikling av slike reaksjoner, må behandlingen med allopurinol stoppes umiddelbart. Hvis hudreaksjonen er mild, kan du fortsette å ta allopurinol i en lavere dose (for eksempel 50 mg per dag) etter at disse endringene er forsvunnet.
Derefter kan dosen gradvis økes. Når hudreaksjoner oppstår, bør allopurinolbehandling stoppes og ikke lenger gjenopptas, da ytterligere administrasjon av medikamentet kan føre til alvorligere overfølsomhetsreaksjoner (se "Forstyrrelser i immunsystemet").
I henhold til tilgjengelig informasjon, under behandling med allopurinol utviklet angioødem isolert, så vel som i kombinasjon med symptomer på en generalisert overfølsomhetsreaksjon.
Forstyrrelser i muskel- og bindevev:

svært sjeldne: myalgi.
Nyrer og urinveisforstyrrelser:

svært sjelden: hematuri, nyresvikt, uremi
Ukjent frekvens: urolithiasis.
Forstyrrelser i reproduksjonssystemet og brystkjertlene:

svært sjelden: mannlig infertilitet, erektil dysfunksjon, gynekomasti.
Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet:

svært sjelden: ødem, generell ubehag, generell svakhet, feber.
Ifølge eksisterende informasjon, utviklet feber under behandling med allopurinol både isolert og i kombinasjon med symptomene på en generalisert overfølsomhetsreaksjon (se "Forstyrrelser i immunsystemet").
Rapporter om mulige bivirkninger

I tilfelle uønskede reaksjoner, inkludert de som ikke er nevnt i denne håndboken, bør du slutte å bruke stoffet.
I etterregistreringsperioden er informasjon om mulige bivirkninger viktig, da disse meldingene bidrar til å kontinuerlig overvåke sikkerheten til stoffet. Helseansatte er pålagt å rapportere mistanke om bivirkninger til lokale farmakovigilansmyndigheter.

Interaksjon med andre legemidler

6-merkaptopurin og azatioprin
Azathioprin metaboliseres til å danne 6-merkaptopurin, som inaktiveres av enzymet xantinoksidase. I tilfeller der 6-merkaptopurin eller azatioprin kombineres med allopurinol, skal pasientene kun gis en fjerdedel av den vanlige dosen 6-merkaptopurin eller azatioprin, da inhiberingen av xantinoksidaseaktiviteten øker virkningsvarigheten av disse forbindelsene.
Vidarabin (adenin arabinosid)
I nærvær av allopurinol øker eliminasjonshalveringstiden for vidarabin. Ved samtidig bruk av disse legemidlene er det nødvendig å observere spesiell årvåkenhet med hensyn til de forbedrede toksiske effektene av terapien.
Salisylater og urikosuriske legemidler
Den viktigste aktive metabolitten av allopurinol er oxypurinol, som utskilles av nyrene på samme måte som urinsyre salter. Følgelig stoffer med uricosuric aktivitet, som probenecid eller høye doser salicylater. kan øke eliminering av oxypurinol. I sin tur blir økt utskillelse av oksypurinol ledsaget av en reduksjon i terapeutisk aktivitet av allopurinol, men betydningen av denne type interaksjon må vurderes individuelt i hvert enkelt tilfelle.
klorpropamid
Ved samtidig anvendelse av allopurinol og klorpropamid, pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for forlenget hypoglykemi, som i trinn canalicular utskillelse av allopurinol og klorpropamid konkurrerer.
Antikoagulantia kumarinderivater
Ved samtidig bruk med allopurinol var det en økning i effekten av warfarin og andre antikoagulantia av kumarinderivater. I denne forbindelse er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til pasienter som får samtidig behandling med disse legemidlene.
fenytoin
Allopurinol kan undertrykke oksidasjonen av fenytoin i leveren, men den kliniske signifikansen av denne interaksjonen er ikke fastslått.
teofyllin
Allopurinol er kjent for å hemme teofyllinmetabolismen. Slik interaksjon kan forklares ved deltakelse av xantinoksidase i teofyllinbiotransformasjonsprosessen i menneskekroppen. Serum teofyllinkonsentrasjonen må kontrolleres ved begynnelsen av samtidig behandling med allopurinol. samt øke dosen av sistnevnte.
Ampicillin og Amoxicillin
Pasienter som fikk ampicillin eller amoksicillin og allopurinol samtidig viste økt forekomst av hudreaksjoner, sammenlignet med pasienter som ikke fikk tilsvarende samtidig behandling. Årsaken til denne typen legemiddelinteraksjon er ikke fastslått. Imidlertid anbefales pasienter som får allopurinol, i stedet for ampicillin og amoksicillin, å foreskrive andre antibakterielle legemidler.
Cytotoksiske stoffer (cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechloretamin)
Hos pasienter som lider av svulstsykdommer (unntatt leukemier) og mottatt allopurinol, ble det observert en økt inhibering av benmargaktivitet av cyklofosfamid og andre cytotoksiske stoffer. Ikke desto mindre, i henhold til en godt kontrollerte studier, som involverte pasienter som mottar cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, og (eller) mekloretamin (klormetin hydroklorid) allopurinol samtidig behandling øker ikke den toksiske effekten av de cytotoksiske legemidler.
ciklosporin
Ifølge enkelte rapporter kan plasma-plasmakonslosporinnivåene øke ved samtidig behandling med allopurinol. Ved samtidig bruk av disse legemidlene må man ta hensyn til muligheten for å øke toksisiteten av cyklosporin.
didanosin
Hos friske frivillige og HIV-infiserte pasienter som får didanosin, med samtidig behandling med allopurinol (300 mg daglig) ble observert økning i Cmax (maksimum konsentrasjon av legemiddel i blodplasma) og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) av didanosin er omtrent det dobbelte. Halveringstiden til didanosin endret seg ikke. Som regel er samtidig bruk av disse legemidlene ikke anbefalt. Hvis samtidig behandling er uunngåelig, kan det være nødvendig å senke dosen av didanosin og nøye overvåke pasientens tilstand.
ACE-hemmer
Samtidig bruk av en ACE-hemmere med allopurinol er forbundet med økt risiko for leukopeni, slik at disse legemidlene bør kombineres med forsiktighet.
Tiazid diuretika
Samtidig bruk av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, kan øke risikoen for bivirkninger av overfølsomhet forbundet med allopurinol, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Spesielle instruksjoner

Syndrom medisinsk overfølsomhet. SSD og TEN
Allopurinol har blitt rapportert å utvikle livstruende hudreaksjoner, som Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (SJS / PET). Pasienter bør informeres om symptomene på disse reaksjonene (progressiv hudutslett, ofte med blærer og mukosale lesjoner) og nøye overvåke utviklingen. Den vanligste SSD / TEN utvikles i de første ukene av å ta stoffet. Hvis det er tegn og symptomer på SSD / TEN, bør Allopurinol straks avbrytes og ikke lenger foreskrives!
Manifestasjonen av overfølsomhetsreaksjoner overfor allopurinol kan være svært forskjellig, inkludert makulopapulær eksanthem, legemiddeloverfølsomhetssyndrom (DRESS) og SJS / PET. Disse reaksjonene er den kliniske diagnosen, og deres kliniske manifestasjoner tjener som grunnlag for å ta riktige beslutninger. Terapi med Allopurinol bør straks avbrytes når hudutslett eller andre manifestasjoner av en overfølsomhetsreaksjon forekommer. Det er umulig å gjenoppta behandlingen hos pasienter med overfølsomhetssyndrom og SJS / PET.
Kortikosteroider kan brukes til å behandle hudreaksjoner med overfølsomhet.
Kronisk nyresvikt
Pasienter med kronisk nedsatt nyrefunksjon har større risiko for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner assosiert med allopurinol, inkludert SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Tilstedeværelsen av HLA-B * 5801 allelen ble funnet å være forbundet med utviklingen av overfølsomhet overfor allopurinol og SJS / PET. Hyppigheten av tilstedeværelsen av HLA-B * 5801 allelen er forskjellig i forskjellige etniske grupper og kan nå 20% i Han-kinesen, ca 12% på koreanere og 1-2% på japansk og europeer. Bruk av genotyping for å ta avgjørelser om allopurinolbehandling er ikke studert. Hvis det er kjent at pasienten er bærer av HLA-B * 5801 allelen, bør allopurinol bare foreskrives dersom fordelene ved behandlingen overstiger risikoen. Det bør være svært nøye overvåking av utviklingen av overfølsomhetssyndrom og SJS / PET. Pasienten bør informeres om behovet for umiddelbart å avbryte behandlingen ved første utseende av slike symptomer.
Forringet lever- og nyrefunksjon
Ved behandling av pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, bør dosen av allopurinol reduseres. Pasienter som får behandling for hypertensjon eller hjertesvikt (for eksempel pasienter som tar diuretika eller ACE-hemmere) kan ha samtidig nedsatt nyrefunksjon, så allopurinol skal brukes med forsiktighet i denne pasientgruppen.
Asymptomatisk hyperurikemi er ikke i seg selv en indikasjon på bruk av allopurinol. I slike tilfeller kan en forbedring i pasientens tilstand oppnås ved endringer i diett og væskeinntak, sammen med eliminering av den underliggende årsaken til hyperurikemi.
Akutt gikt angrep.
Allopurinol bør ikke brukes før akutt lindring av et akutt angrep av gikt, siden dette kan provosere en ytterligere eksacerbasjon av sykdommen.
På samme måte kan behandling med urikosuriske legemidler, starte behandling med allopurinol utløse et akutt angrep av gikt. For å unngå denne komplikasjonen anbefales det å utføre profylaktisk terapi med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer eller kolchicin i minst en måned før utnevnelsen av allopurinol. Detaljert informasjon om anbefalte doser, forholdsregler og forholdsregler finner du i den aktuelle litteraturen.
Hvis et akutt angrep av gikt utvikles under behandling med allopurinol, bør legemidlet fortsette i samme dose, og for behandling av et angrep er det nødvendig å foreskrive et egnet ikke-steroidalt antiinflammatorisk middel.
Xantin innskudd
I tilfeller der dannelsen av urinsyre er signifikant forbedret (for eksempel malign tumorpatiologi og passende antitumorbehandling, Lesch-Nyhan syndrom), kan den absolutte konsentrasjonen av xantin i urinen i sjeldne tilfeller øke betydelig, noe som bidrar til deponering av xantin i urinveisvev. Sannsynligheten for xantinavsetning i vev kan minimeres på grunn av tilstrekkelig fuktighet, noe som sikrer optimal urinfortynning.
Congestion av urinsyre steiner
Tilstrekkelig terapi med allopurinol kan føre til oppløsning av store steiner fra urinsyren i nyrebekk, men sannsynligheten for at disse stenene kommer inn i urinene er liten.
hemokromatose
Hovedvirkningen av allopurinol ved behandling av gikt er å undertrykke aktiviteten til enzymet xantinoksidase. Xantinoksidase kan være involvert i reduksjon og eliminering av jern avsatt i leveren. Studier som viser sikkerhet for allopurinolbehandling hos pasienter med hemokromatose er fraværende. Pasienter med hemokromatose, så vel som deres slektninger, skal foreskrive allopurinol med forsiktighet.
laktose
Hver 300 mg tablett av stoffet Allopurinol inneholder 49 mg laktose. Derfor bør dette legemidlet ikke tas av pasienter med sjelden arvelig intoleranse mot galaktose, laktasemangel og malabsorbsjonssyndrom av glukose og galaktose.

Påvirkning på evnen til å kjøre

Allopurinol brukes med forsiktighet hos pasienter hvis aktiviteter krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtige psykomotoriske reaksjoner. Graden av begrensning eller forbud mot kjøring av kjøretøy og arbeid med mekanismer bør bestemmes av legen for hver pasient individuelt.

Utgivelsesskjema

300 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterpakke eller 30 eller 50 tabletter per boks med lettisolert glass.
Hver boks eller 3 eller 5 blisterpakninger sammen med bruksanvisning i en eske.

Lagringsforhold

Oppbevares på et mørkt sted ved en temperatur ikke over 30 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

3 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.