LEVOFLOXACIN INSTRUKSJON

Levofloxacin - bruksanvisninger og indikasjoner, sammensetning, frigivelsesform, analoger, dosering og pris

Det medisinske legemidlet Levofloxacin (Levofloxacin) anses å være et bredspektret antibakterielt middel. Denne medisinen anbefales for pasienter med smittsomme og betennelsessykdommer i øvre luftveier, hud og myke vev, luftveier, urinorganer. Legen velger individuelt ordningen med konservativ behandling, selvbehandling er farlig for helsen.

Sammensetning og utgivelsesform

Levofloxacin er tilgjengelig i 3 doseringsformer - tabletter på 250 og 500 mg, en infusjonsløsning på 0,5%, dråper på 0,5% (for bruk i oftalmologi). Rundpiller med gul farge har en bikonveks form, langsgående snitt. Piller er pakket i esker på 5 eller 10 stk., Vedlegg instruksjoner for bruk. Transparente øyedråper helles i dryppflasker med 5 eller 10 ml. Løsning til infusjon av grønn-gul farge er produsert i flasker på 100 ml. Kjennetegn ved kjemisk sammensetning:

Form for frigjøring av legemidlet

levofloxacin hemihydrat (250 eller 500 mg)

hypromellose, kalsiumstearat, primelloza, mikrokrystallinsk cellulose, polysorbat 80

titandioksid, gul fargestoff av jernoksid, talkum, hypromellose, makrogol 4000

levofloxacin hemihydrat (5 mg)

benzalkoniumklorid, natriumklorid, 1 M saltsyreoppløsning, dinatriumedetatdihydrat, vann til injeksjon

infusjonsvæske, 1 ml

levofloxacin hemihydrat (5 mg)

natriumklorid, vann til injeksjon

Farmakologiske egenskaper

Legemidlet Levofloxacin er en representant for fluorokinolongruppen med en utprøvd antimikrobiell effekt i kroppen. Det aktive stoffet med bakteriedrepende egenskaper krenker DNA-supercoiling, provoserer morfologiske forandringer i cellene av patogene mikroorganismer. Mikrober mister sin evne til å reprodusere, dø av en masse. Ifølge instruksjonene er stoffet aktivt mot bakterier av gram-positive og gram-negative, individuelle stammer.

Med oral medisin på tom mage er biotilgjengelighetsindeksen 100%. Maksimal plasmakonsentrasjon av levofloxacinhemihydrat når 1 time etter en enkelt dose. Metabolisme oppstår i leveren. Halveringstidsprosessen varer 6-7 timer. Ifølge instruksjonene utskilles antibiotika av nyrene med urin med 85%.

Levofloxacin er et antibiotikum eller ikke

Det spesifiserte stoffet tilhører den farmakologiske gruppen av fluorokinoloner, karakterisert ved en systemisk effekt i kroppen. Levofloxacin er et syntetisk antibakterielt middel som, sammenlignet med antibiotika, gir mindre sannsynlighet for forekomsten av en allergisk reaksjon. Legemidlet har uttalt bakteriedrepende, antimikrobielle egenskaper, det anbefales til kompleks behandling av infeksjoner forårsaket av aktivitet av penicillinresistente stammer av pneumokokker, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikasjoner for bruk

Detaljerte instruksjoner for bruk av Levofloxacin beskriver sykdommer hvor en slik farmasøytisk avtale er hensiktsmessig. Medisinske indikasjoner for alle former for frigjøring av spesifisert medisinering:

• tabletter: bihulebetennelse, betennelse i paranasale bihuler, lungebetennelse, otitis media, bronkitt, uretitt, pyelonefrit, cystitis, ukomplisert bakteriell prostatitt, furunkulose, pyoderma, abscess, pneumonitt, urogenitale infeksjoner hos voksne, atherom;
• infusjonsvæske: miltbrann, sepsis, kronisk bronkitt, tuberkulose, galdeveisinfeksjoner, impetigo, pyoderma, komplisert lungebetennelse med blodforgiftning, komplisert prostatitt, pannikulitt;
• dråper: overfladiske infeksjoner av øynene av bakteriell genese.

Dosering og administrasjon

Det medisinske legemidlet Levofloxacin er ment å brukes oralt, intravenøst, eksternt. Behandlingsvarighet med piller er 1-2 uker, med infusjonsvæske - fra 1 til 3 måneder (avhengig av medisinske indikasjoner), øyedråper - 5-7 dager. Den optimale dosering av antibakterielle midler bestemmes individuelt av den behandlende lege.

Levofloxacin tabletter

Legemidlet er beregnet for oral administrasjon. Tabletter skal være full på tom mage eller mellom måltider, med mye væske. De anbefalte dosene er definert i instruksjonene, avhengig av diagnosen:

• bakteriell bihulebetennelse: 1 gang per dag, 500 mg, kurs - 10-14 dager;
• kronisk bronkitt ved tilbakefallet: 250 eller 500 mg 1 gang per dag, et kurs på 7-10 dager;
• Samfunnsoppkjøpt lungebetennelse: 500 mg 1-2 ganger daglig i 1-2 uker;
• prostatitt: på 1 fane. Levofloxacin 500 en gang daglig, kurset - 4 uker;
• infeksjon i huden og bløtvev: 0,5-1 g en gang om dagen, et kurs på 7-14 dager;
• urinveisinfeksjoner: 250 mg 1 gang per dag, kurset - 10 dager;
• bakteriell prostatitt: 500 mg en gang om dagen, kurset - 28 dager;
• bakterieemi, septikemi: 250 eller 500 mg 1 gang i døgnet, kurs - 14 dager.

Levofloxacin i ampuller

Infusjonsløsning er laget for langsom intravenøs drypp. I følge instruksjonene er varigheten av mottak av 100 ml av legemidlet minst 60 minutter, antall prosedyrer er 1-2 pr. Dag. Etter flere dager overføres pasienten til tablettformen av det angitte antibiotikumet. Løsningen injiseres intravenøst ​​ved 500 mg, antall daglige økter avhenger av diagnosen:

• hudinfeksjoner: to ganger om dagen i 7-14 dager;
• sepsis, lungebetennelse: 1-2 ganger om dagen i 7-14 dager;
• Akutt pyelonefrit: En gang om dagen kurs på 3-10 dager;
• hudinfeksjoner: 1000 mg for 2 daglige inntak i 1-2 uker;
• miltbrand: Levofloxacin intravenøst ​​1 gang daglig i 2 uker.

dråper

Med øyeinfeksjon er Levofloxacin foreskrevet i form av øyedråper til ekstern bruk. De første 2 dagene er nødvendig for å gå inn i hver konjunktivsekk for 1-2 caps. denne medisinen hver 2. time. På den tredje dagen anbefales det å bruke medisinen ikke mer enn 4 ganger per dag i 1 uke. Om nødvendig utvides antibiotikabehandling.

Spesielle instruksjoner

For å minimere risikoen for skade på leddbrusk, er behandling av ungdom med denne medisinen kontraindisert. Bruksanvisningene inneholder viktige anbefalinger for pasienter:

1. Etter peritonealdialyse eller hemodialysepasienter er administrering av tilleggsdoser kontraindisert.
2. Ved kronisk nyresykdom, pasienter i pensjonsalderen, er legemidlet foreskrevet med forsiktighet.
3. Når organiske hjernelesjoner under antibakteriell terapi utvikler kramperalt syndrom.
4. Med akutt mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase under påvirkning av fluorokinoloner oppstår ødeleggelsen av røde blodlegemer (hemolyse).
5. Ved bruk av kontaktlinser er det nødvendig å midlertidig forlate bruken av dråper, ellers reduseres adsorpsjonen av det aktive stoffet.
6. Behandlingen krever laboratorieovervåkning av hemoglobin, bilirubin, kreatinin i blodet.
7. Når du bruker øyedråper, er det nødvendig å midlertidig forlate kontrollen av en privat bil, kraftmekanismer, det er viktig å vente til visjonen blir gjenopprettet.
8. Levofloxacin tabletter i gynekologi er foreskrevet for infeksjoner som en del av komplisert terapi (samtidig med vaginale midler for administrasjon).
9. Medikamentet med langvarig bruk kan provosere dysbakterier, derfor blir probiotika foreskrevet for å normalisere tarmmikrofloraen.

Under graviditet

Legemidlet Levofloxacin anbefales ikke til bruk når du bærer et foster, fordi det på denne måten er mulig å skade helsen til et ufødt barn. Når amming er også kontraindisert. Om nødvendig er det nødvendig med narkotikabehandling for å midlertidig overføre babyen til den tilpassede blandingen, stoppe laktasjonen.

Levofloxacin for barn

Siden dette legemidlet påvirker tilstanden av bruskvev negativt, er det kategorisk kontraindisert for pasienter under 18 år i henhold til instruksjonene. I barndommen anbefales det å velge andre antibakterielle midler, etter rådgivning med den lokale barnelege. Levofloxacin er spesielt farlig for ungdoms helse.

Levofloxacin og alkohol

Under antibiotikabehandling er alkohol kontraindisert av to grunner - redusert terapeutisk effekt, økt alvorlighetsgrad av bivirkninger. Alkohol øker den vanndrivende effekten, noe som fører til at de aktive stoffene utskilles raskt fra kroppen, noe som reduserer utvinningen. I tillegg øker samspillet med etanol belastningen på nervesystemet. Pasienten klager over migreneangrep, svimmelhet, søvnløshet, kramper.

Drug interaksjon

Siden levofloxacin er en del av en kombinationsbehandling, er det viktig å vurdere risikoen for narkotikainteraksjoner. Håndboken gir slike anbefalinger:

1. Ved samtidig bruk av kinolon med teofyllin øker risikoen for å utvikle kramperende syndrom.
2. I kombinasjon med sukralfat, jernsalte, magnesium eller aluminiumholdige antacida midler, reduseres den antibakterielle effekten.
3. Cimetidin og Probenicid reduserer litt eliminering av det antibakterielle legemidlet, noe som er viktig å huske for pasienter med kroniske sykdommer i lever og nyrer.
4. Samtidig inntak med glukokortikosteroider øker risikoen for senespredning, brudd på ligamentstrukturer.
5. Når det brukes sammen med vitamin K-antagonister, er systematisk overvåkning av blodproppene viktig.
6. I kombinasjon med det antibakterielle stoffet øker syklisprorinen halveringstiden til sistnevnte.
7. Ved bruk av øyedråper er risikoen for medisininteraksjon minimal.
8. Det er forbudt å tilsette natriumbikarbonat eller heparin til infusjonsløsningen.
9. For infusjon tillatt kombinasjon med Ringers løsning med dextrose, saltvann og oppløsning for parenteral ernæring.

Bivirkninger

Levofloxacin tolereres godt av kroppen, men leger utelukker ikke en forverret tilstand i begynnelsen av kurset. Mulige bivirkninger er beskrevet i bruksanvisningen:

• fordøyelsessystemet: økt leverenzymer, kvalme, oppkast, gastralgi, diaré, symptomer på pseudomembranøs kolitt, intestinal opprør;
• kardiovaskulær system: takykardi (rask hjerterytme), hypotensjon, vaskulær kollaps;
• nervesystem: depresjon, hallusinasjoner, ekstremitetstanker, en følelse av indre angst;
• urinsystemet: interstitial nefritt, økt serum bilirubin og kreatinkonsentrasjoner, nyresvikt, Lyells syndrom;
• muskuloskeletale system: smerte og svakhet i muskler, rhabdomyolyse (muskelskade), senebetennelse (senebetennelse);
• luftveiene: bronkospasme;
• hematopoietiske organer: agranulocytose, pankytopeni, hemolytisk anemi, reduksjon i antall nøytrofiler (nøytropeni), glukose, basofiler, leukocytter, blodplater (trombose), hopp i eosinofiler i blodet;
• hud: liten utslett, urtikaria, dermatitt, erytem, ​​hevelse og hyperemi i epidermis, kløe, brennende følelse;
• Synsorganer: Konjunktivskemose, blepharitt, fotofobi, erytem på øyelokkene, redusert synsstyrke;
• andre: feber, feber, leukocytoklastisk vaskulitt, hypertermi, overfølsomhet overfor ultrafiolett stråling, sollys.

overdose

Med den systematiske overvurderingen av den daglige dosen av Levofloxacin, er nervesystemet svekket. Pasienten er bekymret for kramper, som i epilepsi, symptomer på depresjon, besvimelse og forvirring. Andre symptomer på overdosering: tegn på dyspepsi, oppkast av oppkast. Symptomatisk behandling. Legene foreskriver dialyse. Den spesifikke motgiften er fraværende.

Kontra

Bruk av Levofloxacin er ikke tillatt for alle pasienter i henhold til indikasjonene, antibiotikabehandling kan være skadelig for noen pasienter. Instruksjonene gir en komplett liste over medisinske kontraindikasjoner:

• pasientalder opp til 1 år
• graviditet;
• amming;
• Overfølsomhet av kroppen til aktive stoffer;
• epilepsi;
• nyresvikt.

Salgsbetingelser og lagring

Legemidlet er solgt på apotek, resept. I følge instruksjonene, oppbevares på et tørt, mørkt sted utilgjengelig for små barn. Utløpsdato - 2 år (den åpne flasken - 30 dager). Utgått medisinering må kastes.

analoger

Hvis medisinen ikke hjelper eller forårsaker bivirkninger, anbefales det å erstatte det. Pålitelige analoger med en kort beskrivelse:

1. Tsipromed. Antibiotikum i form av øyedråper til ekstern bruk. Ifølge instruksjonene avhenger de daglige dosene av alvorlighetsgraden av sykdommen. Behandlingsforløpet er 7-21 dager.
2. Betatsiprol. Legemiddel til behandling av smittsomme øyesykdommer. I følge instruksjonene foreskrives pasienten 1-2 caps. i hver conjunctival sac. Varigheten av behandlingen avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen.
3. Vitabakt. Antibakterielle øyedråper til ekstern bruk. Tillatelse til gravide, ammende mødre under medisinsk tilsyn.
4. Decamethoxin. Et antibiotika er foreskrevet for behandling av smittsomme sykdommer i øvre luftveier, bløtvev. Legemidlet har flere former for frigjøring, daglige doser gjenspeiles i instruksjonene.
5. Ofloxacin. Tabletter med antibakteriell effekt er preget av en systemisk effekt i kroppen. Den gjennomsnittlige dosen er 200-800 mg for 2 daglige inntak i løpet av 7-14 dager.
6. Floksal. Disse er dråper og salver, som brukes i oftalmologi for utryddelse av patogen flora. I følge instruksjonene må pasienten behandles i 5 til 14 dager, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen.
7. Tsiprolet. Antimikrobielt legemiddel i form av tabletter og øyedråper. Den første løsningsformen - for pasienter over 18 år, den andre er anbefalt for barn fra 1 år.
8. Ciprofloxacin. Dette er tabletter til oral administrasjon med bakteriedrepende effekt, noe som fører til at følsomme bakterier dør. Legemidlet skal ta et fullstendig kurs.
9. Okomistin. Legemidlet i form av øyedråper utviser høy terapeutisk aktivitet i forhold til klamydia, herpesvirus, sopp, adenovirus.
10. Oftadek. Øyedråper, effektive i smittsom konjunktivitt. I henhold til instruksjonene foreskrevet for 2 lokk. opptil 6 ganger per dag. Legen bestemmer behandlingsvarigheten individuelt.

Pris Levofloxacin

Kostnaden for legemidlet er avhengig av form for utgivelse, mengden medisin i hver pakke, produsent og vurdering av Moskva apotek. Gjennomsnittlig pris på stoffet varierer fra 100 til 300 rubler.

Levofloxacin: antibiotika eller ikke?

Sykdommer i luftveiene er overveiende smittsom og betennelsessykdom. Og ofte er de forårsaket av bakterielle patogener. Derfor er effektiv behandling ikke mulig uten å påvirke kilden til patologien, dvs. den mikrobielle faktor. Til dette formål brukes slike legemidler som Levofloxacin. For de som møter stoffet for første gang, er følgende spørsmål relevante: er det et antibiotika eller ikke, hvilken gruppe tilhører den, hva har den, når og hvordan brukes den, har den bivirkninger og kontraindikasjoner. Svar på dem kan fås fra lege eller fra offisielle instruksjoner.

kjennetegn

Levofloxacin er en syntetisk substans. Med kjemisk struktur er det L-isomeren av ofloxacin, som det har en mer uttalt, sammenlignet med ham, effektivitet. Det er et pulver av en krystallinsk struktur med en hvitaktig gulv, godt løselig i et vandig medium. Kan danne stabile forbindelser med mange metaller. Farmasøytisk industri, legemidlet er allment tilgjengelig i tabletter eller infusjonsvæske. Men det finnes også doseringsformer for aktuell bruk, for eksempel øyedråper.

effekt

Levofloxacin er et antibiotikum fra fluorokinolongruppen. Den har et bredt spekter av antimikrobiell aktivitet. På grunn av inhiberingen av et spesielt enzym (DNA gyrase), forstyrrer det prosessene for spiralisering av nukleins kjedene i kjernen til en mikrobiel celle. Dette medfører alvorlig strukturell skade på cytoplasma, organeller og membran. Mange gram-negative og gram-positive bakterier med aerob metabolisme er følsomme for Levofloxacin:

• Streptokokker.
• Streptococcus pneumoniae.
• Stafylokokker.
• Hemophilic wand.
• Moraxella.
• Klebsiella.
• Neisser.
• Mykobakterier.
• Corynebacterium.

I tillegg er legemidlet effektivt mot intracellulære mikrober (klamydia, mykoplasma). Som du kan se, kan alle disse patogenene forårsake respiratoriske sykdommer. Levofloxacin påvirker også tarm og Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci og andre mikrober, inkludert rusmiddelresistente stammer av penicillin, makrolider eller andre fluorokinoloner. Dette gjør antibiotika ekstremt populært og effektivt.

Levofloxacin virker bakteriedrepende og forårsaker strukturelle abnormiteter i mikrobialcellen. Det er aktivt mot de fleste patogener, spesielt de som er involvert i patologien i luftveiene.

Fordeling i kroppen

Etter inntak blir stoffet raskt og nesten fullstendig absorbert i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten av det aktive stoffet er nær hundre prosent, og inntak av mat eller andre legemidler har liten effekt på den. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås etter 80 minutter, og halveringstiden strekker seg til 8 timer. Omtrent en tredjedel av Levofloxacin som har gått inn i blodet, binder seg til proteinmolekyler. Det trenger godt inn i vevet i bronkopulmonært system, de hemmelige kjertlene og alveolære makrofager. Delvis metaboliseres stoffet i leveren, men hoveddelen utskilles uendret gjennom nyrene. Dette skjer innen 2 dager etter inntak eller parenteral administrering.

vitnesbyrd

Antibiotika Levofloxacin brukes i situasjoner hvor sykdommen er forårsaket av patogener som er følsomme overfor det. For det første er patologien til øvre og nedre luftveier:

• Akutt bihulebetennelse (antrit, bihulebetennelse, etmoiditt).
• Forverring av kronisk bronkitt.
• Felleskapsfornyet lungebetennelse.
• Tuberkulose (som en del av kompleks terapi).

I tillegg er legemidlet brukt til infeksjoner på en annen plassering - urin (pyelonefrit, uretitt, prostatitt), hud og bløtvev (abscesser, furunkler), bukhule (peritonitt), systemisk (septikopyemi). I øyedråper er stoffet indisert for konjunktivitt, keratitt, dacryocystitis, så vel som før og etter operasjoner.

søknad

Eventuelle antibiotika, inkludert Levofloxacin, bør brukes på anbefaling av lege. Før en forskrift skal en ekspert gjennomføre en undersøkelse og etablere en nøyaktig diagnose. Bare i dette tilfellet kan du bestemme dosering og administrasjonsforløp.

Metode for bruk

Levofloxacin tabletter er best tatt mellom måltider, uten å tygge og drikke rikelig med vann. Og løsningen injiseres ved intravenøs dryppinfusjon. Den daglige dosen kan deles inn i to ganger.

Hvilken ordning som skal følges under behandling av medisiner, avhenger av patologienes natur og patogenes egenskaper. Dosen bestemmes av legen individuelt. For eksempel, for bronkitt eller bihulebetennelse, ta 1 tablett per dag, og lungebetennelse krever to ganger intensiteten. Hos eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig, men hvis det er nedsatt, reduseres nyrefunksjonen.

Behandlingen bør fortsette i minst 3 dager etter eliminering av feber eller til eliminering av bakteriemidlet fra kroppen oppstår. Behandlingstiden med levofloxacin varierer vanligvis fra 7 til 14 dager. Injiserende antibiotika praktiseres i flere dager, og overføres deretter til tablettform.

Bivirkninger

Under behandling av medisiner er uønskede reaksjoner fra forskjellige systemer sannsynlig. Deres frekvens er forskjellig, og ikke nødvendigvis vil de vises i en bestemt pasient. Bivirkninger av levofloxacin er hovedsakelig funnet hos pasienter med individuelle karakteristika av rusmiddelrespons. Disse inkluderer følgende (tabell):

Vi bør ikke glemme at Levofloxacin, samt antibiotika fra andre grupper, med langvarig bruk kan provosere undertrykkelsen av den naturlige mikrofloraen og tilsetning av en sekundær infeksjon (for eksempel candidiasis). Fluoroquinoloner kan også forverre porfyri hos en pasient.

Bivirkninger som oppstår når du tar Levofloxacin, er ganske forskjellige. Deres frekvens er svært variabel, og det er ikke kjent hva de vil møte i et bestemt tilfelle, og om de vil vises i det hele tatt.

overdose

Overskridelse av terapeutisk dose som er angitt i instruksjonene og anbefalingene fra legen, fører til en skarp utvikling av bivirkninger. Blant dem er det verdt å merke seg:

• Kvalme og oppkast.
• Svimmelhet.
• Nedsatt bevissthet.
• Tremor og kramper.

Det er ingen spesifikk motgift mot levofloxacin, derfor utføres overdosebehandling symptomatisk: magen vaskes, gir sorbenter og andre midler. Under dialyse blir antibiotika ikke utskilt fra kroppen.

restriksjoner

Bruk av stoffet kan begrenses av visse faktorer. Først av alt snakker vi om de tilknyttede forholdene og egenskapene til kroppen, som kan være pasienten. En viktig rolle med hensyn til sikkerhet er også spilt av andre medikamenter tatt parallelt. Alt dette bør ta hensyn til legen som foreskriver et antibiotika.

Kontra

For å unngå uønskede konsekvenser ved behandling med Levofloxacin, er det nødvendig å huske dets kontraindikasjoner. Som anvisningene for bruk indikerer, er de som følger:

• Individuell overfølsomhet.
• Fluoroquinolon-seneskade i historien.
• Myastheni og epilepsi.

Antibiotika er også kontraindisert hos barn under 18 år, gravide og ammende mødre. Dette skyldes det faktum at stoffet er i stand til å forstyrre utviklingen av brusk vekst poeng ikke har gjennomgått komplett forbening. I tillegg har det ikke blitt utført tilstrekkelig forskning i sikkerheten til stoffet i barneperioden. Man må huske på at den levofloxacin med forsiktighet tatt av personer med mangel av glukose-6-fosfat-dehydrogenase, nedsatt nyrefunksjon, en tendens til anfall, diabetes, hjertesvikt.

interaksjon

Aktiviteten til legemidlet reduseres ved samtidig bruk av antacida (med magnesium og aluminium), jernpreparater og mineralkomplekser. Derfor anbefales det å observere tidsintervallet på minst 2 timer mellom inntaket. Sammen med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler øker risikoen for konvulsiv syndrom. Levofloxacin kan øke bivirkninger av teofyllin, og krever også kontroll av koagulasjonsforstyrrelser parametre og glukose ved bruk av antikoagulanter og hypoglykemiske midler. Under glukokortikoidbehandling øker sannsynligheten for seneskader dramatisk.

Hvis du bruker medisiner i forbindelse med et antibiotika, må du varsle legen din for å eliminere deres negative interaksjon.

Andre indikasjoner

Antibakterielle legemidler bør brukes etter å ha bestemt type patogen og dens følsomhet overfor legemidlet. Men Levofloxacin kan også foreskrives før du mottar testresultater - empirisk (tross alt er analyseperioden ganske lang - minst 5 dager). Men i fremtiden bør behandlingen justeres basert på mikrobiologiske indikatorer.

Levofloxacin er et fluorokinolonibiotikum. Den har et bredt spekter av handlinger som dekker et stort utvalg av patogener. Det viktigste omfanget av stoffet er en infeksiøs-inflammatorisk patologi i luftveiene, men den brukes med hell for andre sykdommer. Effekten og sikkerheten til antibiotikabehandling er direkte avhengig av kvaliteten på diagnosen og pasientens overholdelse av de foreskrevne anbefalingene.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin navn på stoffet Levofloxacin

Kjemisk navn

(-) - (S) -9-fluor-2,3-dihydro-3-metyl-10- (4-metyl-1-piperazinyl) -7-okso-7H-pyrido [1,2,3-de] 1,4-benzoksazin-6-karboksylsyrehemihydrat

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av substanser Levofloxacin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Levofloxacin

Syntetisk kjemoterapeutisk middel, fluorert karboksyquinolon, S-enantiomer av den racemiske forbindelsen - ofloxacin, fri for urenheter. Lysegult hvitt til gult hvitt krystallinsk pulver eller krystaller. Molekylvekt på 370,38. Lett oppløselig i vann ved en pH på 0,6-6,7. Molekylet eksisterer i form av en amfion ved pH-verdier som tilsvarer mediumet i tynntarmen. Det har evnen til å danne stabile forbindelser med ioner av mange metaller. Evnen til å danne chelatforbindelser in vitro reduseres i følgende rekkefølge: Al +3> Cu + 2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

farmakologi

Den har et bredt spekter av handling. Inhiberer bakteriell topoisomerase IV og DNA gyrase (type II topoisomerase) - enzymer som er nødvendige for replikasjon, transkripsjon, reparasjon og rekombination av bakterielt DNA. I konsentrasjoner som er ekvivalent med eller litt høyere enn de hemmende konsentrasjoner, har det oftest en bakteriedrepende effekt. In vitro-resistens mot levofloxacin, som er resultatet av spontane mutasjoner, blir sjelden dannet (10 -9 -10 -10). Selv om kryssresistens ble observert mellom levofloxacin og andre fluorokinoloner, kan enkelte mikroorganismer som er resistente mot andre fluorokinoloner, være følsomme for levofloxacin.

Etablert in vitro og bekreftet i kliniske studier, effekten mot gram-positive bakterier - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive stammer), Staphylococcus epidermidis (methicillin-sensitive stammer), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus trekker seg pyogenes; Gram-negative bakterier - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serfbehandlinger og mennesker på samme måte som et mønster og som gave til en gave som regel for et produkt

For de fleste (≥90%) stammer av de følgende mikroorganismer in vitro MIC installert levofloksacin (2 ug / ml og mindre), men kliniske anvendelser av effekt og sikkerhet av levofloxacin ved behandling av infeksjoner forårsaket av disse agenser ikke blitt etablert i tilstrekkelige og godt kontrollerte studier: gram bakterier - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (gruppe C / F), Streptococcus (gruppe G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (Diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter agglomerans), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.Hybridiseringsblandingen, fluorescens Pseudomonas, Yersinia pestis; Gram-positive anaerober - Clostridium perfringens.

Det kan være effektivt mot mikroorganismer som er resistente mot aminoglykosider, makrolider og beta-laktam-antibiotika (inkludert penicillin).

* Stammene med multippel resistens mot antibiotika (multimedikamentresistente Streptococcus pneumoniae - MDRSP) omfatter stammer som er resistente til to eller flere av de følgende antibiotika: penicillin (med MIC ≥2 mg / ml), II-cefalosporiner (f.eks cefuroksim), makrolider, tetracykliner og trimethoprim / sulfametoksazol.

Effektiviteten av levofloxacin i behandling av smittsom-ervervet bakteriell lungebetennelse (7-14 dagers doseringsregime) ble undersøkt i to prospektive, multisenter kliniske forsøk. Den første randomisert studie med 590 pasienter med felles-ervervet bakteriell lungebetennelse, en sammenlignende studie av effekten av levofloxacin i en dose på 500 mg en gang daglig oralt eller i / i 7-14 dager og cefalosporiner med en total varighet av behandling av 7-14 dager; dersom tilstedeværelsen av det forårsakende middel av en atypisk lungebetennelse av mistenkt eller bekreftet, sammenligningsgruppen, kunne pasientene få ytterligere erytromycin eller doksycyklin. Den kliniske effekten (helbredelse eller forbedring) i 5-7 dager etter avslutningen av levofloxacin var 95% sammenlignet med 83% i kontrollgruppen. I den andre undersøkelsen, som omfatter 264 pasienter behandlet med levofloxacin ved en dose på 500 mg en gang daglig oralt eller i / i 7-14 dager, ble en klinisk effekt 93%. I begge studier levofloxacin effekt ved behandling av atypisk lungebetennelse forårsaket av Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae og Legionella pneumonia, var henholdsvis 96, 96 og 70%. Omfanget av mikrobiologisk utrydding i begge studier var i henhold til agent: H. influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacin er effektiv for behandling av smittsom lungebetennelse forårsaket av Streptococcus pneumoniae-stammer av multimedikamentresistent (MDRSP). Etter at mikrobiologisk evaluering MDRSP-isolater i 40 pasienter, ble det funnet at 38 pasienter (95%) ble oppnådd klinisk (helbredelse eller forbedring) og bakteriologisk virkning levofloxacin etter avsluttet behandling. Graden av bakteriologiske utrydding var for forskjellige agenter: penicillin-resistente stammer - 94,1%, stammer som er resistente overfor cefalosporiner andre generasjon - 96,9%, stammer som er resistente overfor makrolider - 96,6%, stammer som er resistente til trimetoprim / sulfametoksazol - 89,5%, tetracyklin resistente stammer - 100%.

Effektivitet og levofloxacin sikkerhet i fellesskap-ervervet bakteriell lungebetennelse (5-dagers doseringsregime) ble evaluert i en dobbel-blind, randomisert, prospektiv, multisenterstudie, 528 polikliniske pasienter og innlagt voksne pasienter med klinisk og radiografisk definert CAP av mild til alvorlig i forhold til mottak av levofloxacin 750 mg (intravenøst ​​eller oralt hver dag i fem dager) eller i en dose på 500 mg (intravenøst ​​eller oralt daglig i 10 dager s). Den kliniske virkning (forbedring eller helbredelse) var 90,9% i gruppen som fikk levofloxacin ved en dose på 750 mg, og 91,1% i gruppen som fikk levofloxacin 500 mg. Mikrobiologisk effekt (grad av bakteriologisk utrydding) 5-dagers doseringsregime, avhengig av patogenet: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Effektiviteten og sikkerheten av levofloxacin ved behandling av akutt bakteriell sinusitt (5 og 10 til 14 dagers doseringsregimer) forårsaket av Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, ble evaluert i en dobbel-blind, randomisert, prospektiv, multisenterstudie, 780 polikliniske pasienter som mottok oral levofloxacin En gang daglig i en dose på 750 mg i 5 dager eller 500 mg i 10 dager. Den kliniske effekten av levofloxacin (fullstendig eller delvis oppløsning av symptomer på akutt bakteriell sinusitt i en slik grad at videre antibakteriell terapi ikke har vært ansett nødvendig), i henhold til mikrobiologisk evaluering var 91,4% i gruppen som fikk levofloxacin 750 mg og 88,6% i gruppen mottok 500 mg levofloxacin.

Effekt av levofloxacin ved behandling av kompliserte urinveisinfeksjoner og akutt pyelonefritt (5-dagers doseringsregime) ble evaluert på 1109 pasienter i en randomisert, dobbeltblind multisenter kliniske studien, hvor pasientene fikk levofloxacin ved en dose på 750 mg / i eller oralt en gang om dagen i 5 dager (546 pasienter) eller 400 mg ciprofloksacin / i eller 500 mg oralt to ganger daglig i 10 dager (pasient 563). Effekt av levofloxacin ble evaluert etter 10-14 dager, og graden av bakteriologiske utrydding var, avhengig av patogenet: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Effekt og sikkerhet av levofloxacin ved behandlingen ble bedømt i løpet av en 10-dagers kur med levofloxacin behandling med en dose på 250 mg oralt en gang daglig i 285 pasienter med ukomplisert urinveisinfeksjoner kompliserte urinveisinfeksjoner og akutt pyelonefritt (10-dagers doseringsregime), kompliserte urinveisinfeksjoner kanalen (mild til moderat) og akutt pyelonefritt (mild til moderat) i en randomisert dobbeltblind multisenter kliniske utforsker Vania. Mikrobiologisk effektivitet, målt ved bakteriologisk utryddelse av mikroorganismer, var ca. 93%.

Effekt av levofloxacin ved infeksjons lesjoner i huden og huden strukturer ble undersøkt i en åpen randomisert sammenlignende studie, med 399 pasienter behandlet med levofloxacin 750 mg / dag (i / i, og deretter innvendig) eller referansepreparat for (10 ± 4,7) dager. Kirurgisk manipulering i kompliserte infeksjoner (for utskjæring av dødt vev og drenering) kort tid før eller under behandling med antibiotika (som en del av en kombinasjonsbehandling) ble utført i 45% av pasientene som fikk levofloksacin, og 44% av pasientene sammenligningsgruppen. Blant pasientene som ble fulgt i 2-5 dager på slutten av medikamentbehandling, var en klinisk effekt 116/138 (84,1%) i gruppen som fikk levofloksacin, og 106/132 (80,3%) i kontrollgruppen.

Effekten av levofloxacin har også blitt påvist i en multicenter randomisert åpen studie med behandling av nosokomial lungebetennelse og i en multisenter randomisert dobbeltblind studie ved behandling av kronisk bakteriell prostatitt.

Den kliniske effekten av levofloxacin i form av 0,5% øyedråper i randomiserte, dobbelblind multicenter kontrollerte studier ved behandling av bakteriell konjunktivitt var 79% ved behandlingens slutt (6-10 dager). Graden av mikrobiologisk utryddelse nådde 90%.

Absorpsjon. Etter inntak absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen, er absolutt biotilgjengelighet av tabletter 500 mg og 750 mg levofloxacin 99%. C_max Oppnådd etter 1-2 timer. Når det tas med mat, øker tiden for å nå C noe._max (i 1 time) og reduserer litt C_max (med 14%), slik at levofloxacin kan administreres uavhengig av måltidet. Etter intravenøs administrering av en enkelt dose til friske frivillige i en dose på 500 mg (infusjon i 60 minutter) C_max var (6,2 ± 1) μg / ml, med en dose på 750 mg (infusjon over 90 minutter) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetikken til levofloxacin er lineær og forutsigbar ved enkelt og gjentatt oral og intravenøs administrering. En konstant plasmakonsentrasjon oppnås etter 48 timer med en dose på 500-750 mg en gang daglig. Ved gjentatt administrasjon til friske frivillige av verdien av C_max utgjorde: oral administrering av 500 mg / dag - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / dag - (8,6 ± 1,9) μg / ml; med intravenøs administrering av 500 mg / dag - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dag - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Plasmakonsentrasjonsprofilen for levofloxacin etter IV-injeksjon er lik den som etter oral administrering i en ekvivalent dose.

Distribusjon. Medium V_d gjør 74-112 l etter enkelt og gjentatt innføring av doser på 500 og 750 mg. Det er utbredt i kroppens vev, trenger godt inn i lungevevvet (konsentrasjonen i lungene er 2-5 ganger høyere enn konsentrasjonen i plasma). In vitro, i intervallet konsentrasjoner som svarer til kliniske verdier (1-10 μg / ml), er binding til plasmaproteiner (hovedsakelig albumin) 24-38% og avhenger ikke av konsentrasjonen av levofloxacin.

Metabolisme og utskillelse. Stereokjemisk stabil i plasma og urin, ikke omdannet til sin enantiomer, D-ofloxacin. I kroppen blir det nesten ikke metabolisert. Utskilt hovedsakelig uendret i urinen (ca. 87% av dosen innen 48 timer), små mengder - med avføring (mindre enn 4% i 72 timer). Mindre enn 5% bestemmes i urinen som metabolitter (desmetyl, nitrogenoksid), med en liten spesifikk farmakologisk aktivitet.

Terminal T_1/2 fra plasma er det 6-8 timer etter enkelt eller gjentatt injeksjon i eller inn / inn. Totalt Cl er 144-226 ml / min, renal Cl er 96-142 ml / min, utskillelse utføres ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Samtidig bruk av cimetidin eller probenecid fører til en reduksjon i henholdsvis renal Cl og 24 og 35%, hvilket indikerer sekresjonen av levofloxacin ved de proksimale tubuleseksjonene. Levofloxacin krystaller ble ikke påvist i nyoppsamlet urin.

Spesielle pasientgrupper

Alder, kjønn, rase. Farmakokinetikken til levofloxacin er uavhengig av pasientens alder, kjønn og ras.

Etter administrering av 500 mg oralt til friske mannlige frivillige T_1/2 gjennomsnittlig 7,5 timer sammenlignet med 6,1 timer for kvinner; forskjellene var relatert til de spesielle egenskapene til tilstanden av nyrefunksjon hos menn og kvinner og hadde ingen klinisk betydning.

Funksjonene i farmakokinetikken, avhengig av ras, ble studert ved hjelp av en kovariansanalyse av dataene fra 72 personer: 48 - Kaukasiere og 24 - andre; ingen forskjeller ble funnet i forhold til total clearance og distribusjonsvolum.

Alderdom Farmakokinetikken til levofloxacin hos eldre pasienter har ingen signifikante forskjeller hvis det tas hensyn til individuelle forskjeller i kreatininclearingsverdier. Etter en enkelt oral dose på 500 mg levofloxacin T_1/2 Hos friske eldre pasienter (66-80 år) var det 7,6 timer sammenlignet med 6 timer hos yngre pasienter; forskjellene skyldes variasjon i nyrefunksjon og er ikke klinisk signifikant. Dosejustering hos eldre pasienter er ikke nødvendig.

Nyresvikt. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin 0,1% hos pasienter behandlet med levofloxacin (N = 7537). De vanligste bivirkningene (≥3%) var kvalme, hodepine, diaré, søvnløshet, forstoppelse og svimmelhet.

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine (6%), svimmelhet (3%), søvnløshet 1 (4%); 0,1-1% - angst, agitasjon, forvirring, depresjon, hallusinasjoner, mareritt 1, søvnforstyrrelse 1, anoreksi, uvanlige drømmer 1, tremor, krampe, parestesi, svimmelhet, hypertensjon, hyperkinesi, dårlig koordinering av bevegelser, døsighet 1, besvimelse.

På den delen av kardiovaskulærsystemet og blodet: 0,1-1% - anemi, arytmi, hjertebank, hjertestans, supraventrikulær takykardi, flebitt, epistaksis, trombocytopeni, granulocytopeni.

På den delen av luftveiene: kortpustethet (1%).

På del av fordøyelseskanalen organer: kvalme (7%), diaré (5%), forstoppelse (3%), magesmerter (2%), dyspepsi (2%), oppkast (2%); 0,1-1% - gastritt, stomatitt, pankreatitt, esophagitt, gastroenteritt, glossitt, pseudomembranøs kolitt, unormal leverfunksjon, forhøyede leverenzymer, forhøyet alkalisk fosfatase.

Fra genitourinary systemet: vaginitt 2 (1%); 0,1-1%: nedsatt nyrefunksjon, akutt nyresvikt, genital candidiasis.

På den delen av muskel-skjelettsystemet: 0,1-1% - artralgi, senebetennelse, myalgi, smerte i skjelettmuskulaturen.

For huden: utslett (2%), kløe (1%); 0,1-1% - allergiske reaksjoner, ødem (1%), urtikaria.

Andre: candidiasis (1%), reaksjon på stedet for intravenøs injeksjon (1%), brystsmerter (1%); 0,1-1%: hyperglykemi / hypoglykemi, hyperkalemi.

I kliniske studier ble det observert oftalmiske lidelser, inkludert katarakt og multipunktsopacering av linsen ved bruk av flere doser hos pasienter som ble behandlet med fluorokinoloner, inkludert levofloxacin. Forholdet mellom disse fenomenene og mottak av narkotika er ikke etablert.

2 N = 3758 (kvinner)

Det er umulig å estimere frekvensen av utviklingen av disse fenomenene og årsakssammenhenget med bruk av narkotika, fordi meldingene ble mottatt spontant fra en befolkning av ukjent størrelse.

Fra nervesystemet og sensoriske organer: Individuelle rapporter om encefalopati, EEG-abnormiteter, perifer nevropati (kan være irreversibel), psykose, paranoia, individuelle rapporter om selvmordsforsøk og selvmordstanker, uveitt, synshemming (inkludert diplopi, redusert synsfare, sløret syn, scotoma), hørselstap, tinnitus, parosmi, anosmia, tap av smak, smakperversjon, dysfoni, myasthenia gravis exacerbasjon, hjerne pseudotumor.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet: individuelle rapporter om torsade de pointes, forlengelse av QT-intervallet, takykardi, vasodilasjon, økning i INR, forlengelse av PV, pancytopeni, aplastisk anemi, leukopeni, hemolytisk anemi, eosinofili.

På del av fordøyelseskanalen: leverfeil (inkludert dødelige tilfeller), hepatitt, gulsott.

På den delen av muskel-skjelettsystemet: senesbryt, muskelskade, inkludert ruptur, rhabdomyolyse.

På hudens side: Bullous utslett, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erytem multiforme, lysfølsomhet / fototoxicitetsreaksjoner.

Allergiske reaksjoner: Overfølsomhetsreaksjoner (noen ganger dødelig), inkludert anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner, anafylaktisk sjokk, angioødem, serumsykdom; individuelle rapporter om allergisk pneumonitt.

Annet: leukocytoklastisk vaskulitt, økt aktivitet av muskel enzymer, hypertermi, multiorganfeil, interstitial nephritis.

Ved bruk av levofloxacin i form av 0,5% øyedråper var de vanligste observerte effektene: 1-3% - forbigående synreduksjon, forbigående brenning, smerte eller ubehag i øyet, følelse av fremmedlegeme i øyet, feber, hodepine, faryngitt, fotofobi; ®