Ofloxacin er et syntetisk antibiotikum av fluorokinolonklassen av legemidler, betraktet som den andre generasjonen av fluorokinoloner. Det selges i et bredt spekter av merkenavn, så vel som ekvivalenter av generiske orale og intravenøse preparater. Ofloxacin er også tilgjengelig for aktuell bruk i form av øye og ørefall (i USA selges de henholdsvis i henholdsvis ocuflox og phloxin-otic i henholdsvis Jordan og Saudi-Arabia - opto-phlox og Aylox).

Ikke ta antibiotika regelmessig. I stedet for å stole på de mest passende antibiotika for behandling av bihulebetennelse, bør immunforsvaret styrkes.

Dette legemidlet er en racemisk blanding av 50% levofloxacin (biologisk aktiv ingrediens) og 50% av detrofloxacins enantiomer, dens "speilrefleksjon".

Ofloxacin har vært assosiert med bivirkninger som senesskade (inkludert spontane senebrudd) og perifer neuropati (som kan være irreversibel). Skader på senen kan manifestere lenge etter avslutning av behandlingen og i alvorlige tilfeller kan føre til livslang funksjonshemming.

Historie av

Ofloxacin ble utviklet som en analog av norfloxacin, det første fluorokinolonibiotikumet, men med et bredere aktivitetsspektrum. Den ble patentert i 1982 (Daiichi European Patent) og mottatt godkjenning fra FDA (Food and Drug Administration) 28. desember 1990.

I USA er navnet "ofloxacin" sjelden brukt fordi produsenten Ortho-McNeil-Janssen, et datterselskap av Johnson Johnson, opphørte produksjonen. JohnsonJohnsons 2003 flaks salg var om lag 30 millioner dollar i 2003, mens levakin / phloxins totale salg oversteg 1,15 milliarder dollar i samme år. Det generiske legemidlet er imidlertid fortsatt brukt.

Video om ofloxacin

Medisinsk bruk

I USA er ofloxacin godkjent for behandling av bakterielle infeksjoner, som for eksempel:

• samfunnsoppkjøpt lungebetennelse,
  
• akutt bakteriell eksacerbasjon av kronisk bronkitt,
  
• blandede infeksjoner i urinrøret og livmoderhalsen,
  
• ukompliserte infeksjoner av huden og dets strukturer,
  
• ikke-gonokokk uretitt og cervicitt,
  
• ukomplisert cystitis
  
• akutte inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene,
  
• komplekse urinveisinfeksjoner,
  
• prostatitt,
  
• akutt, ukomplisert gonoré i urinrøret og livmoderhalsen.
  

Ofloxacin har ikke vist effekt i behandlingen av syfilis. Floxin anses ikke lenger for første linje behandling for gonoré på grunn av bakteriell motstand.

Tilgjengelige skjemaer

Ofloxacin til systemisk bruk er tilgjengelig i form av tabletter (i forskjellige konsentrasjoner), oral oppløsning (250 mg / ml) og injeksjonsvæske, oppløsning (i forskjellige konsentrasjoner). Det brukes også i form av øye og øre dråper. Den er også tilgjengelig i kombinasjon med ornidazol.

Handlingsmodus

Ofloxacin er et bredspektret antibiotika som er aktivt mot gram-positive og gram-negative bakterier. Det virker ved å hemme DNA gyrase, type II topoisomerase og topoisomerase IV, som er et enzym som er nødvendig for å separere (hovedsakelig fra prokaryoter, spesielt fra bakterier) reprodusert DNA, og dermed hemme delingen av bakteriecellen.

Kontraindikasjoner avloksacin

Som nevnt ovenfor er ofloxacin ifølge den tillatte bruk kontraindisert for tiden av noen spesialister for behandling av visse seksuelt overførbare sykdommer på grunn av bakteriell motstand.

På grunn av den økende forekomsten av resistens mot fluorokinolon antibiotika i Sørøst-Asia, er bruk av ofloxacin hos pasienter som har besøkt landene i Sørøst-Asia i stadig større grad kontraindisert.

Forsiktighet bør utvises hos pasienter med leversykdom. Utgivelsen av ofloxacin kan reduseres hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (for eksempel cirrhose med eller uten ascites).

Ofloxacin anses også som en kontraindikasjon hos den pediatriske befolkningen, hos gravide kvinner, ammende mødre, pasienter med psykisk lidelse og hos pasienter med epilepsi eller andre kramper.

Tilstrekkelige og velkontrollerte studier med gravide kvinner har ikke blitt utført. Ofloxacin bør kun brukes hos gravide kvinner dersom den potensielle risikoen for fosteret er begrunnet av de potensielle fordelene.

Oral og intravenøs ofloxacin er ikke lisensiert til bruk hos barn, unntatt som nevnt ovenfor, på grunn av risikoen for skade på muskel-skjelettsystemet. I en studie mottok 1534 mindreårige pasienten (fra 6 måneder til 16 år) levofloxacin som en del av tre effektstudier for å evaluere alle hendelser som oppstod i muskel-skjelettsystemet i perioden opp til 12 måneder etter behandling. Etter 12 måneders oppfølging var kumulativ forekomst av bivirkninger i muskuloskeletalsystemet 3,4%, sammenlignet med 1,8% hos 893 pasienter som ble behandlet med andre antibiotika. I levofloxacin-gruppen, som fikk ca. to tredjedeler av disse bivirkningene fra muskel-skjelettsystemet, oppstod de første 60 dagene, 86% var milde, 17% var moderate og hadde ingen langsiktige effekter.

I en sammenlignende studie av effekten og sikkerheten til levofloxacin, azitromycin eller ceftriaxon hos 712 barn med lokalt oppkjøpt lungebetennelse, opplevde 6% av pasientene som fikk levofloxacin og 4% av pasientene som fikk sammenlignbare antibiotika bivirkninger. De fleste av disse bivirkningene er antagelig ikke relatert eller mistenkelig knyttet til levofloxacin. To dødsfall ble funnet i levofloxacin-gruppen, ingen av disse er antagelig ikke relatert til behandling.

Bivirkninger av ofloxacin

Generelt er fluorokinoloner godt tolerert, og bivirkningene er for det meste milde og moderate. Noen ganger skjer alvorlige bivirkninger. Blant de vanlige bivirkningene er gastrointestinale effekter, som kvalme, oppkast og diaré, samt hodepine og søvnløshet.

Det totale nivået av uønskede hendelser når du tar fluorokinoloner er omtrent det samme som andre klasser av antibiotika. I en studie utført av CDC (US Centers for Disease Control) fant pasienter som fikk fluorokinoloner alvorlige bivirkninger som førte til et besøk i beredskapsrommet oftere enn pasienter som fikk cefalosporiner eller makrolider, men sjeldnere enn pasienter som mottok clindamycin, penicilliner, sulfonamider eller vancomycin.

Etter markedsføring ble det vist enkelte relativt sjeldne, men alvorlige uønskede effekter forbundet med alle medlemmer av fluorokinolon antibakteriell klasse. Disse inkluderer problemer med sener og forverring av symptomene på alvorlig myastheni, nevrologisk lidelse. Den mest alvorlige form for tendonopati assosiert med innføring av fluorokinoloner er senesspredningen, i de fleste tilfeller Achilles-senen. Unge mennesker har en tendens til å komme seg bra, men permanent funksjonshemning er mulig, noe som er større sannsynlighet for eldre pasienter. Den totale frekvensen av akillespesbrudd assosiert med fluorokinoloner hos pasienter behandlet med ciprofloxacin eller levofloxacin er estimert til 17 per 100 000. Risikoen øker betydelig hos eldre og hos mennesker etter nylig eksponering for lokale eller systemiske kortikosteroider. Samtidig bruk av kortikosteroider er tilstede i nesten en tredjedel av tilfellene av akillessenenbrudd assosiert med fluorokinoloner. Skader på senen kan forekomme i så vel som opptil et år etter ferdigstillelse av terapi med fluorokinoloner.

Fluoroquinoloner forlenger QT-intervallet ved å blokkere potensielle avhengige kaliumkanaler. Forlengelse av QT-intervallet kan føre til toveis ventrikulær takykardi, livstruende arytmier, men i praksis virker det relativt sjelden delvis fordi de mest foreskrevne fluorokinolonene (ciprofloxacin og levofloxacin) minimerer QT-intervallet.

Diaré forårsaket av Clostridium difficile, kan oppstå ved bruk av et antibakterielt stoff, spesielt med et bredt spekter av virkning, så som clindamycin, cephalosporiner, fluorokinoloner. Fluoroquinolonbehandling er forbundet med en risiko som ligner på eller mindre enn det som er forbundet med bredspektret cefalosporiner. Innføringen av fluorokinoloner kan være assosiert med oppkjøpet og veksten av en spesielt virulent stamme av Clostridium.

Det er advarsler om uvanlige tilfeller av perifer nevropati, som kan være permanent. Andre effekter av nervesystemet inkluderer søvnløshet, rastløshet og sjelden anfall, kramper og psykose. Andre alvorlige og sjeldne bivirkninger ble observert med varierende bevis på årsakssammenheng.

Hendelser som kan oppstå ved akutt overdose forekommer sjelden og inkluderer nyrefeil og beslag. Sårbare grupper av pasienter, som barn og eldre, har større risiko for bivirkninger ved terapeutisk bruk.

Ofloxacin, som andre fluorokinoloner, kan hemme stoffet metaboliserende enzymer, og dermed øke blodnivået av andre stoffer, som for eksempel cyclosporin, theofyllin og warfarin, blant andre. På grunn av disse forhøyede blodnivåene kan risikoen for bivirkninger øke.

Det anbefales at serumglukose overvåkes nøye ved bruk av ofloxacin eller andre fluorokinoloner av personer som tar antidiabetika fra sulfonylurea.

Samtidig administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler med kinolon, inkludert ofloxacin, kan øke risikoen for stimulering av sentralnervesystemet og anfall.

Fluoroquinoloner, som vist, øker antikoagulerende effekten av acenokoumarol, anisindion og dicumarol. I tillegg var det en økning i risikoen for kardiotoxicitet og arytmi når det ble gitt i kombinasjon med legemidler som dihydroquinidinbarbiturater, kinidin og kinidinbarbiturater.

Gjeldende eller tidligere behandling med kortikosteroider er forbundet med økt risiko for brudd på akillessenen, særlig hos eldre pasienter som tar fluorokinoloner samtidig.

overdose

Informasjon om overdosering av ofloxacin er begrenset. For behandling av akutt overdose av ofloxacin anbefales det for øyeblikket å tømme tømmer sammen med nøye observasjon og tilstrekkelig hydrering av pasienten. Hemodialyse eller peritonealdialyse er preget av begrenset effektivitet. Overdosering kan forårsake toksisitet i sentralnervesystemet, kardiovaskulær toksisitet, sener / ledd og lever toksisitet, samt nyresvikt og kramper. Angrep er imidlertid rapportert å forekomme ved innføring av en terapeutisk dose, så vel som i tilfelle av alvorlige mentale reaksjoner.

farmakologi

Biotilgjengeligheten av ofloxacin i tablettform er nesten 98% etter oral administrering, og oppnår maksimal serumkonsentrasjon innen 1-2 timer. 65-80% av den administrerte orale dosen av ofloxacin fra kroppen utskilles gjennom nyrene uten endringer innen 48 timer etter dosering. Derfor er utskillelsen hovedsakelig renal. Imidlertid utskilles 4-8% av dosen ofloxacin i avføringen. Dette vil indikere en liten grad av galleutskillelse. Halveringstiden for plasma er ca. 4-5 timer hos pasienter og ca. 6,4-7,4 timer hos eldre pasienter.

farmakokinetikk

Etter administrering av flere doser på 200 mg og 300 mg, er det spådd at henholdsvis høyeste serumnivåer på henholdsvis 2,2 μg / ml og 3,6 μg / ml vil forbli stabile. In vitro er ca. 32% av legemidlet i plasma proteinbundet. Phloxin er utbredt i kroppsvev. Ofloxacin har blitt funnet i blistervæske, livmoderhals, lungevev, ovarier, prostatavæske, prostatavev, hud og sputum. Pyridobenzoksazinringen ser ut til å redusere metabolsk hastigheten til foreldreforbindelsen. Mindre enn 5% utskilles av nyrene som desmetyl- eller N-oksidmetabolitter; 4-8% med avføring.

Det finnes en rekke endogene forbindelser som påvirkes av ofloxacin, som for eksempel hemmere, alteratorer og depletorer.

dosering

Ofloxacin skal administreres som beskrevet i doseringsinstruksjonene i produktpakken. Statusen til pasientens nyre- og leverfunksjon bør også tas i betraktning for å unngå akkumulering, noe som kan føre til en uopprettelig overdosering av stoffet. Ofloxacin utskilles hovedsakelig av nyrene. Imidlertid metaboliseres stoffet også og delvist ryddes gjennom leveren. For pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon (spesielt for pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon), er det nødvendig med doseringsmodifisering ved bruk av doseringsinstruksjonene i produktpakken. Men siden stoffet er kjent for å være betydelig eliminert gjennom nyrene, kan risikoen for giftige reaksjoner av dette legemidlet være større hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Varigheten av behandlingen avhenger av infeksjonens alvorlighetsgrad og varierer vanligvis fra 7 til 14 dager.

Følsomme bakterier

Ofloxacin er effektivt mot følgende mikroorganismer:

• Aerobic gram-positive mikroorganismer:
  
  • Staphylococcus aureus (meticillin-sensitive stammer)
  • Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive stammer)
  • Streptococcus pyogenes.
• Aerobic gram-negative mikroorganismer
  
  • Citrobacter koseri (Citrobacter diversus)
  • Enterobacter aerogenes
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Haemophilus influenzae
  • Proteus mirabilis
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Pseudomonas aeruginosa.
• Andre mikroorganismer:
  
  • Chlamydia trachomatis.

Antibiotisk misbruk og resistens av bakterier

Resistens mot ofloxacin og andre fluorokinoloner kan utvikles raskt, selv i løpet av behandlingen. Tallrike patogener, inkludert Staphylococcus aureus, enterokokker, streptokokker og pyrrolidonylpeptidase, viser nå motstand over hele verden.

Floxacin og andre fluorokinoloner ble den mest foreskrevne klassen av antibiotika for voksne i 2002. Omtrent halvparten (42%) av disse reseptene er foreskrevet for forhold som ikke er godkjent av FDA, for eksempel akutt bronkitt, otitis, akutte infeksjoner i øvre luftveier, ifølge en studie som ble delvis støttet av US Agency for Health and Quality Research. I tillegg ble de vanligvis foreskrevet for medisinske forhold som ikke begynte som bakterielle, for eksempel virusinfeksjoner, eller de som det ikke er bevist for.

ofloksacin

Priser i nettapoteker:

Ofloxacin er et antimikrobielt stoff med et bredt spekter av bakteriedrepende virkninger. Refererer til en gruppe fluorkinoloner.

Frigi form og sammensetning

Ofloxacin er tilgjengelig i følgende former:

• Tablett, filmbelagt: bikonveks, rund, nesten hvit farge; et lag i en tverrsnitt av nesten hvit farge (10 stykker i blister, i en kartongpakke 1 pakke);
• Løsning for infusjoner: gjennomsiktig, grønngrønn (100 ml hver i fargeløse eller mørke glassflasker, i en papppakke 1 flaske);
• Ointment eye 0.3%: hvit, hvit med gulaktig tinge eller gul (5 g i aluminiumsrør, i kartongbunt 1 tube).

Aktiv ingrediens: ofloxacin - 200 mg eller 400 mg i 1 tablett; 2 mg i 1 ml oppløsning; 3 mg i 1 g salve.

• Filmdrasjerte tabletter: talkum, maisstivelse, kolloidalt silisiumdioxid, kalsiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon; filmbelegg: titandioxid, makrogol 4000, hypromellose, propylenglykol, talkum;
• Infusjonsvæske, oppløsning: destillert vann og natriumklorid;
• Oftalmisk salve: propylparhydroksybenzoat, metylparhydroksybenzoat, petrolatum.

Indikasjoner for bruk

Ofloxacin i form av tabletter og infusjonsvæske, oppløsning, brukes til følgende sykdommer og tilstander:

• Infeksiøse og betennelsessykdommer i øvre luftveier (laryngitt, faryngitt, bihulebetennelse, otitis media);
• Infeksiøse og betennelsessykdommer i luftveiene (lungebetennelse, bronkitt);
• Smittsomme og betennelsessykdommer i galdevev og bukhule (inkludert infeksjoner i mage-tarmkanalen);
• Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i kjønnsorganene (orchitis, kolpitt, epididymitt) og bekkenorganer (oophoritis, parametritis, endometritis, prostatitt, salpingitt, cervicitt);
• Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i urinveiene (uretritt, blærebetennelse) og nyre (pyelonefrit);
• Smittsomme og betennelsessykdommer i ledd og bein;
• Smittsomme og betennelsessykdommer i bløtvev og hud;
• meningitt;
• klamydia;
• gonoré;
• Forebygging av infeksjoner hos pasienter med nedsatt immunstatus (inkludert nøytropeni).

Ofloxacin salve brukes i oftalmisk praksis for følgende sykdommer og tilstander:

• Klamydiale infeksjoner i øyet;
• Dacryocystitis, meybomitt (bygg);
• Bakterielle sykdommer i hornhinnen, bindehinden og øyelokkene (konjunktivitt, blefaritt, blefarokonjunktivitt, bakteriell keratitt og hornhinnenesår);
• Forebygging av smittsomme komplikasjoner i postoperativ periode etter operasjon for øyeskade og fjerning av fremmedlegemer.

Kontra

For oral og intravenøs administrering:

• Epilepsi (inkludert historie);
• Mangel på enzymet glukose 6 fosfat dehydrogenase;
• Redusere anfallstærskel (inkludert etter slag, traumatisk hjerneskade eller betennelsesprosesser i sentralnervesystemet);
• Periode med graviditet og amming;
• Barn og ungdom under 18 år (siden skjelettets vekst ikke er fullført);
• Overfølsomhet overfor komponenter av ofloxacin.

Legemidlet er foreskrevet med forsiktighet i sykdomsforstyrrelser (i historien), aterosklerose i hjerneskap, organiske lesjoner i sentralnervesystemet og kronisk nyresvikt.

For ekstern bruk:

• Kronisk nonbakteriell konjunktivitt;
• Periode med graviditet og amming;
• Barns alder opptil 15 år;
• Overfølsomhet overfor komponenter av Ofloxacin og andre kinolonderivater.

Dosering og administrasjon

Doser av stoffet velges individuelt, basert på pasientens generelle tilstand, nyre- og leverfunksjon, alvorlighetsgrad og lokalisering av infeksjonen og følsomheten til mikroorganismer.

Coated Tablets

Tabletter er ment for inntak før og under måltider. De bør svelges hele, uten å tygge, drikkevann.

Den anbefalte dosen for voksne er 200-800 mg per dag i 2 delte doser. Varigheten av behandlingen er 7-10 dager. Hvis den daglige dosen ikke overstiger 400 mg, kan den administreres samtidig, helst om morgenen.

Ved akutt gonoré, brukes Ofloxacin i en dose på 400 mg en gang.

Infusjonsløsning

Løsningen administreres intravenøst.

Startdosen av Ofloxacin er 200 mg intravenøst ​​(innen 30-60 minutter). Med forbedring av pasientens tilstand blir overført til mottaket av legemidlet inne i samme daglige dose.

• Infeksjoner av kjønnsorganer og nyrer - 100-200 mg 2 ganger daglig;
• Urinveisinfeksjoner - 100 mg 1-2 ganger om dagen;
• Septiske infeksjoner og infeksjoner i øvre luftveier, luftveier, bukhule, bløtvev og hud, ledd og bein - 200 mg 2 ganger daglig (om nødvendig kan dosen økes til 400 mg 2 ganger daglig);
• Forebygging av infeksjoner hos pasienter med nedsatt immunstatus - 400-600 mg per dag.

Ved nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 20-50 ml / min), bør en enkelt dose reduseres med 50% av gjennomsnittsdosen (hvis legemidlet tas 2 ganger daglig) eller en full enkeltdose bør administreres, men 1 gang daglig. Med kreatininclearance mindre enn 20 ml / min er en enkeltdose 200 mg, og deretter 100 mg per dag annenhver dag.

I peritonealdialyse og hemodialyse foreskrives Ofloxacin hver 24 timer, 100 mg hver.

Med leversvikt er maksimal dose per dag 400 mg.

For barn med alvorlige infeksjoner, er legemidlet foreskrevet i en gjennomsnittlig daglig dose på 7,5 mg / kg kroppsvekt, med maksimal dose på 15 mg / kg.

Varigheten av behandlingen avhenger av patogenes følsomhet og det kliniske bildet av sykdommen. Behandlingen fortsetter i ytterligere 3 dager etter forsvunnelse av symptomer på en smittsom-inflammatorisk sykdom og normalisering av kroppstemperatur. For ukompliserte urinveisinfeksjoner er behandlingsforløpet 3-5 dager for salmonellose - 7-8 dager.

salve

Ofloxacin salve påføres topisk. Legemidlet er plassert i det nedre øyelokket i det berørte øyet (en salvestrimmel med en lengde på 1 cm, som tilsvarer 0,12 mg ofloxacin) 2-3 ganger om dagen. Med klamydialinfeksjoner brukes legemidlet 5-6 ganger om dagen.

Behandlingsforløpet er ikke mer enn 2 uker (klamydialinfeksjoner krever en lengre behandling - fra 4 til 5 uker).

Bivirkninger

Systemiske bivirkninger:

• Fordøyelsessystemet: magesmerter (inkludert gastralgi), oppkast, kvalme, anoreksi, flatulens, diaré, hyperbilirubinemi, pseudomembranøs enteroklititt, økt aktivitet av leverenzymer, kolestatisk gulsott;
• Kardiovaskulær system: vaskulitt, takykardi, kollaps, senke blodtrykk;
• Sentralnervesystem: tremor, parestesier og følelsesløp i ekstremiteter, hodepine, psykotiske reaksjoner, svimmelhet, mareritt, intense drømmer, angst, usikkerhet om bevegelser, fobier, forvirring, kramper, hallusinasjoner, angst, depresjon, diplopi, forstyrrelser intrakranielt trykk, hørselstap, lukt, smak og balanse;
• Urinsystem: nedsatt nyrefunksjon, økt urea, akutt interstitial nefrit, hyperkreatininemi;
• Muskuloskeletale system: artralgi, myalgi, senesbryt, senebetennelse, tendosynovitt;
• Hematopoietisk system: anemi, pankytopeni, leukopeni, aplastisk og hemolytisk anemi, trombocytopeni, agranulocytose;
• Allergiske reaksjoner: allergisk pneumonitt, kløe, hudutslett, feber, eosinofili, urtikaria, bronkospasme, angioødem, allergisk nefritt, fotosensibilisering, Lyells syndrom, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom; sjelden, anafylaktisk sjokk;
• Dermatologiske reaksjoner: dermatitt bullous hemorragisk, punktblødninger, papulær utslett;
• Andre reaksjoner: superinfeksjon, vaginitt, dysbakteriose, hypoglykemi (hos pasienter med diabetes mellitus).

• Tromboflebitt, rødhet og smerte på injeksjonsstedet (for oppløsning);
• Kløe og tørrhet i bindehinden, lacrimation, ubehag og brennende følelse i øynene, fotofobi, hyperemi (for salve).

Spesielle instruksjoner

Ofloxacin er ikke det foretrukne stoffet for lungebetennelse forårsaket av pneumokokker. Ikke ment for behandling av akutt tonsillitt.

Under behandling bør direkte sollys og eksponering for UV-stråler (solsenger, kvikksølv-kvartslamper) unngås.

Det anbefales ikke å bruke stoffet i mer enn 2 måneder.

Ved allergiske reaksjoner og bivirkninger fra sentralnervesystemet bør Ofloxacin avbrytes. Når pseudomembranøs kolitt er bekreftet, anbefales oral administrering av metronidazol og vancomycin.

Hvis symptomer på tendinitt oppstår, bør behandlingen stoppes umiddelbart, hvorpå akillessenen skal immobiliseres og konsultere en ortopedisk lege.

Kvinner under legemiddelbehandling anbefales ikke å bruke tamponger som "tampax", siden risikoen for å utvikle vaginal candidiasis er høy.

Under bruk av Ofloxacin er falske negative resultater mulig med den bakteriologiske metoden for diagnostisering av tuberkulose.

I predisponerte pasienter under legemiddelbehandling kan det forekomme en økning i porfyriangrep og forverring av myastheni.

Hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon bør plasmakonsentrasjonen av ofloxacin overvåkes. Ved alvorlig lever- eller nyrefeil er risikoen for toksiske effekter høyere.

Alkohol bør unngås under behandlingen.

I barndommen brukes Ofloxacin kun i tilfeller der det er en trussel mot livet, og det er umulig å bruke andre, mindre giftige produkter. Dette bør ta hensyn til forholdet mellom de estimerte fordelene og den potensielle risikoen for bivirkninger.

I behandlingsperioden er det nødvendig å avstå fra å utøve potensielt farlig aktivitet og kjøring.

Når du bruker Ofloxacin Salve, ikke bruk myke kontaktlinser. På grunn av den mulige utviklingen av fotofobi, anbefales det å bruke solbriller og unngå langvarig eksponering mot sterkt sollys.

Salven injiseres ikke i øyets fremre kammer eller underkonjunktiv.

Drug interaksjon

Ofloxacin øker konsentrasjonen av glibenklamid i blodplasma, reduserer teofyllin clearance med 25%.

Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, furosemid, cimetidin og metotrexat øker plasmakonsentrasjonen av ofloxacin.

Samtidig bruk med derivater av metylxantiner og nitroimidazol, og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler øker sannsynligheten for nevrotoksiske effekter.

I kombinasjon med glukokortikosteroider øker risikoen for senerutvikling, spesielt hos eldre.

Sitrater, hemmere av karbonsyreanhydrase og natriumbikarbonat øker risikoen for nefrotoksiske effekter og krystalluri.

Når det administreres samtidig med indirekte antikoagulantantagonister av vitamin K, er det nødvendig å overvåke tilstanden til blodkoaguleringssystemet.

Ofloxacin-oppløsningen er farmasøytisk kompatibel med Ringers løsning, 5% glukoseoppløsning (dextrose), isotonisk NaCl-løsning og 5% fruktoseoppløsning.

Når du bruker stoffet i form av en salve, sammen med andre øyesalver / dråper, er det nødvendig å observere et intervall på minst 15 minutter, mens Ofloxacin brukes sist.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke over 25 ° C. Ikke frys ned. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet på tabletter og oppløsning - 2 år, salve - 3 år.

Har du funnet en feil i teksten? Velg den og trykk Ctrl + Enter.

OFLOXACIN, aktiv substans

OFLOXACIN er det latinske navnet på den aktive substansen OFLOXACIN

ATX koder for OFLOXACIN

S01AX11 (Ofloxacin)
J01MA01 (Ofloxacin)
D06BX (andre antimikrobielle stoffer)

Før du bruker OFLOXACIN, bør du konsultere legen din. Denne bruksanvisningen er kun beregnet for informasjon. For mer informasjon, se produsentens merknader.

Klinisk og farmakologisk gruppe

29.006 (Legemidlet med antibakteriell, lokalbedøvelse og forbedrer vevregenereringsvirksomhet for ekstern bruk)
06.038 (Antibakterielt stoff av fluorokinolongruppen)
26.023 (Antibakterielt stoff av fluorokinolongruppen for aktuell bruk i oftalmologi)

Farmakologisk aktivitet

Antimikrobiell agent gruppe av fluorokinoloner bredspektrum. Den bakteriedrepende effekten av ofloxacin er forbundet med blokkaden av DNA-gyrase-enzymet i bakterielle celler.

Meget aktive mot de fleste gram-negative bakterier: Escherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp, Proteus spp, Morganella morganii, Klebsiella spp.... (Inkludert Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia sp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., så vel som Chlamydia spp.

Aktive mot visse grampositive mikroorganismer (inkludert Staphylococcus spp., Streptococcus spp., / Spesielt beta-hemolytiske streptokokker /).

Til ofloxacin er moderat følsom Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Anaerob bakterier er ikke følsomme for ofloxacin (unntatt Bacteroides ureolyticus).

Motstandsdyktig mot p-laktamase.

farmakokinetikk

Etter inntak absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Spiser en liten effekt på graden av absorpsjon, men kan senke hastigheten. Cmax i plasma er nådd etter 2 timer.

Proteinbinding - 25%. Ofloksacin er vidt fordelt i vev og kroppsvæsker (urinveiene organer, genitale organer, prostata, lunger, øvre respiratoriske organer, galleblæren, ben, hud).

Utskilt i urinen uendret (ca. 80% på 24 timer). Konsentrasjonen av ofloxacin i urinen overskrider MPK90 for de fleste mikroorganismer etter siste dose (300 mg 2 ganger daglig i 14 dager). En liten del av det aktive stoffet (ca. 4%) utskilles i avføringen. T1 / 2 er 6 timer. Ved eldre pasienter med CC, i gjennomsnitt 50 ml / min, er en økning på T1 / 2 til 13,3 timer mulig.

OFLOXACIN: DOSERING

Individ. Den daglige dosen er 200-800 mg, bruken av to ganger daglig. For pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatinin clearance på 20 til 50 ml / min) den første dose er 200 mg, etterfulgt av 100 mg hver 24 time i minst 20 ml QC / min første dose -. 200 mg, deretter 100 mg hver 48. time.

Drug interaksjon

Når det brukes samtidig med antacida som inneholder kalsium, magnesium eller aluminium, med sukralfat, med preparater som inneholder divalente eller trivalente kationer, for eksempel jern, eller med multivitaminer som inneholder sink, er det mulig at absorpsjon av kinoloner svekkes, noe som fører til en reduksjon i konsentrasjonen i kroppen. Disse legemidlene bør ikke brukes innen 2 timer før eller innen 2 timer etter å ha tatt ofloxacin.

Samtidig bruk av ofloxacin og NSAID øker risikoen for en stimulerende effekt på sentralnervesystemet og anfall.

Ved samtidig bruk med teofyllin er det mulig å øke konsentrasjonen i blodplasmaet (inkludert i likevekt), en økning i halveringstiden. Dette øker risikoen for bivirkninger forbundet med teofyllins virkning.

Ved samtidig bruk av ofloxacin med beta-laktam-antibiotika, aminoglykosider og metronidazol ble additiv interaksjon observert.

Graviditet og amming

Kontraindisert for bruk under graviditet og amming.

I eksperimentelle studier viste ingen negativ effekt på fruktbarhet hos rotter.

OFLOXACIN: ADVERSE EFFEKTER

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og kramper, dårlig appetitt, munntørrhet, flatulens, forstyrrelser av gastrointestinal funksjon, forstoppelse, sjelden - leverfunksjonsforstyrrelser, levernekrose, gulsott, hepatitt, intestinal perforering, pseudomembranøs kolitt, blødning fra mage-tarmkanalen, sykdommer i munnslimhinnen, halsbrann, forhøyede leverenzymer, inkludert GGT, og LDH, en økning i serum bilirubin.

På den delen av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: søvnløshet, svimmelhet, tretthet, døsighet, nervøsitet; sjelden - anfall, angst, kognitive endringer, depresjon, unormale drømmer, eufori, hallusinasjoner, parestesi, synkope, tremor, forvirring, nystagmus, selvmordstanker eller forsøk, desorientering, psykotiske reaksjoner, paranoia, fobi, agitasjon, aggressivitet, emosjonell labilitet, perifer neuropati, ataksi, svekket koordinasjon, forverring av ekstrapyramidale sykdommer, nedsatt tale.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe; sjelden - angioødem, urtikaria, vaskulitt, allergisk pneumonitt, anafylaktisk sjokk, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, erytem nodosum, eksfoliativ dermatitt, toksisk epidermal nekrolyse, konjunktivitt.

På den delen av reproduktive systemet: kløe av de eksterne kjønnsorganene hos kvinner, vaginitt, vaginal utslipp; sjelden - brennende, irritasjon, smerte og utslett i kjønnsområdet hos kvinner, dysmenoré, menorrhagia, metrorrhagia, vaginal candidiasis.

Siden kardiovaskulærsystemet: sjelden - hjertestans, ødem, arteriell hypertensjon, arteriell hypotensjon, palpitasjon, vasodilasjon, cerebral trombose, lungeødem, takykardi.

På den delen av urinsystemet: sjelden - dysuri, økt urinering, urinretensjon, anuria, polyuri, dannelse av nyrestein, nyresvikt, nephritis, hematuri, albuminuri, candiduri.

På den delen av muskel-skjelettsystemet: sjelden - artralgi, myalgi, senititt, muskel svakhet, forverring av myastheni.

Metabolisme: sjelden - tørst, vekttap, hyper- eller hypoglykemi (spesielt hos pasienter med diabetes mellitus, mottatt insulin eller orale hypoglykemiske midler), acidose, økning i serum TG, kolesterol, kalium.

På den delen av luftveiene: sjelden - hoste, neseutslipp, åndedrettsstans, dyspné, bronkospasme, stridor.

På sansens del: sjelden - hørselshemmede, tinnitus, diplopi, nystagmus, nedsatt visuell oppfatning, smakforstyrrelser, lukt, fotofobi.

Dermatologiske reaksjoner: sjelden - fotosensibilisering, hyperpigmentering, vesikulær bullousutbrudd.

Fra hematopoetiske system: sjelden - anemi, blødning, pancytopeni, agranulocytose, leukopeni, reversibel undertrykkelse av medullær hematopoiesis, trombocytopeni, trombocytopenisk purpura, petekkier, ekkymose, økt protrombintid.

Andre: brystsmerter, faryngitt, feber, kroppssmerter; sjelden - asteni, kuldegysninger, generell malaise, epistaxis, økt svette.

vitnesbyrd

Infeksiøs-inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme overfor ofloksacin, inkl. De nedre luftveier, øre, nese, hals, hud, mykt vev, knokler, ledd, infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer i bukhulen (med unntak av bakterielle tarmbetennelse ) og små bekken-, nyre- og urinveisinfeksjoner, prostatitt, gonoré.

Kontra

Graviditet, amming, barn og ungdom opp til 18 år, overfølsomhet mot ofloksacin eller andre kinolonderivater.

Spesielle instruksjoner

Bruk forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og lever.

I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å overvåke nivået av glukose i blodet. Med langvarig terapi er det nødvendig å periodisk overvåke funksjonene til nyrene, leveren og bildet av perifert blod.

Når du bruker ofloxacin, bør du sørge for tilstrekkelig hydratisering av kroppen, bør pasienten ikke bli utsatt for ultrafiolett stråling.

I eksperimentelle studier ble det ikke påvist mutagent potensial. Langtidsstudier for å fastslå kreftfremkallende virkning av ofloxacin har ikke blitt utført.

I studier av unge dyr av flere arter forårsaket ofloxacin artropati og osteokondrose.

Sikkerhet og effekt hos barn og ungdom under 18 år har ikke blitt fastslått.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Bruk forsiktighet hos pasienter hvis aktiviteter er forbundet med behovet for høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner.

Indikasjoner for bruk av stoffet Ofloxacin - sammensetning, antibiotikadosering, bivirkninger, analoger og pris

Et effektivt antimikrobielt stoff som tilhører fluorokinolongruppen, Ofloxacin har et bredt spekter av virkning. Med bakteriedrepende egenskaper er legemidlet aktivt mot mange patogene mikroorganismer. Ofloxacin - bruksanvisningen viser at det er et sterkt antibakterielt middel, så en dose-brudd under behandlingen kan provosere alvorlige bivirkninger. Bruk av stoffet er bare indikert på resept.

Hva er Ofloxacin

Dette legemidlet er ofte foreskrevet for behandling av infeksjoner av bakteriell etiologi. Dette antimikrobielle middelet er aktivt mot mest skadelige mikroorganismer og bakterier, absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Legemidlet Ofloxacin er godt fordelt i vev og væsker i menneskekroppen, utskilles i urinen. En liten del av stoffet kommer fra avføringen. Maksimal konsentrasjon i blodplasma nås innen 1-2 timer etter administrering, og biotilgjengeligheten av Ofloxacin er 96%. Hemodialyse tar opptil 30% av stoffet.

struktur

I henhold til instruksjonene inneholder en tablett Ofloxacin den aktive substansen med samme navn i mengden 200 mg. Hovedkomponenten sikrer stabiliteten av DNA fra bakterier og supercoiling, noe som fører til deres død. Bikonvekse tabletter er belagt med nesten hvit farge, har en lett grovhet og to lag i tverrsnitt. Ekstra ingredienser av stoffet inkluderer: mikrokrystallinsk cellulose, talkum, silika og noen andre stoffer.

Antibiotisk eller ikke

Anmerkningen sier at Ofloxacin tilhører gruppen av antibiotika, men stoffet selges uten legeens resept. Fluorert kinolon andre generasjon har en bred bakteriedrepende effekt. Instruks for bruk rapporterer at dosen av medisinering er valgt av legen, avhengig av plasseringen og alvorlighetsgraden av infeksjonsprosessen. Behandling varer vanligvis omtrent en uke.

Farmakologisk aktivitet

Den antimikrobielle effekten av medikamentet er forbundet med en blokkasjon i bakteriecellene i DNA-gyrase-enzymet. Legemidlet er aktivt mot mikroorganismer som produserer beta-laktamase og for atypiske mikrober. Penetrerer kroppens vev: Alveolar makrofager, leukocytter, bein, bekken og buk, organer, spytt, urin, galle, hud, prostata utskillelse. Det aktive stoffet strømmer gjennom placenta og utskilles i morsmelken.

Indikasjoner for bruk avloxacin

I følge instruksjonene foreskrives dette antibiotika i nærvær av følgende smittsomme sykdommer:

• ENT organer (laryngitt, faryngitt, bihulebetennelse, otitis media);
• luftveiene (bronkitt, lungebetennelse);
• hud, bløtvev, bein, ledd;
• inflammatoriske patologier i urinveiene og nyrene (blærebetennelse, uretritt, pyelonefrit);
• bukhulen (pseudomembranøs kolitt):
• galdeveier (alle patologier, unntatt bakteriell enteritt);
• kjønnsorganer og små bekken (orchitis, epididymitt, oophoritis, parametritis, kolpitt, prostatitt, endometrit, cervicitt, salpingitt).

Etter doktors oppfatning har det blitt observert at stoffet er effektivt i behandling av øyeinfeksjoner: blefaritt, keratitt, ulcerative lesjoner i hornhinnen, meibomith og andre. I tillegg til de ovennevnte sykdommene, er Ofloxacin mye brukt under behandling og forebygging av patologier hos pasienter med nedsatt immunstatus. Ved behandling av klamydia, septikemi eller gonoré, foreskrives intravenøs administrering av legemidlet.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i form av salve, tabletter, injeksjoner til injeksjoner. Prisen på narkotika er forskjellig, men den farmakologiske virkningen er den samme. Salve Ofloxacin er tilgjengelig i vekt på 3 og 5 gram. Solgt i aluminiumrør, hver pakket i kartong. Pakken inneholder bruksanvisninger. Ofloxacin tabletter pakkes i 10 stykker i blisterpakningene i en eske. Når det gjelder løsningen, blir denne grønngule doseringsformen solgt i 100 ml mørke glassflasker eller i 1 ml ampuller.

Instruksjoner for bruk

Hvordan ta Ofloxacin? Tablettformen er forberedt på inntak, øyesalve - for legging under øyelokk, og løsningen injiseres intravenøst ​​eller intramuskulært. Behandlingsforløpet varer fra 7 til 14 dager. Etter at temperaturen normaliserer og symptomene på sykdommen forsvinner, kan legen foreskrive en annen tre-dagers behandling med legemidlet for å konsolidere resultatene.

tabletter

Den daglige dosen av tabletter for voksne er 200-800 mg. Ved behandling av gonoré bør legemidlet brukes en gang (anbefalt om morgenen etter frokost) ved en dose på 400 mg. Hvis ikke en enkeltdose foreskrives, men mer enn 400 mg / dag, administreres medisinen 2 ganger etter måltidet. Ofloxacin tabletter tas uten å tygge, med en liten mengde væske. Legen bestemmer behandlingsvarigheten individuelt. Legemidlet er ikke foreskrevet for å motta over 4 uker.

Denne doseringsformen påføres subkonjunktivt. Ofloxacin-salve av gul eller hvit farge legger en stripe på 1 cm for det nedre øyelokket til pasientens øye 2-3 ganger daglig. Ved behandling av klamydia kan legen foreskrive bruken av medisinen opptil 5 ganger daglig. Varigheten av behandlingen med salve i henhold til instruksjonene bør ikke overstige 14 dager. I tilfelle av klamydial infeksjon, utvides det terapeutiske kurset til 5 uker.

oppløsning

Instruksjonene for bruk sa at når de administreres intravenøst, er legemidlet foreskrevet i en dose på 200 mg som en enkelt dose i form av dryppinfusjoner. Legemidlet administreres fra 30 til 60 minutter. Etter å ha forbedret tilstanden overføres pasienten til Ofloxacin tabletter. Ved infeksjon i urinveiene injiseres legemidlet intramuskulært med en frekvens på opptil 2 ganger daglig, 100 mg hver. I smittsomme patologier av bløtvev, hud, ledd, ENT-organer og bukhulen, kan administrering av en løsning foreskrives fra 200 til 400 mg to ganger daglig.

Ofloxacin under graviditet

For kvinner, mens du venter på barnet, foreskrives legemidlet utelukkende for lokal behandling (salve), som utføres under streng tilsyn av en lege. Godkjenning av pilleform eller injeksjon av Ofloxacin under graviditet og amming er kontraindisert. Hvis det er nødvendig å ta medisiner til en sykepleier, så stopper barnets amming under hele terapeutisk kurs med et antibiotika.

Ofloxacin for barn

I henhold til bruksanvisningen, er et barn under 15 år ikke foreskrevet stoffet, siden effekten og sikkerheten til medisinen til babyer ikke er klinisk bevist. Hvis det ikke er mulig å ta andre antibiotika, kan Ofloxacin bli foreskrevet til barn. Barnets daglige dosering beregnes som følger: per 1 kg babyvekt - 7,5 mg. Maksimal dose overstiger ikke 15 mg / 1 kg kroppsvekt.

Drug interaksjon

Ved behandling av Ofloxacin er det nødvendig å informere legen om andre medikamenter som tas, ellers kan bivirkninger oppstå. Legemidlet er ikke anbefalt for bruk med antiinflammatoriske legemidler for å unngå stimulering av sentralnervesystemet. Under behandling med Ofloxacin i diabetes mellitus, bør blodglukose overvåkes. For bedre absorpsjon av legemidler som inneholder jern, kalsium, sulfater eller antacida, anbefales det å ta etter at antibiotika tas med et intervall på to timer. Rydding av teofyllin legemiddel reduseres med 25%.

Kompatibilitet av ofloxacin og alkohol

Ifølge instruksjonene er bruk av tabletter, salver og oppløsning avloxacin strengt forbudt å bli tatt samtidig med alkoholholdige drikker av menn og kvinner. Tillat å drikke alkohol en dag etter slutten av terapeutisk kurs for å unngå risiko for trussel mot helse. Den kombinerte bruken av antibiotika og etanolholdige drikker fører til en disulfiram-lignende reaksjon. Etanol er i god kontakt med antibakterielle molekyler, derfor øker den potensielle risikoen for følgende forhold:

• oppkast;
• kvalme;
• hodepine;
• rødhet i ansiktet, brystet, halsen;
• hjertebanken;
• intermitterende puste;
• kramper av lemmer.

Ved brudd på forbudet og forekomsten av ovennevnte forhold, bør du umiddelbart slutte å drikke alkohol og drikke rikelig med vann etterpå. Hvis medisinen ble foreskrevet et langt kurs, kan alkohol ikke bli tatt, avhengig av instruksjonene fra legen, fra 3 dager til 1 måned. Enhver form for stoffet vil ha en negativ effekt på kroppen hvis den brukes sammen med alkoholholdige drikkevarer.

Bivirkninger

Som andre antibiotika, Ofloxacin, når du overskrider den foreskrevne doseringen eller under en lang behandlingstid, har følgende bivirkninger:

• bukorganer (diaré, kvalme, oppkast, hepatitt, dysbakterier, gulsott, kolitt, leversvikt);
• nervesystem (migrene, angst, agitasjon, økt trykk, mareritt, kramper, nedsatt lukt, smak, syn, koordinering av bevegelser);
• kardiovaskulært system (trombocytopeni, aplastisk eller hemolytisk anemi, kardiovaskulær sammenbrudd);
• urogenitalt sfære (akutt nephritis, vaginitt, nedsatt nyresekretær)
• allergiske manifestasjoner: angioødem i ansiktet, urtikaria, bronkospasme, hudutslett, eksudativt erytem, ​​kløe, anafylaktisk sjokk;
• i oftalmologi: ubehag, brennende i øynene, tørrhet, kløe, rødhet i bindehinden, rive
• etter innånding i øret: kløe i øregangen, bitter smak og tørr munn;
• spontane senebrudd;

Kontra

Dette stoffet har få kontraindikasjoner. Den viktigste er overfølsomhet overfor kinolonderivater. I følge instruksjonene avloxacin kan ikke brukes til kvinner under graviditet og under amming. Barn under 15 år er også kontraindisert, men i spesielle tilfeller er bruk av dette antibiotika fortsatt foreskrevet for barnet. Forsiktighetsregler bør tas medisiner for pasienter med en historie med abnorm lever- og nyrefunksjon, en tendens til tendinitt, forlengelse av QT-intervallet.

analoger

Den moderne farmakologiske industrien tilbyr for salg flere avloxacinanaloger som har en tilsvarende effekt på den. Mest populær:

1. Tsifran. De offisielle instruksjonene indikerer at stoffet er indisert for osteomyelitt, prostatitt, bakteriell diaré, pyelonefrit, lungabscess og andre infeksjoner. Utnevnt i en strengt spesifisert dose.
2. Tsiprolet. Legemidlet er effektivt mot gram-negative og gram-positive bakterier. Tildelt til bruk i mange patologier av inflammatorisk og smittsom natur.
3. Levofloxacin. Virkes effektivt mot ulike patogene mikroorganismer, uansett lokalisering.

Hvor mye er Ofloxacin? Prisen på stoffet varierer avhengig av doseringsformen, den opprinnelige kostnaden til produsenten og markedsføringspolitikken for uttaket. Hvis dette antibiotika ikke er til salgs, kan det bestilles fra en katalog i apotek eller billig kjøpt fra en nettbutikk. Gjennomsnittlig pris på stoffet i apotek i Moskva-regionen: