Ceftriaxon - offisielle bruksanvisninger

Prostatitt

Registreringsnummer

Handelsnavn for stoffet: Ceftriaxon

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Kjemisk navn: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoksyimino) acetyl] amino] -8-okso-3 - [[, 6-tetrahydro-2-metyl-5,6-diokso-l, 2,4-triazin-3-yl) tio] metyl] -5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboksylsyre (i form av dinatriumsalt).

ingredienser:

Beskrivelse:
Nesten hvitt eller gulaktig krystallinsk pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode [J01DA13].

Farmakologiske egenskaper
Ceftriaxon er et tredje generasjons cephalosporin antibiotika til parenteral bruk, har en bakteriedrepende effekt, hemmer cellemembran syntese, og in vitro hemmer veksten av de fleste gram-positive og gramnegative mikroorganismer. Ceftriaxon er resistent mot beta-laktamase enzymer (både penicillinase og cephalosporinase, produsert av de fleste gram-positive og gramnegative bakterier). In vitro og klinisk praksis er ceftriaxon vanligvis effektiv mot følgende mikroorganismer:
Gram-positive:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Merk: Staphylococcus spp., Resistent mot meticillin, resistent mot cefalosporiner, inkludert ceftriaxon. De fleste enterokokstammer (for eksempel Streptococcus faecalis) er også resistente mot ceftriaxon.
Gram-negative:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (noen stammer er resistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inkludert Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (inkludert S. typhi), Serratia spp. (inkludert S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inkludert V. cholerae), Yersinia spp. (inkludert Y. enterocolitica)
Merk: Mange stammer av de opplistede mikroorganismer, som i nærvær av andre antibiotika, for eksempel penicilliner, første generasjon cephalosporiner og aminoglykosider, prolifererer jevnt, er følsomme for ceftriaxon. Treponema pallidum er følsom overfor ceftriaxon både in vitro og i dyreforsøk. Ifølge kliniske data i primær og sekundær syfilis har Ceftriaxon vist god effekt.
Anaerobe patogener:
Bacteroides spp. (inkludert noen stammer av B. fragilis), Clostridium spp. (inkludert CI. difficile), Fusobacterium spp. (unntatt F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Merk: Noen stammer av mange Bacteroides spp. (for eksempel, B. fragilis), som produserer beta-laktamase, resistent mot ceftriaxon. For å bestemme sensitiviteten til mikroorganismer, er det nødvendig å bruke plater som inneholder ceftriaxon, siden det har vist seg at visse stammer av patogener kan være resistente mot klassiske cephalosporiner in vitro.

farmakokinetikk:
Når parenteralt administreres, trenger ceftriaxon godt inn i vev og kroppsvæsker. Hos friske voksne personer karakteriseres ceftriaxon av en lang, omtrent 8 timer, halveringstid. Arealene under konsentrasjonskurven - tiden i serum med intravenøs og intramuskulær administrering sammenfaller. Dette betyr at biotilgjengeligheten av ceftriaxon ved administrering intramuskulært er 100%. Når intravenøst administreres, diffunderer ceftriaxon raskt i interstitialvæsken, der den opprettholder sin bakteriedrepende virkning mot patogener som er følsomme overfor det i 24 timer.
Halveringstiden hos friske voksne personer er ca. 8 timer. Hos nyfødte opptil 8 dager og hos eldre over 75 år, er gjennomsnittlig halveringstid omtrent dobbelt så mye. Hos voksne blir 50-60% av ceftriaxon utskilt i uendret form med urin, og 40-50% utskilles også i uendret form med galle. Under påvirkning av tarmflora blir ceftriaxon omdannet til en inaktiv metabolitt. Hos nyfødte utskilles ca. 70% av den administrerte dosen av nyrene. Med nyresvikt eller leversykdom hos voksne, endrer farmakokinetikken til ceftriaxon nesten ikke, elimineres eliminering i halv tid litt. Hvis nyrefunksjonen svekkes, øker utskillelsen med galle, og hvis det er leversykdom, blir utskillelsen av ceftriaxon av nyrene forbedret.
Ceftriaxon binder reversibelt til albumin, og denne bindingen er omvendt proporsjonal med konsentrasjonen. For eksempel når legemiddelkonsentrasjonen i serum er mindre enn 100 mg / l, er bindingen av ceftriaxon til proteiner 95% og i en konsentrasjon på 300 mg / l - kun 85%. På grunn av det lavere albumininnholdet i interstitialvæsken er konsentrasjonen av ceftriaxon i den høyere enn i blodserum.
Infiltrering av cerebrospinalvæsken: hos spedbarn og barn med betennelse i meningene, trer ceftriaxon inn i cerebrospinalvæsken, og i tilfelle av bakteriell meningitt diffunderer gjennomsnittlig 17% av legemiddelkonsentrasjonen i blodserumet inn i cerebrospinalvæsken, som er ca 4 ganger mer enn med aseptisk meningitt. 24 timer etter intravenøs administrering av ceftriaxon i en dose på 50-100 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne pasienter med meningitt, 2-25 timer etter administrering av ceftriaxon i en dose på 50 mg / kg kroppsvekt, var konsentrasjonen av ceftriaxon mange ganger høyere enn den minste depressiva dosen som er nødvendig for å undertrykke patogenene som oftest forårsaker meningitt.

Ceftriaxone-Akos

Aktiv ingrediens

Farmakologisk gruppe

Sammensetning og utgivelsesform

i hetteglass med 10 ml; uten en pakke kartong eller i en kartong på 10 flasker, eller i en eske med 50 flasker.

i hetteglass med 10 ml; i et kartongpakke med 1 eller 10 flasker, eller i en eske med 50 flasker.

funksjonen

III-generasjon cefalosporin antibiotika for parenteral administrering.

Farmakologisk aktivitet

Farmakologiske effekter - antibakteriell.

Undertrykker biosyntesen av bakteriell cellevegg, har en bakteriedrepende effekt. Resistent mot beta-laktamase produsert av de fleste gram-positive og gram-negative bakterier.

farmakodynamikk

Det er aktive mot: Gram-positive aerobe - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negative aerobe - Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis (generatorer og neobrazuyuschie beta-laktamase), Citrobacter spp, Enterobacter spp.... (Noen resistente stammer), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (inkludert produsentstammer penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (Inkludert Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inkludert produsentstammer penicillinase), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp., Salmonella spp. (inkludert Salmonella typhi), Serratia spp. (inkludert Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inkludert Vibrio cholerae), Yersinia spp. (inkludert Yersinia enterocolitica).

Separate stammer av Pseudomonas aeruginosa er også sensitive; anaerober: Bacteroides spp. (inkludert stammer av Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (unntatt Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Unntatt Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Og Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Resistente stammer av Staphylococcus spp., Viser resistens mot meticillin, stammer av Enterococcus spp., Bacteroides spp.

farmakokinetikk

Når det administreres parenteralt, penetreres normalt vev og kroppsvæsker. Biotilgjengelighet med i / m-administrasjon er 100%, tiden for å nå Cmax med i / m-administrasjon er 2-3 timer. Ved betennelse i meningeal-membranene kommer det normalt inn i cerebrospinalvæsken.

Cmax ved på / i dosen på 50 mg / kg i blodplasma er 216 μg / ml, i CSF - 5,6 μg / ml. Hos voksne, 2-24 timer etter administrering i en dose på 50 mg / kg, overstiger konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken mange ganger de minste hemmende konsentrasjonene for de vanligste årsakene til meningitt. Proteinbinding - 85%, T1 / 2 - 5,8-8,7 h, fordelingsvolumet - 5,78-13,5 l, plasma Cl - 0,58-1,45 l / t, nyre - 0, 32-0,73 l / t

Hos nyfødte opptil 8 dager og hos eldre over 75, øker T1 / 2

2 ganger. Hos voksne blir 50-60% utskilt i aktiv form med urin innen 48 timer. Ved nyreinsuffisiens er utskillelsen forsinket. Fra 30 til 50% av stoffet utskilles i gallen. Under virkningen av tarmflora blir til en inaktiv metabolitt. nyfødte

70% av den administrerte dosen utskilles av nyrene.

Indikasjoner av Ceftriaxone-AKOS

Peritonitt, sepsis, meningitt; infeksjoner i bukhulen (peritonitt, inflammatoriske sykdommer i tarmen, galleveiene, inkludert kolangitt, empyem i galleblæren), øvre og nedre luftveisinfeksjoner (inklusive lungebetennelse, lunge abscess, empyem), beninfeksjoner, ledd, hud og myke vev, urogenitale sone (inkludert gonoré, pyelonefrit); infiserte sår, brannsår; forebygging av postoperativ infeksjon, smittsomme sykdommer hos personer med svekket immunitet.

Kontra

Overfølsomhet (inkludert penicilliner), graviditet (1 sikt).

Bruk under graviditet og amming

Kontraindisert i første trimester av graviditet. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Bivirkninger

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): leukopeni, nøytropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, stomatitt, glossitt, diaré, kolestase, pseudomembranøs enterokolitt, økning i levertransaminaser.

Allergiske reaksjoner: ca 1% - utslett, feber, utslett, kløe, elveblest, utslett, allergisk dermatitt, exudative erythema multiforme, ødem, anafylaktisk sjokk.

Annet: oliguri, hypokoagulering, kuldegysninger; hyperazotemi, hyperkreatininemi, urea økning; candidomycosis og andre superinfeksjoner; med / i introduksjonen - flebitt, smerte langs venen; med i / m - smerte på injeksjonsstedet.

interaksjon

Synergisme av antibakteriell virkning er notert ved samtidig administrering med aminoglykosidantibiotika. Farmasøytisk inkompatibel med løsninger av andre antibiotika. Når det brukes med aminoglykosider, forbedrer det (gjensidig) aktivitet mot mange gram-negative bakterier.

Dosering og administrasjon

V / m (dypt inn i gluteus muskel) eller IV (drypp i 30 minutter eller jet, injiseres langsomt over 2-4 minutter). For intramuskulær administrering oppløses 1 g i 3,5 ml 1% lidokain-oppløsning. For innføring av innholdet i 1 flaske fortynnet i 10 ml vann til injeksjon. Ved IV-infusjoner oppløses 2 g i 40 ml 0,9% natriumkloridoppløsning, 0,45% natriumkloridoppløsning inneholdende 2,5% glukose, 5% glukoseoppløsning, 10% glukoseoppløsning, 5% fruktoseoppløsning eller 6% dextranoppløsning.

Voksne og barn over 12 år (over 50 kg) - 1-2 januar g en gang en dag, i alvorlige tilfeller, eller i tilfeller av infeksjoner forårsaket av moderat sensitiv patogener, ble den daglige dosen økes til 4 g (oppdelt i to administrering). Nyfødte (opptil 2 uker) - 20-50 mg / kg / dag, spedbarn og barn opptil 12 år - 20-80 mg / kg / dag.

Doser på 50 mg / kg og mer bør administreres som en intravenøs infusjon over 30 minutter. Varigheten av behandlingen avhenger av sykdommens art.

Med bakteriell meningitt hos spedbarn og småbarn, er startdosen 0,1 g / kg 1 gang daglig (den høyeste dosen er 4 g). Varigheten av behandlingen avhenger av patogenet og kan variere fra 4 dager til Neisseria meningitidis til 10-14 dager for sensitive stammer av patogenene i Enterobacteriaceae-familien.

Forebygging av smittsomme sykdommer i pre- og postoperativ periode - 30-90 minutter før operasjonens start - 1-2 g (oftere inn / inn).

Ved behandling av gonoré - inn / m 0,25 g en gang.

I nyresvikt (Cl kreatinin i mindre enn 10 ml / min) den daglige dosen av - ikke mer enn 2 gram (med renal dysfunksjon og / eller leveren, så vel som i sykt hemodialyse, er det nødvendig å regulere konsentrasjonen av ceftriakson i plasma, fordi reduserer utskillelseshastigheten).

Sikkerhets forholdsregler

Med omhu - hyperbilirubinemi (hos nyfødte og for tidlige babyer), ulcerøs kolitt.

Ved samtidig nyre- og leverinsuffisiens bør pasienter som er på hemodialyse regelmessig bestemme plasmakonsentrasjonen. Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke bildet av perifert blod, indikatorer for funksjonell tilstand av lever og nyrer.

I sjeldne tilfeller, ultralyd galleblæren merket mørkning, som forsvinner etter seponering av medikament (selv om dette fenomenet er ledsaget av smerte i den øvre høyre kvadrant, er det nødvendig å fortsette antibiotika terapi og foreskrive symptomatisk behandling)

Spesielle instruksjoner

Ferskt tilberedte løsninger er stabile i 6 timer ved romtemperatur.

produsenten

Joint Stock Kurgan Society of Medical Preparations and Products "Sintez", Russland.

Oppbevaringsbetingelser for legemidlet Ceftriaxone-AKOS

På et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 15-25 ° C. Den fremstilte løsning er egnet for bruk i 6 timer ved en temperatur på 5 til 25 ° C og 24 timer ved en temperatur på 2 til 5 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet for legemidlet Ceftriaxone-AKOS

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Legemidlet 'Ceftriaxone-AKOS' - instruksjoner for bruk, beskrivelse og omtaler

Indikasjoner for bruk av stoffet Ceftriaxone-AKOS

Formen av stoffet Ceftriaxone-AKOS

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 0,5 g; flaske (flaske) 10 ml pakke kartong 1;

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 1 g; flaske (flaske) 10 ml pakke kartong 1;

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 1 g; flaske (hetteglass) 10 ml pakke med papp 10;

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 2 g; flaske (hetteglass) 10 ml pakke med papp 5;

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 0,5 g; flaske (hetteglass) 20 ml pakke med papp 10;

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 2 g; flaske (hetteglass) 10 ml pakke med papp 10;

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 0,5 g; flaske (flaske) 10 ml boks (eske) 50;

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 1 g; flaske (flaske) 10 ml boks (eske) 50;

pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering av 2 g; flaske (flaske) 10 ml pakke kartong 1;

Sammensetning og utgivelsesform
Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær injeksjon av 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
i hetteglass med 10 ml; uten en pakke kartong eller i en kartong på 10 flasker, eller i en eske med 50 flasker.

Pulver til fremstilling av injeksjonsløsning for intravenøs administrering av 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
i hetteglass med 10 ml; uten en pakke kartong eller i en kartong på 10 flasker, eller i en eske med 50 flasker.

Injeksjonsvæske, oppløsning til intramuskulær injeksjon av 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
i hetteglass med 10 ml; i et kartongpakke med 1 eller 10 flasker, eller i en eske med 50 flasker.

Farmakodynamikk av ceftriaxon-AKOS

Resistente stammer av Staphylococcus spp., Viser resistens mot meticillin, stammer av Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetikk av ceftriaxon-AKOS

Når det administreres parenteralt, trenger det godt inn i vev og kroppsvæsker. Biotilgjengelighet med intramuskulær injeksjon er 100%, tiden for å nå Cmax ved intramuskulær administrering er 2-3 timer. Når betennelse i meningeal membranene trenger godt inn i cerebrospinalvæsken.

Hos nyfødte opptil 8 dager og hos eldre over 75, øker T1 / 2

2 ganger. Hos voksne blir 50-60% utskilt i aktiv form med urin innen 48 timer. Ved nyreinsuffisiens er utskillelsen forsinket. Fra 30 til 50% av stoffet utskilles i gallen. Under påvirkning av tarmflora blir til en inaktiv metabolitt. nyfødte

70% av den administrerte dosen utskilles av nyrene.

Bruk av Ceftriaxone-AKOS under graviditet

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Ceftriaxone-AKOS

Bivirkninger av Ceftriaxone-AKOS

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): leukopeni, nøytropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi.

På fordøyelseskanalens side: kvalme, oppkast, stomatitt, glossitt, diaré, kolestase, pseudomembran enterocolitt, økt aktivitet av hepatiske transaminaser.

Allergiske reaksjoner: ca 1% - utslett, feber, utslett, kløe, elveblest, utslett, allergisk dermatitt, exudative erythema multiforme, ødem, anafylaktisk sjokk.

Dosering og administrasjon av stoffet Ceftriaxone-AKOS

Doser på 50 mg / kg og mer bør administreres som en intravenøs infusjon over 30 minutter. Varigheten av behandlingen avhenger av sykdommens art.

Med bakteriell meningitt hos spedbarn og småbarn, er startdosen 0,1 g / kg en gang daglig (maksimal dose er 4 g). Varigheten av behandlingen avhenger av patogenet og kan variere fra 4 dager til Neisseria meningitidis til 10-14 dager for sensitive stammer av patogenene i Enterobacteriaceae-familien.

Forebygging av smittsomme sykdommer i pre- og postoperativ periode - 30-90 minutter før operasjonens start - 1-2 g (oftere inn / inn).

Ved behandling av gonoré - inn / m 0,25 g en gang.

I nyresvikt (Cl kreatinin mindre enn 10 ml / min) daglig dose - ikke mer enn 2 gram (med renal dysfunksjon og / eller leveren, så vel som i pasienter som gjennomgår hemodialyse, er det nødvendig å regulere konsentrasjonen av ceftriakson i plasma, fordi reduserer utskillelseshastigheten).

Interaksjonen av stoffet Ceftriaxone-AKOS med andre legemidler

Forholdsregler ved bruk av stoffet Ceftriaxone-AKOS

Med omhu - hyperbilirubinemi (hos nyfødte og for tidlige babyer), ulcerøs kolitt.

Ved samtidig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens bør konsentrasjonen i plasma bestemmes jevnlig hos pasienter på hemodialyse. Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke bildet av perifert blod, indikatorer for funksjonell tilstand av lever og nyrer.

I sjeldne tilfeller med ultralyd av galleblæren, er det en mørkere som forsvinner etter at stoffet er stoppet (selv om dette fenomenet er ledsaget av smerte i riktig hypokondrium, er det nødvendig å fortsette behandling med et antibiotika og foreskrive symptomatisk behandling)

Spesielle instruksjoner når du tar stoffet Ceftriaxone-AKOS

Oppbevaringsbetingelser for legemidlet Ceftriaxone-AKOS

Holdbarhet for legemidlet Ceftriaxone-AKOS

Tilknytning av Ceftriaxone-AKOS til ATX-klassifisering:

J Antimikrobielle midler til systemisk bruk

J01 Antimikrobielle midler til systemisk bruk

Ceftriaxon-AKOS (Ceftriaxon-AKOS)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

Sammensetning og utgivelsesform

i hetteglass med 10 ml; uten en pakke kartong eller i en kartong på 10 flasker, eller i en eske med 50 flasker.

i hetteglass med 10 ml; i et kartongpakke med 1 eller 10 flasker, eller i en eske med 50 flasker.

funksjonen

III-generasjon cefalosporin antibiotika for parenteral administrering.

Farmakologisk aktivitet

Undertrykker biosyntesen av bakteriell cellevegg, har en bakteriedrepende effekt. Resistent mot beta-laktamase produsert av de fleste gram-positive og gram-negative bakterier.

farmakodynamikk

Det er aktive mot: Gram-positive aerobe - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negative aerobe - Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis (generatorer og neobrazuyuschie beta-laktamase), Citrobacter spp, Enterobacter spp.... (Noen resistente stammer), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (inkludert produsentstammer penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (Inkludert Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inkludert penicillinase-produserende stammer), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (inkludert Salmonella typhi), Serratia spp. (inkludert Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inkludert Vibrio cholerae), Yersinia spp. (inkludert Yersinia enterocolitica).

Resistente stammer av Staphylococcus spp., Viser resistens mot meticillin, stammer av Enterococcus spp., Bacteroides spp.

farmakokinetikk

Når det administreres parenteralt, trenger det godt inn i vev og kroppsvæsker. Biotilgjengelighet med introduksjonen er 100%, tiden til å nå C_max Ved intramuskulær injeksjon er det 2-3 timer. Når betennelse i meningeal membranene trenger godt inn i cerebrospinalvæsken.

C_max med på / i dosen på 50 mg / kg i blodplasmaet er 216 mg / ml i væsken - 5,6 mg / ml. Hos voksne, 2-24 timer etter administrering i en dose på 50 mg / kg, overstiger konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken mange ganger de minste hemmende konsentrasjonene for de vanligste årsakene til meningitt. Proteinbinding - 85%, T_1/2 - 5,8-8,7 h, fordelingsvolumet - 5,78-13,5 l, plasma Cl - 0,58-1,45 l / h, renal - 0,32-0,73 l / time.

I nyfødte opptil 8 dager gamle og eldre enn 75 år, T_1/2 øker

70% av den administrerte dosen utskilles av nyrene.

Indikasjoner av Ceftriaxone-AKOS

Kontra

Overfølsomhet (inkludert penicilliner), graviditet (1 sikt).

Bruk under graviditet og amming

Kontraindisert i første trimester av graviditet. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Bivirkninger

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): leukopeni, nøytropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, stomatitt, glossitt, diaré, kolestase, pseudomembranøs enterokolitt, økning i levertransaminaser.

Allergiske reaksjoner: ca 1% - utslett, feber, utslett, kløe, elveblest, utslett, allergisk dermatitt, exudative erythema multiforme, ødem, anafylaktisk sjokk.

interaksjon

Dosering og administrasjon

Doser på 50 mg / kg og mer bør administreres som en intravenøs infusjon over 30 minutter. Varigheten av behandlingen avhenger av sykdommens art.

Forebygging av smittsomme sykdommer i pre- og postoperativ periode - 30-90 minutter før operasjonens start - 1-2 g (oftere inn / inn).

Ved behandling av gonoré - inn / m 0,25 g en gang.

Sikkerhets forholdsregler

Med omhu - hyperbilirubinemi (hos nyfødte og for tidlige babyer), ulcerøs kolitt.

Spesielle instruksjoner

Ferskt tilberedte løsninger er stabile i 6 timer ved romtemperatur.

produsenten

Joint Stock Kurgan Society of Medical Preparations and Products "Sintez", Russland.

Oppbevaringsbetingelser for legemidlet Ceftriaxone-AKOS

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet for legemidlet Ceftriaxone-AKOS

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

ceftriaxone

CEFTRIAXONE - Latinsk navn for stoffet CEFTRIAXONE

Registreringsbevisinnehaver:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Produsert av:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

ATX-kode for ceftriaxon

Analoger av stoffet i henhold til ATH-koder:

Før du bruker CEFTRIAXON, bør du konsultere legen din. Denne bruksanvisningen er kun beregnet for informasjon. For mer informasjon, se produsentens merknader.

Klinisk farmakologisk gruppe

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Pulveret til fremstilling av løsningen for intravenøs og intramuskulær injeksjon er krystallinsk, nesten hvit eller gulaktig.

Glassflasker (1) - pakker kartong.

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk cefalosporin antibiotika av III generasjon av et bredt spekter av handling.

Ceftriaxons bakteriedrepende aktivitet skyldes undertrykkelsen av cellemembran syntese. Legemidlet er svært resistent mot beta-laktamase (penicillinase og cephalosporinase) gram-positive og gram-negative mikroorganismer.

Ceftriaxon er aktiv mot gram-negative aerobe mikroorganismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inkludert ampicillinresistente stammer), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (inkludert Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, og de er de samme, Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

En rekke stammer av de ovennevnte mikroorganismer som er resistente mot andre antibiotika, så som penicilliner, cephalosporiner, aminoglykosider, er sensitive for ceftriaxon.

Noen stammer av Pseudomonas aeruginosa er også følsomme for stoffet.

Legemidlet er aktivt mot gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inkludert forfatterne av konvoysens kognitiver) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppe B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med unntak av Clostridium difficile).

farmakokinetikk

Når i / m administrasjon, absorberes ceftriaxon godt fra injeksjonsstedet og når høye serumkonsentrasjoner. Biotilgjengelighet av stoffet - 100%.

Den gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonen er nådd 2-3 timer etter injeksjonen. Ved gjentatt intramuskulær eller intravenøs administrering i doser på 0,5-2,0 g med et intervall på 12-24 timer, oppstår det en akkumulering av ceftriaxon i en konsentrasjon som er 15-36% høyere enn konsentrasjonen oppnådd ved en enkelt injeksjon.

Med introduksjonen av en dose fra 0,15 til 3,0 g Vd - fra 5,78 til 13,5 liter.

Ceftriaxon binder reversibelt til plasmaproteiner.

Når det administreres i en dose på fra 0,15 til 3,0 g, ligger T1 / 2 fra 5,8 til 8,7 timer; plasmaklaring - 0,58 - 1,45 l / t, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Fra 33% til 67% av stoffet utskilles uendret av nyrene, resten blir utskilt med galle i tarmen, der den biotransformeres til en inaktiv metabolitt.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos spedbarn og hos barn med betennelse i meningene trer ceftriaxon inn i cerebrospinalvæsken, og i tilfelle av bakteriell meningitt diffunderer gjennomsnittlig 17% av legemiddelkonsentrasjonen i plasma i cerebrospinalvæsken, som er ca 4 ganger mer enn med aseptisk meningitt. Etter 24 timer etter intravenøs infusjon av ceftriaxon i en dose på 50-100 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne pasienter med meningitt 2-24 timer etter en dose på 50 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen av ceftriaxon i cerebrospinalvæsken mange ganger de minste hemmende konsentrasjonene for de vanligste årsakene til meningitt.

ZEFTRIAXONE: DOSERING

Legemidlet administreres i / m eller / inn.

Voksne og barn over 12 år er foreskrevet 1-2 g 1 gang daglig (hver 24. time). I alvorlige tilfeller eller ved infeksjoner, hvis patogener kun har moderat følsomhet overfor ceftriaxon, kan den daglige dosen økes til 4 g.

En nyfødt (opptil 2 uker) foreskrives ved 20-50 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag. Den daglige dosen bør ikke overstige 50 mg / kg kroppsvekt. Ved bestemmelse av dosen skal det ikke skilles mellom fulltid og prematur babyer.

Spedbarn og småbarn (fra 15 dager til 12 år) foreskrives ved 20-80 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag.

Barn som veier> 50 kg er foreskrevne doser for voksne.

Doser på 50 mg / kg eller mer for intravenøs administrering skal administreres dråpevis i minst 30 minutter.

Eldre pasienter bør gis den vanlige dosen, beregnet for voksne, uten å justere for alderen.

Varigheten av behandlingen avhenger av sykdomsforløpet. Administrering av ceftriaxon bør fortsette hos pasienter i minst 48-72 timer etter normalisering av temperatur og bekreftelse på utryddelse av patogenet.

Med bakteriell meningitt hos spedbarn og småbarn, begynner behandlingen med en dose på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 time / dag. Etter å identifisere patogenet og bestemme følsomheten, kan dosen reduseres tilsvarende.

Med meningokokk-meningitt ble de beste resultatene oppnådd med en behandlingsvarighet på 4 dager, med meningitt forårsaket av Haemophilus influenzae, 6 dager, Streptococcus pneumoniae, 7 dager.

I Lyme borreliosis: voksne og barn over 12 år er foreskrevet 50 mg / kg en gang daglig i 14 dager; maksimal daglig dose - 2 g.

I tilfelle av gonoré (forårsaket av stammer som dannes og ikke-dannende penicillinase) - en gang i minuttet i en dose på 250 mg.

For å forhindre postoperative infeksjoner, avhengig av graden av smittsom risiko, administreres legemidlet i en dose på 1-2 g en gang i 30-90 minutter før operasjonen.

I operasjoner på tykktarm og rektum er samtidig (men separat) administrering av Ceftriaxon og en av 5-nitroimidazoler, for eksempel ornidazol, effektiv.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen dersom leverfunksjonen forblir normal. I tilfeller av prematur nyrefeil alvorlig med QA

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen dersom nyrefunksjonen forblir normal.

Med en kombinasjon av alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon bør plasmakonsentrasjoner av ceftriaxon bestemmes jevnlig, og om nødvendig bør dosen justeres.

Pasienter i dialyse krever ikke ytterligere legemiddeladministrasjon etter dialyse. Imidlertid er det nødvendig å kontrollere serumceftriaxonkonsentrasjonen for raskt å justere dosen, siden utskillelseshastigheten av legemidlet i disse pasientene kan reduseres.

Regler for forberedelse og administrasjon av løsninger

For i / m administrasjon

Innholdet i hetteglasset (1 g) oppløses i 3,6 ml vann til injeksjon. Etter preparering er ca 250 mg ceftriaxon inneholdt i 1 ml oppløsning. Om nødvendig kan du bruke en mer fortynnet løsning.

Som med andre intramuskulære injeksjoner injiseres Ceftriaxon i en relativt stor muskel (gluteus); Test aspiration bidrar til å unngå utilsiktet injeksjon i et blodkar. Det anbefales å introdusere ikke mer enn 1 g av legemidlet i en muskel. For å redusere smerte under i / m injeksjoner, bør legemidlet administreres med 1% lidokain-løsning. Du kan ikke gå inn i en løsning av lidokain / in.

For / i introduksjonen

Innholdet i hetteglasset (1 g) oppløses i 9,6 ml vann til injeksjon. Etter preparering er ca 100 mg ceftriaxon inneholdt i 1 ml oppløsning. Løsningen injiseres sakte over 2-4 minutter.

Oppløs 2 g ceftriakson i 40 ml sterilt vann for injeksjon eller en av infusjonsløsninger som ikke inneholder kalsium (0,9% natriumklorid, 2,5%, 5% eller 10% dekstrose-oppløsning, 5% oppløsning levulose, 6% dekstran oppløsning i dekstrose). Løsningen injiseres innen 30 minutter.

overdose

Med en overdose reduserer ikke hemodialyse og peritonealdialyse konsentrasjonen av stoffet. Det er ingen spesifikk motgift.

Symptomatisk overdosebehandling.

Drug interaksjon

Ceftriaxon, undertrykker tarmfloraen, forstyrrer syntesen av vitamin K.

Ved samtidig ansettelse med rusmidler som reduserer blodplateaggregasjon (NSAIDs, salisylater, sulfinpyrazon), øker risikoen for blødning. Ved samtidig ansettelse med antikoagulantia, blir effekten av sistnevnte forbedret.

Ved samtidig ansettelse med "loop" diuretika øker risikoen for nefrotoksiske effekter.

Ceftriaxon og aminoglykosider har synergisme mot mange gram-negative bakterier.

Inkompatibel med etanol.

Ceftriaxon-oppløsninger bør ikke blandes eller administreres samtidig med andre antimikrobielle midler. Ceftriaxon bør ikke blandes med kalsiumholdige oppløsninger.

Graviditet og amming

Bruk av stoffet under graviditet er bare mulig i tilfeller der den påtenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, fordi ceftriaxon krysser placenta barrieren.

Om nødvendig bør bruk av stoffet under amming bestemme avslutning av amming, fordi ceftriaxon utskilles i morsmelk.

ZEFTRIAXONE: ADVERSE EFFEKTER

Allergiske reaksjoner: urticaria, kuldegysninger eller feber, utslett, kløe; sjelden bronkospasme, eosinofili, eksudativ erytem multiforme (inkludert Stevens-Johnsons syndrom), serumsykdom, anafylaktisk sjokk.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, oppblåsthet, magesmerter, smaksforstyrrelser, stomatitt, glossit, pseudomembranøs enterokolitt, unormal leverfunksjon (økt aktivitet av levertransaminaser, sjelden - ALP eller bilirubin, kolestatisk gulsott), psevdoholelitiaz galleblære ("Slam" syndrom), dysbiose.

Fra det hematopoetiske system: anemi, leukopeni, leukocytose, nøytropeni, granulocytopeni, lymfocyttopeni, trombocytose, trombocytopeni, hemolytisk anemi, hypocoagulation, å redusere konsentrasjonen av flammen koagulasjonsfaktorer (II, VII, IX, X), en forlengelse på protrombintiden.

På den delen av urinsystemet: nedsatt nyrefunksjon (azotemi, forhøyede nivåer av urea i blodet, hyperkreatininemi, glykosuri, sylindruri, hematuri), oliguri, anuria.

Lokale reaksjoner: flebitt, ømhet langs venene, ømhet og infiltrering på stedet for intramuskulær administrering.

Annet: hodepine, svimmelhet, neseblod, candidiasis, superinfeksjon.

Vilkår for lagring

Liste B. Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn, tørke, beskyttet mot lys, ved en temperatur ikke over 25 ° C. Holdbarhet - 3 år

vitnesbyrd

Behandlinger for infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:

sepsis;
meningitt;
spredt Lyme borreliosis (tidlig og sen fase av sykdommen);
infeksjoner i mageorganene (peritonitt,
infeksjoner i galdeveiene og mage-tarmkanalen);
infeksjoner av bein og ledd;
hud- og bløtvevsinfeksjoner;
sårinfeksjoner;
infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter;
infeksjoner av bekkenorganene;
infeksjoner av nyrene og urinveiene;
luftveisinfeksjoner (spesielt lungebetennelse);
infeksjoner i øvre luftveier;
kjønnsinfeksjoner,
inkludert gonoré.

Forebygging av infeksjoner i postoperativ periode.

Kontra

overfølsomhet overfor ceftriaxon og andre cephalosporiner,
penicilliner,
karbapenemer.

Med forsiktighet er legemidlet foreskrevet for NUC, for brudd på lever og nyrer, for enteritt og kolitt, assosiert med bruk av antibakterielle stoffer; for tidlig og nyfødte barn med hyperbilirubinemi.

Spesielle instruksjoner

Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens bør pasienter i hemodialyse regelmessig bestemme plasmakonsentrasjonen av legemidlet.

Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke bildet av perifert blod, indikatorer for funksjonell tilstand av lever og nyrer.

I sjeldne tilfeller med ultralyd av galleblæren, er det svimmelheter som forsvinner etter behandlingens avbrudd (selv om dette fenomenet er ledsaget av smerte i riktig hypokondrium, anbefales det å fortsette reseptbelagte antibiotika og utføre symptomatisk behandling).

Alkohol bør ikke konsumeres under behandling, da disulfiram-lignende effekter er mulige (ansiktsspyling, magekramper, kvalme, oppkast, hodepine, redusert blodtrykk, takykardi, kortpustethet).

Til tross for en detaljert historieopptak, som er en regel for andre cephalosporin-antibiotika, kan vi ikke utelukke muligheten for å utvikle anafylaktisk sjokk, noe som krever umiddelbar behandling - først administreres epinefrin, og deretter GCS.

In vitro-studier har vist at ceftriaxon, som andre cephalosporin-antibiotika, er i stand til å forstyrre bilirubin bundet til serumalbumin. Derfor krever bruk av Ceftriaxon hos nyfødte med hyperbilirubinemi og spesielt i for tidlig spedbarn, enda større forsiktighet.

Eldre og nedsatt pasienter kan kreve at vitamin K blir utnevnt.

Den forberedte løsningen skal oppbevares ved romtemperatur i ikke mer enn 6 timer eller i kjøleskap ved en temperatur på 2-8 ° C i ikke mer enn 24 timer.

Bruk i strid med nyrefunksjon

Med forsiktighet foreskrevet for nyresvikt.

Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens bør pasienter i hemodialyse regelmessig bestemme plasmakonsentrasjonen av legemidlet.

Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke indikatorer for nyres funksjonelle tilstand.

Bruk i strid med leveren

Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens bør pasienter i hemodialyse regelmessig bestemme plasmakonsentrasjonen av legemidlet.

Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke indikatorer for leverfunksjonen.

Salgsbetingelser for apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Registreringsnummer

pulver d / prigot. r-ra d / in / inn og i / m innføringen av 1 g: fl. 1 stk LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ceftriaxone

struktur

Hver flaske inneholder:

Aktivt stoff: ceftriaxonnatrium trisesquihydrat - 1,1053 g, når det gjelder ceftriaxon -1,0

Beskrivelse: Et krystallinsk pulver av nesten hvit eller hvit farge med gulaktig tinge.

farmakodynamikk

Ceftriaxon er et parenteralt III-generasjon cefalosporin antibiotikum. Ceftriaxon bakteriell aktivitet skyldes inhibering av celleveggsyntese. In vitro har ceftriaxon et bredt spekter av virkning mot gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Det er svært resistent mot de fleste β-laktomaz (som penitsilliaz og cefalo-sporinase) produsert av gram-positive og Gram-negative bakterier.

Ceftriaxon er vanligvis aktiv mot følgende mikroorganismer:

Gram-positive aerober

Staphylococcus aureus (methicillin), koagulase-negative stafylokokker, Streptococcus pyogenes (β -hemolytic, gruppe A), Streptococcus agalactiae (β -hemolytic, gruppe B), β -hemolytic streptokokker (gruppe verken A eller B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Merk. Meticillin-sensitive Staphylococcus spp. Cefalosporinresistente stoffer, inkludert ceftriaxon. Typisk er Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium og Listeria monocytogenes også resistente.

Gram-negative aerober

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (hovedsakelig A. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakterier, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter Diversus (inklusive S. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Andre) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (tidligere kjent som Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Andre), Morganella morgam'i, Neissert'a gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, fluorescens Pseudomonas *, Pseudomorzas spp. (andre), Providencia rettgeri *, Providencia spp. (andre), Salmonella typhi, Salmonella spp. (ikke-tyfusisk), Serratia marcescens *, Serratia spp. (andre) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Andre).

* Noen isolater av disse artene er resistente mot ceftriaxon, hovedsakelig på grunn av dannelsen av p-laktamaser kodet av kromosomer.

** Noen isolater av disse artene er stabile på grunn av dannelsen av en rekke plasmidmedierte p-laktamaser.

Merk. Mange stammer av de ovennevnte mikroorganismer, multiresistente mot andre antibiotika, slik som ureidopenitsilliny og aminopenicillin, cefalosporiner, første og andre generasjons og aminoglykosid utsatt for ceftriaxon. Treponema pallidum er følsom overfor ceftriaxon in vitro og i dyreforsøk. Kliniske studier viser at ceftriaxon har god effekt mot primær og sekundær syfilis. Med svært få unntak er de kliniske isolatene av P. aeruginosa resistente mot ceftriaxon.

anaerobes

Bacteroides spp. (gallefølsom) *, Clostridium spp. (unntatt C. difiicile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (andre), Gafflcya anaerobica (tidligere Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Noen isolater av disse artene er resistente mot ceftriaxon på grunn av dannelsen av p-laktamase.

Merk. Mange stammer av β-laktamase-forming Bacteroides spp. (spesielt B. fragilis) er resistente. Resistent og Clostridium difiicile.

Følsomheten kan defineres til ceftriakson skive-diffusjonsmetoden eller serie fortynningsmetode på agar eller buljong, ved anvendelse av standard metodologi, lik den som er anbefalt av Institute of Clinical and Laboratory Standards (IKLS). ICLS etablerte følgende kriterier for å evaluere utvalgsresultater for ceftriaxon:

Overveldende konsentrasjon, mg / l

Skivemetode (skive med 30 μg ceftriaxon)

Diameter av vekstinhiberingssone, mm

For å bestemme skivene bør tas med ceftriakson, som i in vitro-studier har vist at ceftriakson aktive mot visse stammer som fremviser resistens ved anvendelse av plater som er beregnet for hele gruppen av cefalosporiner. I stedet IKLS standarder for å bestemme sensitiviteten av mikroorganismer kan brukes, og andre standardiserte spesifikasjoner, for eksempel det tyske instituttet for Standardization DIN (Deutsches Institut für Normung) og internasjonale anbefalinger ICS (International Collaborative Study), til adekvat tolke følsomheten staten.

farmakokinetikk

Farmakokinetikken for ceftriaxon er ikke-lineær. Alle de viktigste farmakokinetiske parametre basert på de totale konsentrasjoner av medikamentet, bortsett halveringstid, og doseavhengige økninger mindre enn proporsjonal med økningen. Den ikke-linearitet som er karakteristisk for de farmakokinetiske parametrene avhengig av den totale konsentrasjon av ceftriakson plasma (ikke bare fri ceftriaxone), og er forklart ved metningsbinding medikament med plasmaproteiner.

suge

Maksimal konsentrasjon i plasma etter en enkelt intramuskulær injeksjon av 1 g av legemidlet er ca. 81 mg / l og oppnås innen 2-3 timer etter administrering. Arealene under plasmakonsentrasjon-tidskurven etter intravenøs og intramuskulær administrering er de samme. Dette betyr at biotilgjengeligheten av ceftriaxon etter intramuskulær administrering er 100%.

Etter intravenøs bolusbehandling av 500 mg og 1 g ceftriaxon var gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon henholdsvis 120 mg / l og 200 mg / l. Etter intravenøs infusjon av 500 mg, 1 g og 2 g ceftriaxon var legemiddelkonsentrasjonen i plasma henholdsvis ca. 80, 150 og 250 mg / l. Etter intramuskulær injeksjon er gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon av ceftriaxon omtrent to ganger lavere enn etter intravenøs administrering av en ekvivalent dose av legemidlet.

distribusjon

Fordelingsvolumet av ceftriaxon er 7-12 liter. Etter administrering i en dose på 1-2 g, trenger ceftriaxon godt inn i vev og kroppsvæsker. I mer enn 24 timer overstiger konsentrasjoner langt de minste inhibitoriske konsentrasjonene for de fleste patogener i mer enn 60 vev og væsker (inkludert lungene, hjertet, galdevegen, leveren, mandlene, mellomøret og neseslimhinnen, bein og ryggmargen)., pleural og synovial væsker og prostata sekresjon).

Etter intravenøs administrasjon trer ceftriaxon raskt inn i cerebrospinalvæsken, hvor bakteriedrepende konsentrasjoner mot følsomme mikroorganismer vedvarer i 24 timer.

Proteinbinding

Ceftriaxon binder reversibelt til albumin. Graden av binding er ca. 95% når konsentrasjonen av ceftriaxon i blodplasmaet er mindre enn 100 mg / l. Andelen ceftriaxon bundet til plasmaprotein reduseres med en økning i konsentrasjonen, siden bindingen er mettet og er ca. 85% ved en konsentrasjon på 300 mg / l.

Penetrasjon i individuelle vev

Ceftriaxon trenger gjennom meningene, mest av alt med betennelse. Den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen av ceftriaxon i cerebrospinalvæsken når 25% av konsentrasjonen av ceftriaxon i blodplasmaet hos pasienter med bakteriell meningitt, og kun 2% av konsentrasjonen i blodplasma hos pasienter med ikke-inflammatoriske hjernemembraner. Maksimal konsentrasjon av ceftriaxon i cerebrospinalvæsken oppnås 4-6 timer etter intravenøs administrering. Ceftriaxon passerer gjennom placenta og i små konsentrasjoner i morsmelk.

metabolisme

Ceftriaxon gjennomgår ikke systemisk metabolisme, men omdannes til inaktive metabolitter ved hjelp av intestinal mikroflora.

avl

Den totale plasmaklaring av ceftriaxon er 10-22 ml / min. Renal clearance er 5-12 ml / min. 50-60% av ceftriaxon utskilles uendret av nyrene, og 40-50% utskilles uendret av tarmene. Halveringstiden for ceftriaxon hos voksne er ca. 8 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Nyfødte, babyer og barn under 12 år

Hos nyfødte øker halveringstiden til ceftriaxon sammenlignet med andre aldersgrupper. I de første 14 dagene av livet kan konsentrasjonen av gratis ceftriaxon i blodplasmaet økes ytterligere på grunn av lav glomerulær filtrering og særegenheter av legemiddelbinding til plasmaproteiner. Hos pasienter i barndommen er halveringstiden mindre enn hos nyfødte og voksne.

Plasmasklaring og distribusjon av totalt ceftriaxon er høyere hos nyfødte, spedbarn og barn under 12 år sammenlignet med voksne.

Nedsatt nyre- eller leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon endres farmakokinetikken til ceftriaxon bare litt, det er bare en liten økning i halveringstiden (mindre enn 2 ganger), selv hos pasienter med alvorlig nyresvikt.

En liten økning i halveringstiden for ceftriaxon ved nyresvikt kan forklares ved en kompensatorisk økning i ikke-nyrene clearance som følge av en reduksjon i graden av binding til plasmaproteiner og en tilsvarende økning i ikke-nyrene clearance av totalt ceftriaxon.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon øker halveringstiden ikke. Hos disse pasientene oppstår en kompenserende økning i renal clearance. Årsaken er også en økning i konsentrasjonen av gratis ceftriaxon i blodplasmaet, noe som bidrar til en paradoksal økning i total clearance av stoffet mot bakgrunnen av en økning i fordelingen.

Eldre pasienter

Hos pasienter eldre enn 75 år er halveringstiden i gjennomsnitt to eller tre ganger lenger enn hos voksne pasienter.

vitnesbyrd

Bakterielle infeksjoner forårsaket av Ceftriaxon-sensitive patogener: sepsis; gruvedrift, spredt Lyme sykdom (fase II og stadium III sykdom); infeksjoner i mageorganene (peritonitt, infeksjoner i galdeveiene og mage-tarmkanalen); infeksjoner av bein, ledd, hud, myke vev og sårinfeksjoner; infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter; infeksjoner av nyrene og urinveiene; luftveisinfeksjoner, spesielt lungebetennelse og infeksjoner i øvre luftveier; kjønnsinfeksjoner. Perioperativ infeksjonsforebygging.

Kontra

overfølsomhet

Overfølsomhet overfor ceftriaxon og andre komponenter i legemidlet. Overfølsomhet mot cefalosporiner.

Overfølsomhetsreaksjoner (for eksempel anafylaktiske reaksjoner) til andre p-laktamantibiotika (penicilliner, monobaktam og karbapenem) i historien.

For tidlig babyer

For premature spedbarn under 41 uker inkludert (kumulativt svangerskap og kronologisk alder), er ceftriaxon kontraindisert.

Heltidsfødte (≤ 28 dager)

Hyperbilirubinemi, gulsott eller acidose, hypoalbuminemi hos nyfødte (in vitro studier har vist at ceftriaxon kan forskyve bilirubin fra assosiasjon med serumalbumin, noe som øker risikoen for å utvikle bilirubin encefalopati hos disse pasientene).

Intravenøs administrering av kalsiumholdige løsninger til nyfødte. Nyfødte (≤ 28 dager gamle) som allerede har blitt foreskrevet eller forventet intravenøs behandling med kalsiumholdige løsninger, inkludert kontinuerlig kalsiumholdig infusjon, slik som parenteral ernæring på grunn av risikoen for dannelse av utfelling av kalsiumsalter av ceftriaxon (se avsnittene "Administrasjon og dose" og " Interaksjon ").

Fatal tilfeller av dannelse av utfelling i lungene og nyrene hos nyfødte som fikk stoffet Ceftriaxon og kalsiumholdige løsninger, er beskrevet. Samtidig ble det i noen tilfeller brukt en venøs tilgang, dannelsen av utfellingene ble observert direkte i systemet for intravenøs administrering, minst ett tilfelle ble beskrevet med dødelig utfall med forskjellige
venøs tilgang og på forskjellige tidspunkter for administrering av Ceftriaxon og kalsiumholdige løsninger. Lignende tilfeller ble observert bare hos nyfødte.

lidokain

Før det utføres intramuskulær injeksjon av ceftriaxon ved bruk av lidokain, er det nødvendig å utelukke tilstedeværelse av kontraindikasjoner til lidokain. Kontraindikasjoner for bruk av lidokain er gitt i instruksjonene for medisinsk bruk av lidokain. Ceftriaxon-oppløsninger som inneholder lidokain bør ikke administreres intravenøst.

Med forsiktighet

Amningstid.

Mild overfølsomhetsreaksjoner mot andre p-laktamantibiotika (penicilliner, monobaktam og karbopenemer) i historien.

Bruk under graviditet og under amming

Under graviditet, gjelder kun dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Om nødvendig bør utnevnelsen av stoffet under amming stoppe amming.

Dosering og administrasjon

Standard doseringsregime

Voksne og barn over 12 år ≥ 50 kg: 1-2 g en gang daglig (hver 24. time). I alvorlige tilfeller eller ved infeksjoner hvis patogener kun har moderat følsomhet overfor ceftriaxon, kan den daglige dosen økes til 4 g. Behandlingsvarigheten avhenger av sykdomsforløpet. Som alltid med antibiotikabehandling bør administrasjonen av Ceftriaxon fortsette hos pasienter i minst 48-72 timer etter normalisering av temperatur og bekreftelse på utryddelse av patogenet.

Vanligvis er behandlingen 4-14 dager; Med kompliserte infeksjoner kan det være nødvendig med lengre administrasjon.

Behandlingsforløpet for infeksjoner forårsaket av Streptococcus pyogenes bør være minst 10 dager.

introduksjon

Den generelle regelen bør være bruk av løsninger umiddelbart etter forberedelsen. De fremstilte løsningene beholder sin fysiske og kjemiske stabilitet i 6 timer ved romtemperatur (eller i 24 timer ved 2-8 ° C). Avhengig av konsentrasjonen og varigheten av oppbevaringen kan fargen på løsningene variere fra lysegul til mørk gult. Fargen på løsningen påvirker ikke effekten eller toleransen av stoffet. Ved romtemperatur skal den ferdige oppløsningen lagres på et mørkt sted.

Til intramuskulær injeksjon fortynnes 1 g av legemidlet i 3,5 ml 1% lidokain-oppløsning og injiseres dypt inn i en ganske stor muskel (rumpe). Det anbefales å injisere ikke mer enn 1 g i samme muskel.

Løsningen som inneholder lidokain kan ikke administreres intravenøst.

Ved intravenøs injeksjon oppløses 1 g av legemidlet fortynnet i 10 ml sterilt vann til injeksjon administreres intravenøst sakte i løpet av 5 minutter, fortrinnsvis i en stor blodåre.

Intravenøs infusjon bør vare i minst 30 minutter. For å klargjøre løsningen, fortynn 2 g av stoffet Ceftriaxon i 40 ml av en 0,9% oppløsning av natriumklorid. Løsninger av Ceftriaxon bør ikke blandes eller tilsettes til løsninger som inneholder andre antimikrobielle midler eller andre løsemidler, med unntak av de som er nevnt ovenfor, på grunn av mulig inkompatibilitet.

Du kan ikke bruke til å lage løsninger av stoffet Ceftriaxone til intravenøs administrering og deres etterfølgende fortynningsoppløsningsmidler som inneholder kalsium, slik som Ringers løsning eller Hartmans løsning, på grunn av mulig dannelse av precipitater. Dannelsen av precipitater av kalsiumsalter av ceftriaxon kan også forekomme når legemidlet forskyves Ceftriaxon og kalsiumholdige løsninger når man bruker samme venøs tilgang.

Ceftriaxon bør ikke brukes samtidig med kalsiumholdige oppløsninger for intravenøs administrering, inkludert langvarige infusjoner av kalsiumholdige løsninger, for eksempel med parenteral ernæring ved bruk av en Y-kontakt. For alle pasientgrupper, unntatt nyfødte, er sekvensiell administrering av Ceftriaxon og kalsiumholdige løsninger mulig med forsiktig spyle av infusjonssystemene mellom infusjoner med en kompatibel væske (se avsnitt
"Interaksjoner"). Det har ikke vært rapportert om interaksjoner mellom ceftriaxon og orale kalsiumtilskudd eller interaksjoner av ceftriaxon for intramuskulær administrasjon og kalsiumtilskudd (til intravenøs eller oral administrering).

Dosering i spesielle tilfeller

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen, forutsatt at det ikke foreligger nedsatt nyrefunksjon.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen, forutsatt at det ikke foreligger nedsatt leverfunksjon. Den daglige dosen Ceftriaxon bør ikke overstige 2 g bare i tilfeller av nyresvikt med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min. Ceftriaxon elimineres ikke under hemodialyse eller peritonealdialyse, og det er derfor ikke nødvendig å administrere en ekstra dose Ceftriaxon til pasienten etter dialyse.

Med en kombinasjon av alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens, er det nødvendig å nøye overvåke effekten og sikkerheten til legemidlet.

Eldre og senile pasienter

Den vanlige dosen for voksne uten aldersjustering er gjenstand for fravær av alvorlig nyre- og leverfeil.

barn

Nyfødte, babyer og barn under 12 år

Når du foreskriver Ceftriaxon, anbefales det å følge de følgende doseringsregimene en gang daglig:

- nyfødte (opptil 14 dager): 20-50 mg / kg kroppsvekt en gang daglig; daglig dose bør ikke overstige 50 mg / kg kroppsvekt;

- nyfødte, spedbarn og småbarn (fra 15 dager til 12 år): 20-80 mg / kg kroppsvekt en gang daglig;

- Barn over 50 kg er foreskrevet doser for voksne.

For premature spedbarn under 41 uker inkludert (kumulativt svangerskap og kronologisk alder), er ceftriaxon kontraindisert.

Stoffet ceftriakson kontra nyfødte (≤ 28 dager), noe som allerede er tildelt eller forutsatt behandling kaltsiysoderzhashimi intravenøse løsninger, inkludert forlenget kaltsiysoderzhashie infusjon, for eksempel ved parenteral ernæring på grunn av risikoen for utfellinger av kalsiumsalter ceftriakson (cm. "Kontra").

Spedbarn og barn under 12 år skal få en intravenøs dose på 50 mg / kg eller høyere i minst 30 minutter. Neonatal intravenøs administrering skal utføres innen 60 minutter for å redusere den potensielle risikoen for utvikling av bilirubin encefalopati.

hjernehinnebetennelse

Med bakteriell meningitt hos spedbarn og små barn, begynner behandlingen med en dose på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 gang per dag. Etter å identifisere patogenet og bestemme følsomheten, kan dosen reduseres tilsvarende. De beste resultatene i meningokokk-meningitt ble oppnådd med en varighet på 4 dager med meningitt forårsaket av Haemophilus influenzae - 6 dager, Streptococcus pneumoniae - 7 dager.

Lyme sykdom

50 mg / kg (den høyeste daglige dosen - 2 g) for voksne og barn en gang daglig i 14 dager.

Gonoré (forårsaket av penicillin-dannende og penicillin-ikke-dannende stammer)

En enkelt intramuskulær injeksjon av 250 mg Ceftriaxon hos voksne pasienter og barn over 12 år 250 kg.

Akutt otitis media

Ved behandling av akutt otitis media hos barn, anbefales en enkelt intramuskulær dose på 50 mg / kg (men ikke over 1 g).

Voksne anbefales enkelt intramuskulær injeksjon i en dose på 1-2 Ifølge begrensede data, eller i alvorlige tilfeller ineffektivitet av tidligere terapi, kan ceftriaxone medikament være effektive når de administreres intramuskulært i en dose på 1 til 2 g per dag i 3 dager.

Forebygging av postoperative infeksjoner

Avhengig av graden av smittsom risiko injiseres 1-2 g Ceftriaxon en gang i 30-90 minutter før operasjonen. Under operasjoner på tykktarm og rektum har samtidig (men separat) administrasjon av Ceftriaxon og en av 5-nitroimidazoler, for eksempel ornidazol, blitt godt bevist.

Advarsler, terapi kontroll

Overfølsomhetsreaksjoner

Som med andre β-laktamantibiotika, har alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, inkludert dødelig, blitt rapportert. Ved utvikling av en alvorlig overfølsomhetsreaksjon, bør Ceftriaxon-behandlingen straks avbrytes, og nødvendig beredskapsbehandling bør utføres. Før behandling med Ceftriaxon påbegynnes, er det nødvendig å fastslå om pasientens overfølsomhetsreaksjoner overfor ceftriaxon, cephalosporiner eller alvorlige overfølsomhetsreaksjoner overfor andre p-laktamantibiotika ble observert.
(penicilliner, monobaktam og karbapenem).

Det må tas forsiktighet ved bruk av ceftriaxon hos pasienter med uønskede overfølsomhetsreaksjoner mot andre p-laktamantibiotika (penicilliner, monobaktam og karbapenem) i anamnesen.

Natriuminnhold

1 g av stoffet Ceftriaxon inneholder 3,6 mmol natrium. Dette bør tas i betraktning for pasienter på et natriumstyrt diett.

Hemolytisk anemi

Som med bruk av andre cephalosporiner, kan behandlingen med Ceftriaxon utvikle autoimmun hemolytisk anemi. Tilfeller av alvorlig hemolytisk anemi er rapportert hos voksne og barn, inkludert de med dødelig utgang.

Ved utvikling av anemi hos en pasient som behandles med ceftriaxon, kan diagnosen cephalosporin-assosiert anemi ikke utelukkes, og behandlingen bør seponeres før man finner årsaken.

Clostridium difficile diaré

Som med de fleste andre antibakterielle medikamenter i behandling av legemiddel ceftriakson rapporterte tilfeller av diaré forårsaket av Clostridium difiicile (C. difiicile), med varierende alvorlighet fra mild diaré til dødelig kolitt. Behandling med antibakterielle stoffer undertrykker den normale mikrofloraen i tykktarmen og provoserer veksten av C. dijficile. I sin tur danner C. difiicile toksiner A og B, som er faktorer i patogenesen av diaré forårsaket av C. difiicile. Stammer av C. difficile, som overproducerer toksiner, er årsaksmessige midler til infeksjoner med stor risiko for komplikasjoner og dødelighet, på grunn av deres mulige motstand mot antimikrobiell terapi, og behandling kan kreve colectomy. Det er nødvendig å huske om muligheten for å utvikle diaré forårsaket av C. difiicile, y av alle pasienter med diaré etter antibiotikabehandling. Forsiktig historisk opptak er nødvendig. Det har vært tilfeller av diaré forårsaket av C. difiicile, mer enn 2 måneder etter antibiotikabehandling. Hvis diaré forårsaket av C. difiicile mistenkes eller bekreftes, kan det være nødvendig å avbryte den nåværende ikke-C. Difiicile antibiotikabehandlingen. I samsvar med de kliniske indikasjonene, bør hensiktsmessig behandling foreskrives ved innføring av væske og elektrolytter, proteiner, antibiotikabehandling i forhold til C. difiicile og kirurgisk behandling. Ikke bruk legemidler som hemmer tarmperistalitet.

super

Som med behandling av andre antibakterielle stoffer, kan superinfeksjon utvikles.

Endringer i protrombintid

Hos pasienter behandlet med stoffet Ceftriaxon, beskrevet sjeldne tilfeller av endringer i protrombintid. Pasienter med vitamin K-mangel (nedsatt syntese, underernæring) kan trenge å kontrollere protrombintiden under behandlingen og reseptbelagte vitamin K (10 mg / uke) med en økning i protrombintid før eller under behandlingen.

Dannelsen av precipitater av kalsiumsaltet av ceftriaxon

Tilfeller av dødelige reaksjoner som følge av deponering av ceftriaxon-kalsiumfelling i lungene og nyrene til nyfødte er beskrevet. Teoretisk er det mulighet for interaksjonen av ceftriakson med kalsiumholdige oppløsninger for intravenøs administrering, og andre aldersgrupper av pasienter, men ceftriaxone må ikke blandes med kalsiumholdige oppløsninger (inklusive for parenteral ernæring) og administreres samtidig, blant annet gjennom en separat tilgang for infusjon ved forskjellige områder. Teoretisk skulle basert på beregningen 5 halveringstider på ceftriakson intervallet mellom administreringen av ceftriakson og kalsium-løsningene være minst 48 timer. Dataene om mulig interaksjon med ceftriakson kalsiumholdige preparater for oral administrering, så vel som for intramuskulær administrering av ceftriakson med kalsiumholdige preparater (intravenøs eller
oral administrasjon) er fraværende. Etter bruk av ceftriaxon, vanligvis i doser som overskrider anbefalt standard (1 g per dag eller mer), viste ultralydundersøkelse av galleblæren utfall av kalsiumsaltet av ceftriaxon, hvor dannelsen av disse er mest sannsynlig hos barn. Nedbør gir sjelden noen symptomer og forsvinner etter ferdigstillelse eller seponering av behandling med Ceftriaxon. Hvis disse symptomene blir ledsaget av kliniske symptomer, anbefales konservativ, ikke-kirurgisk behandling, og beslutningen om å avbryte legemidlet blir etterlatt av den behandlende legen og bør baseres på en individuell vurdering av fordelene og risikoen.

Til tross for tilgjengeligheten av data på dannelsen av intravaskulær utfelles bare i nyfødte i anvendelsen av ceftriakson og kalsium-inneholdende infusjonsoppløsninger eller andre kalsiumholdige stoffer, stoffet ceftriaxone bør ikke blandes eller administreres til barn og voksne pasienter samtidig med kalsiuminneholdende infusjonsvæsker, selv ved bruk av forskjellige venetilgang (se. Forum "Kontraindikasjoner", "Interaksjon").

pankreatitt

Pasienter som fikk stoffet Ceftriaxon, beskrev sjeldne tilfeller av pankreatitt, som utviklet seg, muligens på grunn av obstruksjon av galdeveiene. De fleste av disse pasientene hadde allerede risikofaktorer for stagnasjon i galdeveien, for eksempel tidligere behandling, alvorlig sykdom og full parenteral ernæring. Samtidig kan startrollen i utviklingen av pankreatitt, utfellinger dannet i galdeveiene dannet under påvirkning av Ceftriaxon, ikke utelukkes.

Bruk til barn

Sikkerheten og effekten av Ceftriaxon hos nyfødte, spedbarn og småbarn var bestemt for doseringene beskrevet i avsnittet "Dosering og administrasjon". Studier har vist at ceftriaxon, som andre cephalosporiner, kan forstyrre bilirubin fra tilknytning til serumalbumin. Ceftriaxon kan ikke brukes til nyfødte, spesielt for tidlige babyer, som har risiko for å utvikle bilirubin encefalopati (se avsnittet "Kontraindikasjoner").

Lang behandling

Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke bildet av perifert blod, indikatorer for funksjonell tilstand av lever og nyrer.

Blodtest overvåking

Ved langvarig behandling bør det regelmessig fullføres blodtelling.

Serologiske studier

Ved behandling av ceftriakeon kan falske positive resultater fra Coombs-testen observeres prøver for galaktosemi ved bestemmelse av glukose i urinen (glukosuri anbefales bare å bestemmes ved den enzymatiske metoden).

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og mekanismer

I løpet av behandlingsperioden må det tas hensyn når du kjører og engasjerer seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og psykomotorisk hastighet.

Bivirkninger

Eosinofili, leukopeni, trombocytopeni, diaré, utslett og økt aktivitet av leverenzymer er de hyppigste bivirkningene registrert under behandling med ceftriaxon i kliniske studier.

De uønskede tilfellene er gruppert i henhold til klassene i organene i organene i medisinsk ordbok for regulatoriske aktiviteter i MedDRA.

Infeksiøse og parasittiske sykdommer: sjeldent - mykose av kjønnsorganene; sjelden pseudomembranøs kolitt.

Forstyrrelse av blodsystemet og lymfesystemet: ofte - eosinofili, leukopeni, trombocytopeni; sjelden - granulocytopeni, anemi, koagulopati.

Forstyrrelser i nervesystemet: sjeldent - hodepine og svimmelhet.

Forstyrrelser fra luftveiene, organer i brystet og mediastinum: sjelden bronkospasme.

Forstyrrelser i mage-tarmkanalen: ofte - diaré, uformet avføring; sjeldent - kvalme, oppkast.

Lever og galdekanaler: ofte - økt aktivitet av leverenzymer (aspartataminotransferase (AST), alaninaminotransferase (ALT), alkalisk fosfatase (ALP)).

Krenkelser av hud og subkutant vev: ofte - utslett; sjelden, kløe; sjelden - elveblest.

Forstyrrelser fra nyrene og urinveiene: sjelden - hematuri, glykosuri.

Vanlige forstyrrelser og sykdommer på injeksjonsstedet: sjeldent - flebitt, smerte på injeksjonsstedet, feber; sjelden - hevelse, kulderystelser.

Påvirkning av resultatene av laboratorie- og instrumentstudier: sjeldent - en økning i konsentrasjonen av kreatinin i blodet.

Post-registrering observasjon

Bivirkningene observert ved bruk av stoffet Ceftriaxon i etterregistreringsperioden er beskrevet nedenfor. Det er ikke alltid mulig å fastslå frekvensen av observerte bivirkninger, så vel som deres forbindelse med bruk av Ceftriaxon, da det er umulig å fastslå nøyaktig størrelse på pasientpopulasjonen.

Forstyrrelser i mage-tarmkanalen: pankreatitt, stomatitt, glossitt, brudd på smak.

Forstyrrelser i blodsystemet og lymfatiske system: trombocytose, økt tromboplastin og protrombintid, redusert protrombintid, hemolytisk anemi. Utvalgte tilfeller av agranulocytose (