METROZOL
10 stk. - Konturcellepakker (1) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (2) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (4) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (5) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.
Protivoprotozoynoe betyr. Det antas at virkningsmekanismen er knyttet til et brudd på DNA-strukturen av sensitive mikroorganismer. Den er aktiv mot Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, samt forplikte anaerobe bakterier (inkludert Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Aerobic mikroorganismer er resistente mot metronidazol.
I kombinasjon med amoksicillin er den aktiv mot Helicobacter pylori. Amoxicillin antas å hemme utviklingen av metronidazolresistens av Helicobacter pylori.
Godt absorbert etter inntak. Biotilgjengeligheten er 80%. Distribuert i vev og kroppsvæsker. Det trenger inn i placenta barrieren og BBB. Binding til plasmaproteiner - 20%. Metabolisert i leveren ved oksidasjon og binding til glukuronsyre. T1/2 er 8 timer. Ekskret i urinen (60-80%) og avføring (6-15%).
Trichomonas vaginitt og urinitt hos kvinner, trichomonas uretritt hos menn, giardiasis, amebisk dysenteri, anaerobe infeksjoner forårsaket av mikroorganismer sensitive for metronidazol, kombinationsbehandling for alvorlige blandede aerob anaerobe infeksjoner. Forebygging av anaerob infeksjon under kirurgiske inngrep (spesielt på mageorganene, urinveiene). Kronisk alkoholisme.
I kombinasjon med amoksicillin: kronisk gastritt i den akutte fasen, magesår og duodenalsår i den akutte fasen, assosiert med Helicobacter pylori.
For ekstern og lokal bruk: behandling av rosa og akne vulgaris, bakteriell vaginose, behandling av ikke-helbredende sår, trofasår.
Organiske lesjoner i sentralnervesystemet, blodsykdommer, unormal leverfunksjon, graviditet i trimester, overfølsomhet overfor metronidazol.
Innvendig for voksne og barn over 12 år - 7,5 mg / kg hver 6 timer eller 250-750 mg 3-4 ganger / dag. Barn under 12 år - 5-16,7 mg / kg 3 ganger daglig.
Ved innføring av voksne og barn over 12 år, er startdosen 15 mg / kg, deretter 7,5 mg / kg hver 6. time eller, avhengig av sykdomsets etiologi, 500-750 mg hver 8. time. Varighet av behandlingskurs og frekvens gjennomføring bestemmes individuelt.
Intravaginal - 500 mg 1 gang per natt.
I kombinasjon med amoxicillin (2,25 g / dag) daglig dose metronidazol - 1,5 g; mangfoldet av mottak - 3 ganger per dag. For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min) og / eller lever er daglig dose metronidazol 1 g (amoxicillin 1,5 g / dag); en frekvens av mottak - 2 ganger / dager.
Utadvendt og topisk påført 2 ganger daglig, settes dosen individuelt.
Maksimal daglig inntak for voksne når det administreres oralt og / i introduksjonen er 4 g.
På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, mangel på appetitt, metallisk smak i munnen.
På den delen av sentralnervesystemet og perifert nervesystem: hodepine, irritabilitet, irritabilitet, søvnløshet, svimmelhet, ataksi, svakhet, forvirring, depresjon, perifer neuropati, kramper, hallusinasjoner.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, urtikaria.
Fra hemopoietisk system: leukopeni.
Lokale reaksjoner: irritasjon.
Annet: artralgi, brennende følelse i urinrøret.
Når det brukes samtidig med antacida som inneholder aluminiumhydroksid, med kolestiramin, reduseres absorpsjonen av metronidazol fra mage-tarmkanalen litt.
Samtidig bruk av metronidazol forsterker effekten av indirekte antikoagulantia.
Samtidig bruk med disulfiram kan utvikle akutt psykose og nedsatt bevissthet.
En økning i konsentrasjonen av karbamazepin i blodplasmaet og en økning i risikoen for utvikling av toksisk effekt samtidig med bruk av metronidazol kan ikke utelukkes.
Samtidig bruk med lansoprazol, glossitt, stomatitt og / eller utseendet på en mørk farge av tungen er mulig; med litiumkarbonat - det er mulig å øke konsentrasjonen av litium i blodplasmaet og utviklingen av symptomer på forgiftning; med prednison - øker utskillelsen av metronidazol fra kroppen på grunn av akselerasjonen av stoffskiftet i leveren under påvirkning av prednison. Kanskje en reduksjon i effektiviteten av metronidazol.
Ved samtidig bruk med rifampicin økes klaringen av metronidazol fra kroppen; med fenytoin - kanskje en liten økning i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasmaet, beskrevet tilfelle av utvikling av toksisk virkning.
Samtidig bruk med fenobarbital øker utskillelsen av metronidazol fra kroppen betydelig, tilsynelatende på grunn av akselerasjonen av stoffskiftet i leveren under påvirkning av fenobarbital. Kanskje en reduksjon i effektiviteten av metronidazol.
Ved samtidig bruk med fluorouracil øker den giftige effekten, men ikke effektiviteten av fluorouracil.
Et tilfelle av akutt dystoni etter å ha tatt en enkelt dose klorokin hos en pasient som mottar metronidazol er beskrevet.
Samtidig bruk med cimetidin kan hemme metabolismen av metronidazol i leveren, noe som kan føre til en senking av utskillelsen og en økning i plasmakonsentrasjonen.
Ved samtidig bruk av etanol hos pasienter som får metronidazol, kan disulfiram-lignende reaksjoner utvikles.
Metronidazol brukes med forsiktighet i leversykdommer.
I kombinasjon med amoksicillin anbefales ikke til bruk hos pasienter yngre enn 18 år. Behandlingsprosessen krever systematisk overvåking av mønsteret av perifert blod.
Under behandling av Trichomonas vaginitt hos kvinner og Trichomonas urethrit hos menn, anbefales det å avholde seg fra kjønn; Samtidig behandling av begge parter er obligatorisk.
Under påføringen av metronidazol observeres en mørkere farging av urin.
Under behandling med metronidazol bør alkohol unngås, siden akkumulering av acetaldehyd kan oppstå på grunn av nedsatt alkoholoksydasjon. Som et resultat kan reaksjoner som ligner på de karakteristiske egenskapene for disulfiram (spastisk magesmerter, kvalme, oppkast, hodepine, plutselig rødme i ansiktet) utvikles.
Metronidazol trenger raskt inn i placenta barrieren. I II og III trimesterene av graviditet, er metronidazol kun brukt av helsehensyn.
Metronidazol utskilles i morsmelk. Om nødvendig bør bruk under amming avgjøre oppsigelse av amming.
I kombinasjon med amoksicillin anbefales ikke til bruk hos pasienter yngre enn 18 år.
Kontraindisert ved brudd på leveren.
Metronidazol brukes med forsiktighet i leversykdommer.
METROZOL
Medisinering: METROZOL (METROZOL)
Aktiv ingrediens: metronidazol
ATX-kode: J01XD01
KFG: Antibakterielt stoff med antibakteriell aktivitet
Reg. nummer: P №015276 / 01
Dato for registrering: 01.10.03
Eierreg. ID: GENOM BIOTECH (India) produsert av FRESENIUS KABI INDIA (India)
DOSERINGFORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJON
100 ml - polyetylenflasker (1) - pakker kartong.
BESKRIVELSE AV AKTIVT STOFF.
Gitte vitenskapelige opplysninger er generaliserende og kan ikke brukes til å ta en beslutning om muligheten for å bruke et bestemt legemiddel.
Farmakologisk tiltak
Protivoprotozoynoe betyr. Det antas at virkningsmekanismen er knyttet til et brudd på DNA-strukturen av sensitive mikroorganismer. Den er aktiv mot Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, samt forplikte anaerobe bakterier (inkludert Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Aerobic mikroorganismer er resistente mot metronidazol.
I kombinasjon med amoksicillin er den aktiv mot Helicobacter pylori. Amoxicillin antas å hemme utviklingen av metronidazolresistens av Helicobacter pylori.
farmakokinetikk
Godt absorbert etter inntak. Biotilgjengeligheten er 80%. Distribuert i vev og kroppsvæsker. Det trenger inn i placenta barrieren og BBB. Binding til plasmaproteiner - 20%. Metabolisert i leveren ved oksidasjon og binding til glukuronsyre. T1/2 er 8 timer. Ekskret i urinen (60-80%) og avføring (6-15%).
Indikasjoner
Trichomonas vaginitt og urinitt hos kvinner, trichomonas uretritt hos menn, giardiasis, amebisk dysenteri, anaerobe infeksjoner forårsaket av mikroorganismer sensitive for metronidazol, kombinationsbehandling for alvorlige blandede aerob anaerobe infeksjoner. Forebygging av anaerob infeksjon under kirurgiske inngrep (spesielt på mageorganene, urinveiene). Kronisk alkoholisme.
I kombinasjon med amoksicillin: kronisk gastritt i den akutte fasen, magesår og duodenalsår i den akutte fasen, assosiert med Helicobacter pylori.
For ekstern og lokal bruk: behandling av rosa og akne vulgaris, bakteriell vaginose, behandling av ikke-helbredende sår, trofasår.
DOSING MODE
Innvendig for voksne og barn over 12 år - 7,5 mg / kg hver 6 timer eller 250-750 mg 3-4 ganger / dag. Barn under 12 år - 5-16,7 mg / kg 3 ganger daglig.
Ved innføring av voksne og barn over 12 år, er startdosen 15 mg / kg, deretter 7,5 mg / kg hver 6. time eller, avhengig av sykdomsets etiologi, 500-750 mg hver 8. time. Varighet av behandlingskurs og frekvens gjennomføring bestemmes individuelt.
Intravaginal - 500 mg 1 gang per natt.
I kombinasjon med amoxicillin (2,25 g / dag) daglig dose metronidazol - 1,5 g; mangfoldet av mottak - 3 ganger per dag. For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min) og / eller lever er daglig dose metronidazol 1 g (amoxicillin 1,5 g / dag); en frekvens av mottak - 2 ganger / dager.
Utadvendt og topisk påført 2 ganger daglig, settes dosen individuelt.
Maksimal daglig inntak for voksne når det administreres oralt og / i introduksjonen er 4 g.
ADVERSE EFFEKTER
På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, mangel på appetitt, metallisk smak i munnen.
På den delen av sentralnervesystemet og perifert nervesystem: hodepine, irritabilitet, irritabilitet, søvnløshet, svimmelhet, ataksi, svakhet, forvirring, depresjon, perifer neuropati, kramper, hallusinasjoner.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, urtikaria.
Fra hemopoietisk system: leukopeni.
Lokale reaksjoner: irritasjon.
Annet: artralgi, brennende følelse i urinrøret.
KONTRA
Organiske lesjoner i sentralnervesystemet, blodsykdommer, unormal leverfunksjon, graviditet i trimester, overfølsomhet overfor metronidazol.
Sværhet og laktasjon
Metronidazol trenger raskt inn i placenta barrieren. I II og III trimesterene av graviditet, er metronidazol kun brukt av helsehensyn.
Metronidazol utskilles i morsmelk. Om nødvendig bør bruk under amming avgjøre oppsigelse av amming.
SPESIELLE INSTRUKSJONER
Metronidazol brukes med forsiktighet i leversykdommer.
I kombinasjon med amoksicillin anbefales ikke til bruk hos pasienter yngre enn 18 år. Behandlingsprosessen krever systematisk overvåking av mønsteret av perifert blod.
Under behandling av Trichomonas vaginitt hos kvinner og Trichomonas urethrit hos menn, anbefales det å avholde seg fra kjønn; Samtidig behandling av begge parter er obligatorisk.
Under påføringen av metronidazol observeres en mørkere farging av urin.
Under behandling med metronidazol bør alkohol unngås, siden akkumulering av acetaldehyd kan oppstå på grunn av nedsatt alkoholoksydasjon. Som et resultat kan reaksjoner som ligner på de karakteristiske egenskapene for disulfiram (spastisk magesmerter, kvalme, oppkast, hodepine, plutselig rødme i ansiktet) utvikles.
DRUG INTERAKSJON
Når det brukes samtidig med antacida som inneholder aluminiumhydroksid, med kolestiramin, reduseres absorpsjonen av metronidazol fra mage-tarmkanalen litt.
Samtidig bruk av metronidazol forsterker effekten av indirekte antikoagulantia.
Samtidig bruk med disulfiram kan utvikle akutt psykose og nedsatt bevissthet.
En økning i konsentrasjonen av karbamazepin i blodplasmaet og en økning i risikoen for utvikling av toksisk effekt samtidig med bruk av metronidazol kan ikke utelukkes.
Samtidig bruk med lansoprazol, glossitt, stomatitt og / eller utseendet på en mørk farge av tungen er mulig; med litiumkarbonat - det er mulig å øke konsentrasjonen av litium i blodplasmaet og utviklingen av symptomer på forgiftning; med prednison - øker utskillelsen av metronidazol fra kroppen på grunn av akselerasjonen av stoffskiftet i leveren under påvirkning av prednison. Kanskje en reduksjon i effektiviteten av metronidazol.
Ved samtidig bruk med rifampicin økes klaringen av metronidazol fra kroppen; med fenytoin - kanskje en liten økning i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasmaet, beskrevet tilfelle av utvikling av toksisk virkning.
Samtidig bruk med fenobarbital øker utskillelsen av metronidazol fra kroppen betydelig, tilsynelatende på grunn av akselerasjonen av stoffskiftet i leveren under påvirkning av fenobarbital. Kanskje en reduksjon i effektiviteten av metronidazol.
Ved samtidig bruk med fluorouracil øker den giftige effekten, men ikke effektiviteten av fluorouracil.
Et tilfelle av akutt dystoni etter å ha tatt en enkelt dose klorokin hos en pasient som mottar metronidazol er beskrevet.
Samtidig bruk med cimetidin kan hemme metabolismen av metronidazol i leveren, noe som kan føre til en senking av utskillelsen og en økning i plasmakonsentrasjonen.
Ved samtidig bruk av etanol hos pasienter som får metronidazol, kan disulfiram-lignende reaksjoner utvikles.
Metrozol - pulver, oppløsning, suspensjon, tabletter
Indikasjoner for bruk
Protozo-infeksjon: extraintestinal amebiasis, inkludert amebic lever abscess, intestinal amoebiasis (amøbedysenteri), trichomoniasis, giardiazis, balantidiasis, giardiasis, kutan leishmaniasis, Trichomonas vaginitt, urethritt Trichomonas.
Infeksjoner forårsaket av Bacteroides spp. (inkludert Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infeksjoner av bein og ledd, infeksjoner av CNS, inkludert hjernebryst, bakteriell endokarditt, lungebetennelse, empyema og lungeabsess, sepsis.
Infeksjoner forårsaket av Clostridium spp., Peptococcus og Peptostreptococcus: abdominale infeksjoner (peritonitt, leverabsess), bekkeninfeksjoner (endometrit, absces av eggleder og eggstokkene, vaginale bueinfeksjoner).
Pseudomembranøs kolitt (assosiert med bruk av antibiotika).
Gastritt eller duodenalt sår forbundet med Helicobacter pylori.
Forebygging av postoperative komplikasjoner (spesielt inngrep på tykktarmen, nær-rektalområdet, apendektomi, gynekologisk kirurgi).
Strålebehandling av pasienter med svulster - som et radiosensitiserende legemiddel i tilfeller der svulstmotstand skyldes hypoksi i svulstcellene.
Mulige analoger (erstatninger)
Aktiv ingrediens, gruppe
Doseringsform
pulver til oppløsning til intravenøs administrering, infusjonsvæske, oral suspensjon, tabletter, vaginale tabletter, belagte tabletter
Kontra
Overfølsomhet, leukopeni (inkludert historie), organiske skader i sentralnervesystemet (inkludert epilepsi), leversvikt (ved utnevnelse av store doser), graviditet (jeg sikt), laktasjonsperiode. Graviditet (II-III trimester), nyre / leverfeil.
Hvordan søke: dosering og behandling
Inne og parenteral.
Innvendig, under eller etter et måltid (eller presset melk), uten å tygge.
Med trichomoniasis - 250 mg 2 ganger daglig i 10 dager eller 400 mg 2 ganger daglig i 5-8 dager. Kvinner må også utpeke metronidazol i form av vaginale suppositorier eller tabletter. Om nødvendig kan du gjenta behandlingen eller øke dosen til 0,75-1 g / dag. Mellom kursene bør du ta en pause på 3-4 uker med gjentatt laboratorietesting. Et alternativ behandlingsregime er utnevnelsen av 2 g en gang en pasient og hans seksuelle partner.
Barn 2-5 år - 250 mg / dag; 5-10 år - 250-375 mg / dag, over 10 år - 500 mg / dag. Den daglige dosen skal deles inn i 2 doser. Behandlingsforløpet er 10 dager.
Med giardiasis - 500 mg 2 ganger daglig i 5-7 dager.
Barn opptil 1 år gammel - 125 mg / dag, 2-4 år - 250 mg / dag, 5-8 år - 375 mg / dag, eldre enn 8 år - 500 mg / dag (i 2 doser). Behandlingsforløpet er 5 dager.
Med giardiasis - 15 mg / kg / dag i 3 doser i 5 dager.
Voksne: med asymptomatisk amebiasis (hvis en cyste oppdages) er daglig dose 1-1,5 g (500 mg 2-3 ganger daglig) i 5-7 dager.
Ved kronisk amebiasis er daglig dose 1,5 g i 3 doser i 5-10 dager. Ved akutt amebisk dysenteri er det 2,25 g i 3 doser inntil symptomene stopper.
Med leverens abscess er maksimal daglig dose 2,5 g i 1 eller 2-3 doser, i 3-5 dager, i kombinasjon med antibiotika (tetracykliner) og andre behandlingsmetoder.
Barn 1-3 år - 1/4 voksen dose, 3-7 år - 1/3 voksen dose, 7-10 år gammel - 1/2 voksen dose.
Når balantidiasis - 750 mg 3 ganger daglig i 5-6 dager.
Ved ulcerøs stomatitt foreskrives voksne 500 mg 2 ganger daglig i 3-5 dager; barn i dette tilfellet, stoffet er ikke vist.
Med pseudomembranøs kolitt - 500 mg 3-4 ganger om dagen.
For utryddelse av Helicobacter pylori - 500 mg 3 ganger daglig i 7 dager (som en del av kombinasjonsbehandling, for eksempel amoxicillinkombinasjon 2,25 g / dag).
Ved behandling av anaerobe infeksjoner er maksimal daglig dose 1,5-2 g.
Ved behandling av kronisk alkoholisme, foreskrives 500 mg / dag i en periode på opptil 6 (ikke flere) måneder.
For å forebygge smittsomme komplikasjoner - 750-1500 mg / dag i 3 doser i 3-4 dager før kirurgi eller en gang 1 g i den første dagen etter operasjonen. 1-2 dager etter operasjonen (når oral administrering er allerede tillatt) - 750 mg / dag i 7 dager.
Ved utprøvd nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min), bør daglig dose reduseres med 2 ganger.
Suspensjon for oral administrasjon. Anaerob bakterielle infeksjoner: barn - 7 mg / kg hver 8. time, løpet av behandlingen - 7-10 dager; Giardiasis: barn 2-5 år - 200 mg / dag, 5-10 år - 300 mg / dag, 10-15 år - 400 mg / dag. Varigheten av behandlingen for giardiasis er 5 dager. Behandlingsforløpet kan gjentas om 10-15 dager.
Parenteralt. Voksne og barn over 12 år i den første dosen på 0,5-1 g IV dråp (infusjonsvarighet - 30-40 min), og deretter hver 8. time ved 500 mg med en hastighet på 5 ml / min. Med god overførbarhet etter de første 2-3 infusjonene, fortsetter jetinjeksjonen. Behandlingsforløpet er 7 dager. Om nødvendig fortsetter på / i introduksjonen i lengre tid. Maksimal daglig dose er 4 g. Ifølge indikasjonene blir det foretatt en overgang for å støtte inntaket i en dose på 400 mg 3 ganger daglig. Barn under 12 år er foreskrevet i henhold til samme skjema i en enkelt dose - 7,5 mg / kg.
Når purulent-septiske sykdommer vanligvis bruker 1 løpet av behandlingen.
For profylaktiske formål foreskrives voksne og barn over 12 år intravenøst i en drypp på 0,5-1 g på dagen før operasjonen, på operasjonsdagen og neste dag - 1,5 g / dag (500 mg hver 8. time). Etter 1-2 dager, gå til vedlikeholdsterapi inne. Pasienter med CKD og CK mindre enn 30 ml / min og / eller leverinsuffisiens har maksimal daglig dose på ikke mer enn 1 g, hyppigheten av administrasjon er 2 ganger daglig.
Som et radiosensitiserende legemiddel injiseres intravenøs drypp med en hastighet på 160 mg / kg eller 4-6 g / m2 kroppsoverflate 0,5-1 timer før bestrålingsstart. Påfør før hver økt i 1-2 uker. I den gjenværende perioden med strålebehandling, er metronidazol ikke brukt. Maksimal enkeltdose bør ikke overstige 10 g, vekslingsraten - 60 g. For å lindre forgiftning forårsaket av bestråling, bruk en sprøyteinnsprøytning med 5% dextrosløsning, hemodez eller 0,9% NaCl-løsning.
Ved kreft i livmorhalsen og livmorhalsen, brukes hudkreft i form av lokale applikasjoner (3 g oppløst i 10% DMSO-løsning), fuktede tamponger, som påføres topisk, 1,5-2 timer før bestråling. Ved svak regresjon av svulsten utføres applikasjoner under hele løpet av strålebehandling. Med en positiv dynamikk i rensing av svulsten fra nekrose - i løpet av de første 2 ukene av behandlingen.
Farmakologisk aktivitet
Anti-protozoan og antimikrobielt legemiddel avledet fra 5-nitroimidazol. Virkningsmekanismen er den biokjemiske reduksjonen av 5-nitrogruppen av metronidazol ved intracellulære transportproteiner av anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den gjenvunnne 5-nitrogruppen av metronidazol interagerer med mikrobiellcelle-DNA, som hemmer syntese av deres nukleinsyrer, noe som fører til bakteriedød.
Den er aktiv mot Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., I tillegg til å forplikte anaerober Bacteroides spp. (Inkludert Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) og noen grampositive mikroorganismer (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD for disse stammene er 0,125-6,25 μg / ml.
I kombinasjon med amoksicillin er den aktiv mot Helicobacter pylori (amoksicillin hemmer utviklingen av metronidazolresistens).
Aerobic mikroorganismer og fakultative anaerober er ufølsomme for metronidazol, men i nærvær av blandet flora (aerobes og anaerober) virker metronidazol synergistisk med antibiotika som er effektive mot vanlige aerober.
Det øker følsomheten til svulster til stråling, forårsaker disulfiram-lignende reaksjoner, stimulerer reparative prosesser.
Bivirkninger
På fordøyelsessystemet: diaré, nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, tarmkolikk, forstoppelse, "metallisk" smak i munnen, tørr munn, glossitt, stomatitt, pankreatitt.
På den delen av nervesystemet: Svimmelhet, svekket koordinasjon av bevegelser, ataksi, forvirring, irritabilitet, depresjon, irritabilitet, svakhet, søvnløshet, hodepine, kramper, hallusinasjoner, perifer neuropati.
Allergiske reaksjoner: urtikaria, hudutslett, hudrushing, nesestopp, feber, artralgi.
På den delen av urinsystemet: dysuri, blærebetennelse, polyuri, urininkontinens, candidiasis, urinfarging i rødbrun farge.
Lokale reaksjoner: tromboflebitt (smerte, hyperemi eller hevelse på injeksjonsstedet).
Annet: nøytropeni, leukopeni, flatering av T-bølgen på EKG.
Spesielle instruksjoner
Under behandling er etanolbruk kontraindisert (disulfiram-lignende reaksjoner kan utvikle: magesmerter av spastisk natur, kvalme, oppkast, hodepine, plutselig rush av blod i ansiktet).
I kombinasjon med amoksicillin anbefales ikke til bruk hos pasienter yngre enn 18 år.
Ved langvarig behandling er det nødvendig å kontrollere blodbildet.
Ved leukopeni er muligheten for fortsatt behandling avhengig av risikoen for å utvikle en smittsom prosess.
Utseendet til ataksi, svimmelhet og annen forverring av pasientens nevrologiske status krever at behandlingen avsluttes.
Det kan immobilisere treponema og føre til en falsk positiv Nelson test.
Det maler urin i en mørk farge.
Ved behandling av Trichomonas vaginitt hos kvinner og Trichomonas urethrit hos menn, er det nødvendig å avstå fra sex. Nødvendig samtidig behandling av seksuelle partnere. Behandlingen stopper ikke under menstruasjonen. Etter behandling av trichomoniasis bør kontrolltester utføres i 3 sammenhengende sykluser før og etter menstruasjon.
Etter giardiasisbehandling, hvis symptomene vedvarer, bør 3-4 uker utføres med flere dager med flere dagers mellomrom (for enkelte vellykkede pasienter kan laktoseintoleranse forårsaket av invasjon fortsette i flere uker eller måneder, og husker symptomene på giardiasis).
Om nødvendig bør utnevnelsen av stoffet under amming stoppe amming.
interaksjon
Det forbedrer effekten av indirekte antikoagulantia, noe som fører til en økning i tiden for dannelse av protrombin.
På samme måte forårsaker disulfiram intoleranse mot etanol.
Samtidig bruk med disulfiram kan føre til utvikling av ulike nevrologiske symptomer (intervallet mellom administrering er minst 2 uker).
Metronidazol for på / i innledningen anbefales ikke å blandes med andre legemidler.
Cimetidin hemmer metabolisme av metronidazol, noe som kan føre til økt konsentrasjon i serum og økt risiko for bivirkninger.
Samtidig administrasjon av legemidler som stimulerer mikrosomal oksidasjonsenzymer i leveren (fenobarbital, fenytoin) kan akselerere eliminering av metronidazol, noe som resulterer i at konsentrasjonen i plasma reduseres.
Når det tas samtidig med Li + -medikamenter, kan konsentrasjonen av sistnevnte i plasma og utviklingen av symptomer på forgiftning øke.
Det anbefales ikke å kombinere med ikke-depolariserende muskelavslappende midler (vecuroniumbromid).
Sulfonamider øker den antimikrobielle virkningen av metronidazol.
Metrozol
Ikke bruk apoteket, bruk denne billige analogen av Sovjetunionen fra svampen
Instruksjoner for bruk
Internasjonalt navn
Gruppe tilknytning
Beskrivelse av aktivstoffet (INN)
Doseringsform
Farmakologisk aktivitet
Anti-protozoan og antimikrobielt legemiddel avledet fra 5-nitroimidazol. Virkningsmekanismen er den biokjemiske reduksjonen av 5-nitrogruppen av metronidazol ved intracellulære transportproteiner av anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den gjenvunnne 5-nitrogruppen av metronidazol interagerer med mikrobiellcelle-DNA, som hemmer syntese av deres nukleinsyrer, noe som fører til bakteriedød.
Den er aktiv mot Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., I tillegg til å forplikte anaerober Bacteroides spp. (Inkludert Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) og noen grampositive mikroorganismer (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD for disse stammene er 0,125-6,25 μg / ml.
I kombinasjon med amoksicillin er den aktiv mot Helicobacter pylori (amoksicillin hemmer utviklingen av metronidazolresistens).
Aerobic mikroorganismer og fakultative anaerober er ufølsomme for metronidazol, men i nærvær av blandet flora (aerobes og anaerober) virker metronidazol synergistisk med antibiotika som er effektive mot vanlige aerober.
Det øker følsomheten til svulster til stråling, forårsaker disulfiram-lignende reaksjoner, stimulerer reparative prosesser.
vitnesbyrd
Protozo-infeksjon: extraintestinal amebiasis, inkludert amebic lever abscess, intestinal amoebiasis (amøbedysenteri), trichomoniasis, giardiazis, balantidiasis, giardiasis, kutan leishmaniasis, Trichomonas vaginitt, urethritt Trichomonas.
Infeksjoner forårsaket av Bacteroides spp. (inkludert Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infeksjoner av bein og ledd, infeksjoner av CNS, inkludert hjernebryst, bakteriell endokarditt, lungebetennelse, empyema og lungeabsess, sepsis.
Infeksjoner forårsaket av Clostridium spp., Peptococcus og Peptostreptococcus: abdominale infeksjoner (peritonitt, leverabsess), bekkeninfeksjoner (endometrit, absces av eggleder og eggstokkene, vaginale bueinfeksjoner).
Pseudomembranøs kolitt (assosiert med bruk av antibiotika).
Gastritt eller duodenalt sår forbundet med Helicobacter pylori.
Forebygging av postoperative komplikasjoner (spesielt inngrep på tykktarmen, nær-rektalområdet, apendektomi, gynekologisk kirurgi).
Strålebehandling av pasienter med svulster - som et radiosensitiserende legemiddel i tilfeller der svulstmotstand skyldes hypoksi i svulstcellene.
Kontra
Bivirkninger
På fordøyelsessystemet: diaré, nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, tarmkolikk, forstoppelse, "metallisk" smak i munnen, tørr munn, glossitt, stomatitt, pankreatitt.
På den delen av nervesystemet: Svimmelhet, svekket koordinasjon av bevegelser, ataksi, forvirring, irritabilitet, depresjon, irritabilitet, svakhet, søvnløshet, hodepine, kramper, hallusinasjoner, perifer neuropati.
Allergiske reaksjoner: urtikaria, hudutslett, hudrushing, nesestopp, feber, artralgi.
På den delen av urinsystemet: dysuri, blærebetennelse, polyuri, urininkontinens, candidiasis, urinfarging i rødbrun farge.
Lokale reaksjoner: tromboflebitt (smerte, hyperemi eller hevelse på injeksjonsstedet).
Annet: nøytropeni, leukopeni, flatering av T-bølgen på EKG.
Søknad og dosering
Inne og parenteral.
Innvendig, under eller etter et måltid (eller presset melk), uten å tygge.
Med trichomoniasis - 250 mg 2 ganger daglig i 10 dager eller 400 mg 2 ganger daglig i 5-8 dager. Kvinner må også utpeke metronidazol i form av vaginale suppositorier eller tabletter. Om nødvendig kan du gjenta behandlingen eller øke dosen til 0,75-1 g / dag. Mellom kursene bør du ta en pause på 3-4 uker med gjentatt laboratorietesting. Et alternativ behandlingsregime er utnevnelsen av 2 g en gang en pasient og hans seksuelle partner.
Barn 2-5 år - 250 mg / dag; 5-10 år - 250-375 mg / dag, over 10 år - 500 mg / dag. Den daglige dosen skal deles inn i 2 doser. Behandlingsforløpet er 10 dager.
Med giardiasis - 500 mg 2 ganger daglig i 5-7 dager.
Barn opptil 1 år gammel - 125 mg / dag, 2-4 år - 250 mg / dag, 5-8 år - 375 mg / dag, eldre enn 8 år - 500 mg / dag (i 2 doser). Behandlingsforløpet er 5 dager.
Med giardiasis - 15 mg / kg / dag i 3 doser i 5 dager.
Voksne: med asymptomatisk amebiasis (hvis en cyste oppdages) er daglig dose 1-1,5 g (500 mg 2-3 ganger daglig) i 5-7 dager.
Ved kronisk amebiasis er daglig dose 1,5 g i 3 doser i 5-10 dager. Ved akutt amebisk dysenteri er det 2,25 g i 3 doser inntil symptomene stopper.
Med leverens abscess er maksimal daglig dose 2,5 g i 1 eller 2-3 doser, i 3-5 dager, i kombinasjon med antibiotika (tetracykliner) og andre behandlingsmetoder.
Barn 1-3 år - 1/4 voksen dose, 3-7 år - 1/3 voksen dose, 7-10 år gammel - 1/2 voksen dose.
Når balantidiasis - 750 mg 3 ganger daglig i 5-6 dager.
Ved ulcerøs stomatitt foreskrives voksne 500 mg 2 ganger daglig i 3-5 dager; barn i dette tilfellet, stoffet er ikke vist.
Med pseudomembranøs kolitt - 500 mg 3-4 ganger om dagen.
For utryddelse av Helicobacter pylori - 500 mg 3 ganger daglig i 7 dager (som en del av kombinasjonsbehandling, for eksempel amoxicillinkombinasjon 2,25 g / dag).
Ved behandling av anaerobe infeksjoner er maksimal daglig dose 1,5-2 g.
Ved behandling av kronisk alkoholisme, foreskrives 500 mg / dag i en periode på opptil 6 (ikke flere) måneder.
For å forebygge smittsomme komplikasjoner - 750-1500 mg / dag i 3 doser i 3-4 dager før kirurgi eller en gang 1 g i den første dagen etter operasjonen. 1-2 dager etter operasjonen (når oral administrering er allerede tillatt) - 750 mg / dag i 7 dager.
Ved utprøvd nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min), bør daglig dose reduseres med 2 ganger.
Suspensjon for oral administrasjon. Anaerob bakterielle infeksjoner: barn - 7 mg / kg hver 8. time, løpet av behandlingen - 7-10 dager; Giardiasis: barn 2-5 år - 200 mg / dag, 5-10 år - 300 mg / dag, 10-15 år - 400 mg / dag. Varigheten av behandlingen for giardiasis er 5 dager. Behandlingsforløpet kan gjentas om 10-15 dager.
Parenteralt. Voksne og barn over 12 år i den første dosen på 0,5-1 g IV dråp (infusjonsvarighet - 30-40 min), og deretter hver 8. time ved 500 mg med en hastighet på 5 ml / min. Med god overførbarhet etter de første 2-3 infusjonene, fortsetter jetinjeksjonen. Behandlingsforløpet er 7 dager. Om nødvendig fortsetter på / i introduksjonen i lengre tid. Maksimal daglig dose er 4 g. Ifølge indikasjonene blir det foretatt en overgang for å støtte inntaket i en dose på 400 mg 3 ganger daglig. Barn under 12 år er foreskrevet i henhold til samme skjema i en enkelt dose - 7,5 mg / kg.
Når purulent-septiske sykdommer vanligvis bruker 1 løpet av behandlingen.
For profylaktiske formål foreskrives voksne og barn over 12 år intravenøst i en drypp på 0,5-1 g på dagen før operasjonen, på operasjonsdagen og neste dag - 1,5 g / dag (500 mg hver 8. time). Etter 1-2 dager, gå til vedlikeholdsterapi inne. Pasienter med CRF og CK mindre enn 30 ml / min og / eller leverinsuffisiens har en maksimal daglig dose på ikke mer enn 1 g, hyppigheten av administrasjon er 2 ganger daglig.
Som et radiosensitiserende legemiddel injiseres intravenøs drypp med en hastighet på 160 mg / kg eller 4-6 g / m2 kroppsoverflate 0,5-1 timer før bestrålingsstart. Påfør før hver økt i 1-2 uker. I den gjenværende perioden med strålebehandling, er metronidazol ikke brukt. Maksimal enkeltdose bør ikke overstige 10 g, vekslingsraten - 60 g. For å lindre forgiftning forårsaket av bestråling, bruk en sprøyteinnsprøytning med 5% dextrosløsning, hemodez eller 0,9% NaCl-løsning.
Ved kreft i livmorhalsen og livmorhalsen, brukes hudkreft i form av lokale applikasjoner (3 g oppløst i 10% DMSO-løsning), fuktede tamponger, som påføres topisk, 1,5-2 timer før bestråling. Ved svak regresjon av svulsten utføres applikasjoner under hele løpet av strålebehandling. Med en positiv dynamikk i rensing av svulsten fra nekrose - i løpet av de første 2 ukene av behandlingen.
Spesielle instruksjoner
Under behandling er etanolbruk kontraindisert (disulfiram-lignende reaksjoner kan utvikle: magesmerter av spastisk natur, kvalme, oppkast, hodepine, plutselig rush av blod i ansiktet).
I kombinasjon med amoksicillin anbefales ikke til bruk hos pasienter yngre enn 18 år.
Ved langvarig behandling er det nødvendig å kontrollere blodbildet.
Ved leukopeni er muligheten for fortsatt behandling avhengig av risikoen for å utvikle en smittsom prosess.
Utseendet til ataksi, svimmelhet og annen forverring av pasientens nevrologiske status krever at behandlingen avsluttes.
Det kan immobilisere treponema og føre til en falsk positiv Nelson test.
Det maler urin i en mørk farge.
Ved behandling av Trichomonas vaginitt hos kvinner og Trichomonas urethrit hos menn, er det nødvendig å avstå fra sex. Nødvendig samtidig behandling av seksuelle partnere. Behandlingen stopper ikke under menstruasjonen. Etter behandling av trichomoniasis bør kontrolltester utføres i 3 sammenhengende sykluser før og etter menstruasjon.
Etter giardiasisbehandling, hvis symptomene vedvarer, bør 3-4 uker utføres med flere dager med flere dagers mellomrom (for enkelte vellykkede pasienter kan laktoseintoleranse forårsaket av invasjon fortsette i flere uker eller måneder, og husker symptomene på giardiasis).
Om nødvendig bør utnevnelsen av stoffet under amming stoppe amming.
interaksjon
Det forbedrer effekten av indirekte antikoagulantia, noe som fører til en økning i tiden for dannelse av protrombin.
På samme måte forårsaker disulfiram intoleranse mot etanol.
Samtidig bruk med disulfiram kan føre til utvikling av ulike nevrologiske symptomer (intervallet mellom administrering er minst 2 uker).
Metronidazol for på / i innledningen anbefales ikke å blandes med andre legemidler.
Cimetidin hemmer metabolisme av metronidazol, noe som kan føre til økt konsentrasjon i serum og økt risiko for bivirkninger.
Samtidig administrasjon av legemidler som stimulerer mikrosomal oksidasjonsenzymer i leveren (fenobarbital, fenytoin) kan akselerere eliminering av metronidazol, noe som resulterer i at konsentrasjonen i plasma reduseres.
Når det tas samtidig med Li + -medikamenter, kan konsentrasjonen av sistnevnte i plasma og utviklingen av symptomer på forgiftning øke.
Det anbefales ikke å kombinere med ikke-depolariserende muskelavslappende midler (vecuroniumbromid).
Sulfonamider øker den antimikrobielle virkningen av metronidazol.
Hvorfor gjemte grådige apotek skjult verktøyet mer kraftig Exoderil 39 ganger? Det viste seg å være sovjetisk tykt.
Selv den mest døde leveren er renset med dette middelet!
Metrozol
Metrozol (Metrozol)
Internasjonalt og kjemisk navn: Metronidazol; 1- (p-hydroksyetyl) -2-metyl-5-nitroimidazol;
Viktigste fysiske og kjemiske egenskaper: gjennomsiktig løsning av lysegul farge;
Komposisjon. 100 ml oppløsning inneholder: metronidazol - 500 mg;
Andre komponenter: natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
Narkotikautslippsform. Løsning for infusjoner.
Farmakoterapeutisk gruppe. Andre antibakterielle midler. Imidazolderivater.
ATC-kode J01X D01.
Handlingsmedisin. Metrozol er et effektivt antimikrobielt og antiprotozoalt stoff.
Farmakodynamikk. Metrozol - nitroimidazol med antiprotozoal og antibakteriell virkning. Metronidazol interagerer med DNA i den mikrobielle cellen, forårsaker konformasjon, ødeleggelse og nedbrytning. Det er inhibering av mekanismen for DNA-gjenopptakelse, brudd på replikasjon og transkripsjon av DNA i løpet av to til tre generasjoner og død av mikroorganismen. Metrozole er svært effektiv mot mikroorganismer Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Legemidlet utviser en bakteriedrepende virkning mot patogene anaerobe bakterier, inkludert bakterier og fusobakterier. Ikke aktiv mot aerobiske mikroorganismer. Bakterier har allerede mistet aktivitet under påvirkning av en så lav konsentrasjon av metronidazol, som er lik 3,1 μg / ml og er fullstendig redusert i en konsentrasjon på 6,3 μg / ml, inkludert bakterier: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C.perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus og Veilonella.
Farmakokinetikk. Etter intravenøs infusjon (innen 20 minutter), 500 mg metronidazol hos pasienter for anaerobe infeksjoner, var serumkoncentrasjonen av legemidlet på en time 35,2 μg / ml etter 4 timer, 39,9 μg / ml og 25,7 μg / ml etter 8 timer Halveringstiden etter en enkelt dose er 6 til 7 timer. Metronidazol binder litt til blodproteiner (4-20%). Legemidlet trenger lett inn i vevet, fordelingsvolumet er 70-95% kroppsvekt. Metronidazol når en bakteriedrepende konsentrasjon i de fleste vev og væsker i menneskekroppen, inkludert hjernen, cerebrospinalvæske, abscesser, slina, galle, seksuelle sekresjoner, fostervann og brystmelk.
Metabolisme. Metronidazol elimineres fra menneskekroppen, hovedsakelig ved metabolisme som følge av oksydasjon av en ekstern kjede, hydroksylering eller sammensetning av den opprinnelige substansen. Hovedproduktet av metabolisme er 1- (2 hydroksyetyl) -2 hydroksymetyl-5-nitroimidazol, som sammen med glukuronidet utgjør 40-50% av stoffet som utskilles i urinen. Syre- og alkylmetabolitter av metronidazol viser aktivitet med henholdsvis 50% og 30%.
Isolasjon. I løpet av 24 timer utskilles 35 til 65% av alle nitroderivater av legemidlet i urinen. Med avføring 6 - 15% vises. Renal clearance er 10,2 ml / min / 1,73 kvm. Hos pasienter med normal funksjon av galdeveien er konsentrasjonen av metronidazol i galdeblærenes galle etter intravenøs infusjon av 500 mg av legemidlet signifikant høyere enn for serum.
Metronidazol dialyseres under hemodialyse. Påvirkningen av sykdommer på kinetikken. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon etter administrering av gjentatte doser av legemidlet, observeres akkumulering av metronidazol i serum. Derfor anbefales hyppig administrering av legemidlet ikke til pasienter med akutt nyresvikt.
Indikasjoner for bruk. Behandling av infeksjoner som er forårsaket av anaerobe mikroorganismer som er følsomme overfor Metrozol:
infeksjoner i mageorganene (inkludert peritonitt, leverabscess, akutt intestinal amebiasis, etc.);
infeksjoner i bekkenorganene (inkludert endometritis, ovarie av eggstokkene og egglederne, postoperative komplikasjoner);
nedre luftveisinfeksjoner (inkludert lungebetennelse, pleural empyema, lungeabsess, urinveisinfeksjoner, infeksjoner i hud og bein);
infeksjoner i sentralnervesystemet (inkludert meningitt, hjerneabsess).
Forebygging av smittsomme komplikasjoner under operasjonen på tarmene, gynekologiske operasjoner.
Metode for bruk og dose. For voksne og barn over 12 år: 500 mg (100 ml), som administreres i 20 minutter (med en hastighet på 5 ml per minutt) hver 8. time.
For barn under 12 år: behandlingsvarigheten skal bestemmes av legen avhengig av resultatene av den kliniske undersøkelsen. Ordren og frekvensen - avhengig av barnets vekt (7,5 mg / kg). Mengden væske som helles, 1,5 ml / kg av en 0,5% løsning av stoffet Metrozol.
Du bør så tidlig som mulig flytte fra intravenøse væsker før du tar stoffet oralt (200-400 mg tre ganger daglig).
Behandlingsforløpet er 7 - 10 dager, for alvorlige infeksjoner - opptil 2 - 3 uker.
Bivirkninger Kvalme, oppkast, mangel på appetitt, smerte i mageområdet, svimmelhet, tretthet og mørk urin.
Noen ganger er det bivirkninger som ataksi, hodepine, tilbakevending av neutropeni, metallisk smak i munnen, brennende i skjeden og blæren, gastrisk irritasjon, diaré. I enkelte pasienter vises perifer neuropati også i behandling av anaerobe infeksjoner med Metrozole intravenøse væsker. Ved intensiv behandling med høye doser, kan svimmelhet, depresjon, kramper og spenning bli observert.
Kontra. Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med overfølsomhet overfor metrozol eller resten av nitroimidazolderivatet, sykdommer i blodsystemet, organiske lesjoner i sentralnervesystemet. Metrozole er kontraindisert i løpet av de første 3 månedene av svangerskap og mødre-pleie.
Overdose. Med langvarig bruk av høye doser - svimmelhet, ataksi, depresjon, kramper, irritabilitet. For rask fjerning av metrozol fra kroppen i fravær av urinforstyrrelser, brukes tvungen diurese. Ved alvorlig forgiftning - peritonealdialyse og hemodialyse. Ved utvikling av anfall - antikonvulsiva midler (diazepam).
Funksjoner for bruk. Bruk med forsiktighet i sykdommer i leveren og nyrene. Ved langvarig bruk av metrozol er det nødvendig å gjennomføre blodprøver før, under og etter behandling. Under behandling med Metrozol bør bruk av alkohol unngås, fordi acetaldehydakkumulering kan oppstå som følge av brudd på oksydasjonen. Som et resultat utvikler disulfiramreaksjonen (spastisk magesmerter, kvalme, oppkast, hodepine, irritabilitet).
Ikke fjern det indre hetteglasset fra pakken før bruk.
Ytre emballasje beskytter stoffet fra væsken. Den indre flasken gir sterilitet av et preparat.
Etter at du har fjernet den ytre emballasjen, bør du trykke på flasken for å avklare om stoffet lekker eller ikke. Hvis hetteglasset er skadet, kan ikke legemidlet brukes.
Umiddelbart før bruk, oppvarm flasken til romtemperatur eller til 37 ° C.
Fjern beskyttelseshetten og tørk den eksponerte overflaten med medisinsk alkohol.
Sett en steril kanyle i halsen på injeksjonsflasken.
Heng flasken på oppsiden for infusjonen.
Infuser sakte intravenøst med en hastighet på ca 5 ml per minutt.
For å få luft inn i hetteglasset, sett inn en steril ventilasjonsnål i bunnen av det inverterte hetteglasset på et hvilket som helst sted over væskenivået.
Ikke bruk hvis flaskenes tetthet er ødelagt, eller løsningen ikke er gjennomsiktig.
Interaksjon med rusmidler. Med kombinert bruk av Metrozole med warfarin - øker tiden for bloddannelse. 24 timer før intravenøs infusjon av metrozol, er det ønskelig å slutte å ta indirekte antikoagulantia gjennom munnen. Metrozole forsterker effekten av indirekte antikoagulantia. Med samtidig bruk med cimetidin, kan metabolismen av metrozol i leveren reduseres, noe som kan føre til langsommere utskillelse og økning i konsentrasjonen av metrozol i blodplasmaet.
Samtidig mottak av metrozol og disulfiram kan forårsake akutt psykose og en tilstand av opphisselse.
Metrozol er kjemisk inkompatibel med en 10% løsning av glukose, kaliumbenzylpenicillin og Ringer-Lok-løsning.
Med samtidig bruk med Metrozol, øker fenobarbital metabolisme på grunn av induksjon av mikrosomale leverenzymer, noe som reduserer halveringstiden og konsentrasjonen av Metrozol i blodplasmaet. Fenobarbital og fenytoin reduserer den antimikrobielle aktiviteten til Metrozol. Ved bruk av Metrozol under behandling med litiumsalter i høye doser, er det mulig å øke konsentrasjonen av litium i blodplasmaet, øke dets toksisitet og forringe nyrefunksjonen. Med samtidig bruk av Metrozole med astemizol og terfenadin, endres EKT, hjertearytmier og svimmelhet.
Vilkår for lagring. Oppbevares ved temperaturer opptil +25 ° C på tørt, mørkt sted og utilgjengelig for barn. Ikke frys ned. Holdbarhet - 3 år.
metrazol
Pentylentetrazol (corazol, metrazol) er et stoff som tidligere ble brukt i akutt forgiftning med sovende piller og visse legemidler (barbiturater, benzodiazepiner, opioider).
Innholdet
Farmakologi [| ]
Den har en direkte stimulerende effekt på respiratoriske og vasomotoriske sentre i medulla oblongata. Med økende dose blir eksitasjonsprosessene generalisert, og refleksspenning øker. I store doser forårsaker det kloniske (epileptiforme) anfall forbundet med effekten på motorområdene i hjernen og i mindre grad på ryggmargen.
Den analeptiske effekten manifesteres hovedsakelig med en reduksjon i funksjonene til vitale sentralene i medulla oblongata, som kommer under påvirkning av farmakologiske inhibitorer, bakterielle toksiner og andre faktorer. Forbedring av hjertet utføres med deltakelse av sentralnervesystemet. Hjertesensitivitet for hjerteglykosider øker. Påvirker eksaksjonsprosessene i sentralnervesystemet, øker stoffet ytelsen til skjelettmuskler. Som en funksjonell antagonist kan stoffer av den inhibitoriske typen bidra til å gjenopprette psykomotoriske reaksjoner mot bakgrunnen av narkotiske, hypnotiske, analgetiske legemidler (kortvarig oppvåkningsvirkning eller utgang fra grunnebedøvelse).
Historie [| ]
Tidligere ble corazol mye brukt i sjokk, kvælning, svekkelse av kardial aktivitet, under kirurgiske inngrep, så vel som i tilfeller av forgiftning med narkotika, hypnotika, smertestillende midler.
I psykiatrisk praksis ble korazol tidligere brukt til konvulsiv terapi av depresjon, samt skizofreni og andre psykoser. For tiden er bruk av korazol-konvulsiv terapi fullstendig forlatt på grunn av fremveksten av en mer praktisk, mer effektiv, tryggere og bedre tolerert metode for pasienter med ECT (elektrokonvulsiv terapi).
Nåværende stilling [| ]
Nylig har bruk av korazol (og andre analeptika) i tilfelle av forgiftning med hypnotiske legemidler blitt vurdert uhensiktsmessig, da dette øker hjernens behov for oksygen. I tillegg er et mer spesifikt middel for forgiftning med barbiturater og andre midler for anestesi bemegride. I tilfelle av forgiftning med narkotiske analgetika, begynte de å bruke spesifikke antagonister - naloxon, naltrexon og nalmefin. I tilfelle av benzodiazepinforgiftning er flumazenil en spesifikk antagonist.
I psykiatrisk praksis er corazol ikke for tiden brukt.
I denne forbindelse er corazol utelukket fra medisinene.
Imidlertid er corazol et svært verdifullt verktøy for eksperimentell farmakologisk forskning. De er mye brukt i søk og studier av antikonvulsiva og andre neuro (psyko) tropiske stoffer.
Fysiske egenskaper [| ]
Hvitt krystallinsk pulver. Svært lettoppløselig i vann og alkohol. Vandige løsninger (pH 6,0-8,0) steriliseres ved +100 ° C i 30 minutter.
Interaksjon med andre legemidler [| ]
Det er kombinert med andre analeptika, hjertebehandlinger. Uforenlig med MAO-hemmere. Det er en antagonist av sentralnervesystemet depressiva (barbiturater, klorhydrat).
Kontraindikasjoner [| ]
Akutte feber sykdommer, en tendens til å utvikle kramper, alvorlig hjertebeskadigelse, aktiv lungetuberkulose.
Bivirkninger [| ]
Corazol har en moderat bredde av terapeutisk virkning; Dette må tas i betraktning for å unngå overgangen fra analeptisk til konvulsiv virkning og fra stimulant til undertrykkende. Imidlertid er den andre fasen av handlingen - depresjon etter eksitasjon - svakt uttrykt i Corazol. Med en overdose - skremmende, skjelvende. Ved gjentatt bruk av konvulsiv terapi er destruktive endringer i hjernebarken mulig.