Ceftriaxon er et stoff som er tilgjengelig i pulverform for oppløsning av løsemidler. Det avhenger av kompleksiteten av sykdommene og indikasjonene, administreres enten intravenøst ​​eller intramuskulært. Slike rusmidler krever en forsiktighet i bruk, og sørger også for at alle forskrifter for bruksanvisninger som gjelder lagring, overholdes.

Holdbarhet

Den forberedte løsningen er egnet for bruk innen 24 timer fra fortynningstidspunktet, forutsatt at den oppbevares i kjøleskapet. Hvis væsken er lagret ved romtemperatur, kan den påføres innen 6 timer fra forberedelsestidspunktet.

På en av sidene av kartongen er nummeret på utgivelsesserien indikert, og to datoer - utgivelses- og utløpsdato. Tørrpulver i glassbeholdere har en holdbarhet på 36 måneder.

Lagring er tillatt ved romtemperatur og i kjøleskapet - stedet spiller ingen rolle, siden det ikke påvirker økningen eller reduserer holdbarheten til legemidlet.

5-10 dager før utløpsdatoen for legemidlet er tillatt for bruk, men under streng overvåkning av behandlende lege og med stor forsiktighet.

Etter at emballasjen er åpnet med glassflasker, endres ikke holdbarheten på produktet. For å klargjøre løsningen er det ikke nødvendig å åpne metalldekselet og gummiproppen.

Over tid, med feil lagring av stoffet, kan det hende at noen liming av pulveret forekommer, men dette påvirker ikke dets evne til å oppløse seg i vann.

Det er enkelt å identifisere et utgått produkt. Først av alt - undersøk utløpsdatoen på pakken. Samme dato bør være på etiketten på flasken med pulver. Neste - undersøk medisinen selv. Det er et lysegult krystallinsk pulver. Den forberedte løsningen er en klar væske.

Bruk av utløpt medisinering er strengt forbudt, da det kan forårsake betydelig helsehelse.

Hvordan lagre

Hjemme er stoffet i form av en løsning uønsket å lagre, siden bruken må utføres under tilsyn av en lege i en medisinsk institusjon. Men hvis det er et behov, må den forberedte løsningen plasseres i kjøleskapet. Hvis prosedyren utføres umiddelbart, kan du forlate den ved romtemperatur.

Tørt ufortynnet pulver kan lagres hjemme. Det er best å plassere det i originalemballasjen på et mørkt og tørt sted med en temperatur ikke høyere enn + 25 ° C - i en boks eller kommode. De verste lagringsforholdene inkluderer et bad eller et annet rom med høy luftfuktighet.

Det anbefales ikke å forlate legemidlet i pulverform eller som en løsning som påvirkes av sollys. Ikke frys eller varme opp.

Legemiddellagringsforhold i apotek og klinikker

På farmasøytiske steder og sykehus lagres Ceftriaxone i pulverform - ved romtemperatur på hyllene på et display eller i spesialskap for medisiner. Fortynnede løsninger - enten i kjøleskap eller ved romtemperatur, men ikke over 6 timer, som nevnt ovenfor.

Ved gjenkjenning av en utløpt batch eller defekte varer, i henhold til GOST 17768-90, må alle legemidler bortskaffes. For å gjøre dette overføres de til ansatte i spesialforetak som har utstyr, tillatelse og steder på steder for destruksjon av narkotika.

Produktet transporteres kun i pulverform. Det er nødvendig å ha en komplett pakke og vedlagte bruksanvisninger.

anvendelsesområde

Formfrigivelse - pulver til oppløsning av oppløsning. Emballasje laget av papp, laget i hvite og blå eller hvite og blå nyanser. Produksjonsland - India.

Det brukes til å behandle et bredt spekter av smittsomme sykdommer - det urogenitale systemet, øvre luftveiene, øvre og nedre luftveier, bukorganer.

Dispensed fra apotek ved resept.

Når det gjelder smittsomme sykdommer, er det nødvendig å bruke sterke legemidler, hvorav den ene er Ceftriaxon. For at stoffet skal forbli effektivt gjennom hele behandlingsperioden, bør den lagres og unngås.

Hvordan lagrer fortynnet ceftriaxon?

Antistoffet er tilgjengelig i pulver, som må fortynnes med 0,9% natriumklorid eller bedøvelsesmiddel før administrering. En person som ikke er kjent med medisinske begreper og narkotikafunksjoner, er ofte interessert i hvor mye fortynnet ceftriaxon er lagret, og om det er mulig å lage en løsning på forhånd. Vurder hvorfor stoffet er produsert i form av et pulversubstans og hva som skjer med løsningen under langvarig lagring.

Funksjoner av stoffet

Pulveret inneholder det aktive stoffet i en inaktiv form, og før du svarer på spørsmålet om den ferdige oppløsningen av Ceftriaxon kan lagres eller ikke, bør du forstå hva som skjer i kroppen etter at legemidlet er injisert:

• avhengig av administrasjonsmetoden (etter en time med intravenøs og etter 3 med intramuskulær) er maksimal konsentrasjon av legemidlet i sirkulasjonssystemet notert;
• med blodstrøm Ceftriaxon går til vevet, hvor det begynner å ødelegge bakteriell mikroflora;
• en dag senere reduseres antall aktive metabolitter, og for å opprettholde effekten, er gjentatt administrering av legemidlet nødvendig.

Instruksjonene for bruk indikerer at Ceftriaxon utskilles i urinen og delvis i gallen. Lever og nyres tilstand påvirker tiden etter hvilken stoffet er helt eliminert fra kroppen. Ved sykdommer og patologiske forhold i disse organene, øker perioden for eliminering av aktive stoffer fra kroppen - dette må tas i betraktning ved planlegging av behandling med andre legemidler eller bruk av alkohol.

Kan jeg bli skilt

Karakteristikkene til ceftriaxon og andre antibakterielle stoffer av cephalosporin og penicillin-serien er slik at de, før administrering av midler, må blandes med en fysiologisk oppløsning av natriumklorid eller anestesi.

Etter fortynning av legemidlet oppstår følgende:

• Ved samhandling med løsningen overføres de aktive komponentene i pulveret til den aktive form;
• Maksimal aktivitet varer omtrent en time, og deretter begynner de aktive stoffene i løsningen å disintegreres i inaktive elementer.

Ved romtemperatur, allerede etter 6 timers oppbevaring av det fortynnede pulveret, blir effektiviteten av løsningen nesten halvert.

Noen ganger er pasienter som behandles hjemme, lurer på om stoffet vil forbli effektivt dersom det blir lagret i fortynnet form i et kjøleskap ved mange Ceftriaxone-injeksjoner to ganger om dagen.

Faktisk reduserer temperaturen desintegrasjonen av de aktive stoffene, men injeksjonene gis i intervaller på 12 timer, og ved langvarig lagring vil Ceftriaxon fortsatt redusere effektiviteten. Hvis legen foreskriver å utføre injeksjoner av Ceftriaxon to ganger daglig, bør dette gjøres, fortynne neste del av legemidlet umiddelbart før innføringen.

Når kan jeg lagre stoffet i lang tid?

Ceftriaxon i oppløsning er foreskrevet ikke bare for injeksjon, det brukes også til å behandle slimhinner og hud i følgende tilfeller:

• vanning av oropharynx med ENT infeksjoner og tannkjøttsykdommer forårsaket av bakteriell mikroflora;
• behandling av hud eller sår med suppuration.

I disse tilfellene er det umulig å bruke den tilberedte løsningen umiddelbart, derfor kan det lagres Ceftriaxon i fortynnet form for en dag. En liten ødeleggelse av de aktive stoffene i legemidlet vil ikke påvirke stoffets effektivitet.

Lagringstiden for ceftriaxon i fortynnet form for injeksjon bør ikke overstige 6 timer ved romtemperatur og 12 timer i kjøleskapet. Løsningen forberedt til behandling av hud eller slimhinner lagres i 24 timer, og endringen i farge (blir gul-oransje) indikerer ikke at medisinen har mistet sin effektivitet. Men det må huskes at Ceftriaxon har den maksimale terapeutiske effekten i en time, og deretter under lagring reduseres aktiviteten av de aktive stoffene. Det anbefales ikke å lagre den forberedte løsningen i lang tid, men å forberede den før bruk.

Fant en feil? Velg den og trykk Ctrl + Enter

Ceftriaxon - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer

Handelsnavn for stoffet: Ceftriaxon

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Kjemisk navn: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoksyimino) acetyl] amino] -8-okso-3 - [[, 6-tetrahydro-2-metyl-5,6-diokso-l, 2,4-triazin-3-yl) tio] metyl] -5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboksylsyre (i form av dinatriumsalt).

ingredienser:

Beskrivelse:
Nesten hvitt eller gulaktig krystallinsk pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode [J01DA13].

Farmakologiske egenskaper
Ceftriaxon er et tredje generasjons cephalosporin antibiotika til parenteral bruk, har en bakteriedrepende effekt, hemmer cellemembran syntese, og in vitro hemmer veksten av de fleste gram-positive og gramnegative mikroorganismer. Ceftriaxon er resistent mot beta-laktamase enzymer (både penicillinase og cephalosporinase, produsert av de fleste gram-positive og gramnegative bakterier). In vitro og klinisk praksis er ceftriaxon vanligvis effektiv mot følgende mikroorganismer:
Gram-positive:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Merk: Staphylococcus spp., Resistent mot meticillin, resistent mot cefalosporiner, inkludert ceftriaxon. De fleste enterokokstammer (for eksempel Streptococcus faecalis) er også resistente mot ceftriaxon.
Gram-negative:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (noen stammer er resistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inkludert Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (inkludert S. typhi), Serratia spp. (inkludert S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inkludert V. cholerae), Yersinia spp. (inkludert Y. enterocolitica)
Merk: Mange stammer av de opplistede mikroorganismer, som i nærvær av andre antibiotika, for eksempel penicilliner, første generasjon cephalosporiner og aminoglykosider, prolifererer jevnt, er følsomme for ceftriaxon. Treponema pallidum er følsom overfor ceftriaxon både in vitro og i dyreforsøk. Ifølge kliniske data i primær og sekundær syfilis har Ceftriaxon vist god effekt.
Anaerobe patogener:
Bacteroides spp. (inkludert noen stammer av B. fragilis), Clostridium spp. (inkludert CI. difficile), Fusobacterium spp. (unntatt F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Merk: Noen stammer av mange Bacteroides spp. (for eksempel, B. fragilis), som produserer beta-laktamase, resistent mot ceftriaxon. For å bestemme sensitiviteten til mikroorganismer, er det nødvendig å bruke plater som inneholder ceftriaxon, siden det har vist seg at visse stammer av patogener kan være resistente mot klassiske cephalosporiner in vitro.

farmakokinetikk:
Når parenteralt administreres, trenger ceftriaxon godt inn i vev og kroppsvæsker. Hos friske voksne personer karakteriseres ceftriaxon av en lang, omtrent 8 timer, halveringstid. Arealene under konsentrasjonskurven - tiden i serum med intravenøs og intramuskulær administrering sammenfaller. Dette betyr at biotilgjengeligheten av ceftriaxon ved administrering intramuskulært er 100%. Når intravenøst ​​administreres, diffunderer ceftriaxon raskt i interstitialvæsken, der den opprettholder sin bakteriedrepende virkning mot patogener som er følsomme overfor det i 24 timer.
Halveringstiden hos friske voksne personer er ca. 8 timer. Hos nyfødte opptil 8 dager og hos eldre over 75 år, er gjennomsnittlig halveringstid omtrent dobbelt så mye. Hos voksne blir 50-60% av ceftriaxon utskilt i uendret form med urin, og 40-50% utskilles også i uendret form med galle. Under påvirkning av tarmflora blir ceftriaxon omdannet til en inaktiv metabolitt. Hos nyfødte utskilles ca. 70% av den administrerte dosen av nyrene. Med nyresvikt eller leversykdom hos voksne, endrer farmakokinetikken til ceftriaxon nesten ikke, elimineres eliminering i halv tid litt. Hvis nyrefunksjonen svekkes, øker utskillelsen med galle, og hvis det er leversykdom, blir utskillelsen av ceftriaxon av nyrene forbedret.
Ceftriaxon binder reversibelt til albumin, og denne bindingen er omvendt proporsjonal med konsentrasjonen. For eksempel når legemiddelkonsentrasjonen i serum er mindre enn 100 mg / l, er bindingen av ceftriaxon til proteiner 95% og i en konsentrasjon på 300 mg / l - kun 85%. På grunn av det lavere albumininnholdet i interstitialvæsken er konsentrasjonen av ceftriaxon i den høyere enn i blodserum.
Infiltrering av cerebrospinalvæsken: hos spedbarn og barn med betennelse i meningene, trer ceftriaxon inn i cerebrospinalvæsken, og i tilfelle av bakteriell meningitt diffunderer gjennomsnittlig 17% av legemiddelkonsentrasjonen i blodserumet inn i cerebrospinalvæsken, som er ca 4 ganger mer enn med aseptisk meningitt. 24 timer etter intravenøs administrering av ceftriaxon i en dose på 50-100 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne pasienter med meningitt, 2-25 timer etter administrering av ceftriaxon i en dose på 50 mg / kg kroppsvekt, var konsentrasjonen av ceftriaxon mange ganger høyere enn den minste depressiva dosen som er nødvendig for å undertrykke patogenene som oftest forårsaker meningitt.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) instruksjoner for bruk

Registreringsbevisinnehaver:

Produsert av:

Doseringsform

Frigivelsesform, emballasje og sammensetning ceftriaxon

Pulveret til fremstilling av løsningen for intravenøs og intramuskulær injeksjon er krystallinsk, nesten hvit eller gulaktig.

1 g - glassflasker (1) - pakker kartong.

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk cefalosporin antibiotika av III generasjon av et bredt spekter av handling.

Ceftriaxons bakteriedrepende aktivitet skyldes undertrykkelsen av cellemembran syntese. Legemidlet er svært resistent mot beta-laktamase (penicillinase og cephalosporinase) gram-positive og gram-negative mikroorganismer.

Ceftriaxon er aktiv mot gram-negative aerobe mikroorganismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inkludert ampicillinresistente stammer), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (inkludert Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, og de er de samme, Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

En rekke stammer av de ovennevnte mikroorganismer som er resistente mot andre antibiotika, så som penicilliner, cephalosporiner, aminoglykosider, er sensitive for ceftriaxon.

Noen stammer av Pseudomonas aeruginosa er også følsomme for stoffet.

Legemidlet er aktivt mot gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inkludert forfatterne av konvoysens kognitiver) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppe B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med unntak av Clostridium difficile).

farmakokinetikk

Når i / m administrasjon, absorberes ceftriaxon godt fra injeksjonsstedet og når høye serumkonsentrasjoner. Biotilgjengelighet av stoffet - 100%.

Den gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonen er nådd 2-3 timer etter injeksjonen. Ved gjentatt intramuskulær eller intravenøs administrering i doser på 0,5-2,0 g med et intervall på 12-24 timer, oppstår det en akkumulering av ceftriaxon i en konsentrasjon som er 15-36% høyere enn konsentrasjonen oppnådd ved en enkelt injeksjon.

Med introduksjonen av en dose fra 0,15 til 3,0 g V_d - fra 5,78 til 13,5 l.

Ceftriaxon binder reversibelt til plasmaproteiner.

Når det administreres i en dose på fra 0,15 til 3,0 g, ligger T1 / 2 fra 5,8 til 8,7 timer; plasmaklaring - 0,58 - 1,45 l / t, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Fra 33% til 67% av stoffet utskilles uendret av nyrene, resten blir utskilt med galle i tarmen, der den biotransformeres til en inaktiv metabolitt.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos spedbarn og hos barn med betennelse i meningene trer ceftriaxon inn i cerebrospinalvæsken, og i tilfelle av bakteriell meningitt diffunderer gjennomsnittlig 17% av legemiddelkonsentrasjonen i plasma i cerebrospinalvæsken, som er ca 4 ganger mer enn med aseptisk meningitt. 24 timer etter i / v-administrasjon av ceftriaxon i en dose på 50-100 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne pasienter med meningitt 2-24 timer etter en dose på 50 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen av ceftriaxon i cerebrospinalvæsken mange ganger de minste hemmende konsentrasjonene for de vanligste årsakene til meningitt.

Ceftriaxon Indikasjoner

Behandlinger for infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:

• sepsis;
• meningitt;
• spredt Lyme borreliosis (tidlig og sen fase av sykdommen);
• infeksjoner i mageorganene (peritonitt, infeksjoner i galdeveiene og mage-tarmkanalen);
• infeksjoner av bein og ledd;
• hud- og bløtvevsinfeksjoner;
• sårinfeksjoner;
• infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter;
• infeksjoner av bekkenorganene;
• infeksjoner av nyrene og urinveiene;
• luftveisinfeksjoner (spesielt lungebetennelse);
• infeksjoner i øvre luftveier;
• kjønnsinfeksjoner, inkludert gonoré.

Forebygging av infeksjoner i postoperativ periode.

Ceftriaxon (Ceftriaxon) pulver

Produktnavn: Ceftriaxon (Ceftriaxon) pulver

Slip form, sammensetning og tutu

Pulver til forberedelse av løsning for inn / inn og inn / innføring av hvit eller hvit med gulaktig fargetone. 1 fl. ceftriaxon (i form av natriumsalt) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Klinisk farmakologisk gruppe: Cephalosporin III-generasjon.

Cephalosporin antibiotika III generasjons bredspektrum. Effektiv bakteriedrepende, hemmerende syntese av cellevegg av mikroorganismer. Resistent mot β-laktamase mest gram-positive og gram-negative bakterier. Aktiv mot gram-positiv aerobe bakterier: Staphylococcus aureus (inkludert stammer som produserer penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negative aerobe bakterier: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inkludert stammer som produserer penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inkludert Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (også stammer som danner penicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inklusive stammer som danner penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inkludert Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (individuelle stammer); anaerobe bakterier: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (unntatt Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Den har in vitro aktivitet mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer, selv om den kliniske betydningen av dette er ukjent: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (inkludert Providencia rettgeri), Salmonella spp. (inkludert Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Meticillinresistente stafylokokker er resistente mot cefalosporiner, inkl. til ceftriaxon, mange stammer av gruppe D streptokokker og enterokokker, inkludert Enterococcus faecalis er også resistent mot ceftriaxon.

Suging og distribusjon

Etter i / m-administrasjon absorberes ceftriaxon raskt og fullstendig i systemisk sirkulasjon. Det trenger godt inn i kroppens vev og væsker: luftveiene, beinene, leddene, urinveiene, huden, subkutan vev og bukorganer.

Når betennelse i meningeal membranene trenger godt inn i cerebrospinalvæsken. Biotilgjengeligheten av ceftriaxon når i / m-administrasjon er 100%. Etter administrasjon i løpet av en måned, oppnås Cmax om 2-3 timer, med iv administrasjon, ved infusjonens slutt.

Når administrering av ceftriaxon i en dose på 500 mg og 1 g Cmax i plasma er henholdsvis 38 μg / ml og 76 μg / ml, med en dose på 500 mg, 1 g og 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml og 257 μg / ml.

Hos voksne, etter 2-24 timer etter administrering av produktet i en dose på 50 mg / kg, er konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken mange ganger større enn IPC for de vanligste årsakene til meningitt. Likevektstilstanden er etablert i løpet av de 4 dagene av produktadministrasjonen. Reversibel binding til plasmaproteiner (albumin) er 83-95%. Vd er 5,78-13,5 liter (0,12-0,14 l / kg), hos spedbarn - 0,3 l / kg.

T1 / 2 er 6-9 timer. Plasma clearance er 0,58-1,45 l / time, renal clearance er 0,32-0,73 l / time. Hos voksne pasienter i 48 timer utskilles 50-60% av produktet ved nyrene uendret. 40-50% utskilles med galle i tarmen, hvor den biotransformerer til en inaktiv metabolitt.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Ved nyfødte utskilles nyrer innen 70% av produktet. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og lever T1 / 2 øker det hos nyfødte og eldre (over 75 år) betydelig.

Hos pasienter på hemodialyse med en CC på 0-5 ml / min er T1 / 2 14,7 timer; når CC 5-15 ml / min - 15,7 timer; når CC 16-30 ml / min - 11,4 timer; med CC 31-60 ml / min - 12,4 timer.

Hos spedbarn med T1 / 2 meningitt, etter intravenøs infusjon i en dose på 50-75 mg / kg, er det 4,3-4,6 timer.

Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:

ceftriaxone

CEFTRIAXONE - Latinsk navn for stoffet CEFTRIAXONE

Registreringsbevisinnehaver:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Produsert av:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

ATX-kode for ceftriaxon

Analoger av stoffet i henhold til ATH-koder:

Før du bruker CEFTRIAXON, bør du konsultere legen din. Denne bruksanvisningen er kun beregnet for informasjon. For mer informasjon, se produsentens merknader.

Klinisk farmakologisk gruppe

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Pulveret til fremstilling av løsningen for intravenøs og intramuskulær injeksjon er krystallinsk, nesten hvit eller gulaktig.

Glassflasker (1) - pakker kartong.

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk cefalosporin antibiotika av III generasjon av et bredt spekter av handling.

Ceftriaxons bakteriedrepende aktivitet skyldes undertrykkelsen av cellemembran syntese. Legemidlet er svært resistent mot beta-laktamase (penicillinase og cephalosporinase) gram-positive og gram-negative mikroorganismer.

Ceftriaxon er aktiv mot gram-negative aerobe mikroorganismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inkludert ampicillinresistente stammer), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (inkludert Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, og de er de samme, Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

En rekke stammer av de ovennevnte mikroorganismer som er resistente mot andre antibiotika, så som penicilliner, cephalosporiner, aminoglykosider, er sensitive for ceftriaxon.

Noen stammer av Pseudomonas aeruginosa er også følsomme for stoffet.

Legemidlet er aktivt mot gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inkludert forfatterne av konvoysens kognitiver) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppe B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med unntak av Clostridium difficile).

farmakokinetikk

Når i / m administrasjon, absorberes ceftriaxon godt fra injeksjonsstedet og når høye serumkonsentrasjoner. Biotilgjengelighet av stoffet - 100%.

Den gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonen er nådd 2-3 timer etter injeksjonen. Ved gjentatt intramuskulær eller intravenøs administrering i doser på 0,5-2,0 g med et intervall på 12-24 timer, oppstår det en akkumulering av ceftriaxon i en konsentrasjon som er 15-36% høyere enn konsentrasjonen oppnådd ved en enkelt injeksjon.

Med introduksjonen av en dose fra 0,15 til 3,0 g Vd - fra 5,78 til 13,5 liter.

Ceftriaxon binder reversibelt til plasmaproteiner.

Når det administreres i en dose på fra 0,15 til 3,0 g, ligger T1 / 2 fra 5,8 til 8,7 timer; plasmaklaring - 0,58 - 1,45 l / t, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Fra 33% til 67% av stoffet utskilles uendret av nyrene, resten blir utskilt med galle i tarmen, der den biotransformeres til en inaktiv metabolitt.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos spedbarn og hos barn med betennelse i meningene trer ceftriaxon inn i cerebrospinalvæsken, og i tilfelle av bakteriell meningitt diffunderer gjennomsnittlig 17% av legemiddelkonsentrasjonen i plasma i cerebrospinalvæsken, som er ca 4 ganger mer enn med aseptisk meningitt. Etter 24 timer etter intravenøs infusjon av ceftriaxon i en dose på 50-100 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne pasienter med meningitt 2-24 timer etter en dose på 50 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen av ceftriaxon i cerebrospinalvæsken mange ganger de minste hemmende konsentrasjonene for de vanligste årsakene til meningitt.

ZEFTRIAXONE: DOSERING

Legemidlet administreres i / m eller / inn.

Voksne og barn over 12 år er foreskrevet 1-2 g 1 gang daglig (hver 24. time). I alvorlige tilfeller eller ved infeksjoner, hvis patogener kun har moderat følsomhet overfor ceftriaxon, kan den daglige dosen økes til 4 g.

En nyfødt (opptil 2 uker) foreskrives ved 20-50 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag. Den daglige dosen bør ikke overstige 50 mg / kg kroppsvekt. Ved bestemmelse av dosen skal det ikke skilles mellom fulltid og prematur babyer.

Spedbarn og småbarn (fra 15 dager til 12 år) foreskrives ved 20-80 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag.

Barn som veier> 50 kg er foreskrevne doser for voksne.

Doser på 50 mg / kg eller mer for intravenøs administrering skal administreres dråpevis i minst 30 minutter.

Eldre pasienter bør gis den vanlige dosen, beregnet for voksne, uten å justere for alderen.

Varigheten av behandlingen avhenger av sykdomsforløpet. Administrering av ceftriaxon bør fortsette hos pasienter i minst 48-72 timer etter normalisering av temperatur og bekreftelse på utryddelse av patogenet.

Med bakteriell meningitt hos spedbarn og småbarn, begynner behandlingen med en dose på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 time / dag. Etter å identifisere patogenet og bestemme følsomheten, kan dosen reduseres tilsvarende.

Med meningokokk-meningitt ble de beste resultatene oppnådd med en behandlingsvarighet på 4 dager, med meningitt forårsaket av Haemophilus influenzae, 6 dager, Streptococcus pneumoniae, 7 dager.

I Lyme borreliosis: voksne og barn over 12 år er foreskrevet 50 mg / kg en gang daglig i 14 dager; maksimal daglig dose - 2 g.

I tilfelle av gonoré (forårsaket av stammer som dannes og ikke-dannende penicillinase) - en gang i minuttet i en dose på 250 mg.

For å forhindre postoperative infeksjoner, avhengig av graden av smittsom risiko, administreres legemidlet i en dose på 1-2 g en gang i 30-90 minutter før operasjonen.

I operasjoner på tykktarm og rektum er samtidig (men separat) administrering av Ceftriaxon og en av 5-nitroimidazoler, for eksempel ornidazol, effektiv.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen dersom leverfunksjonen forblir normal. I tilfeller av prematur nyrefeil alvorlig med QA

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen dersom nyrefunksjonen forblir normal.

Med en kombinasjon av alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon bør plasmakonsentrasjoner av ceftriaxon bestemmes jevnlig, og om nødvendig bør dosen justeres.

Pasienter i dialyse krever ikke ytterligere legemiddeladministrasjon etter dialyse. Imidlertid er det nødvendig å kontrollere serumceftriaxonkonsentrasjonen for raskt å justere dosen, siden utskillelseshastigheten av legemidlet i disse pasientene kan reduseres.

Regler for forberedelse og administrasjon av løsninger

For i / m administrasjon

Innholdet i hetteglasset (1 g) oppløses i 3,6 ml vann til injeksjon. Etter preparering er ca 250 mg ceftriaxon inneholdt i 1 ml oppløsning. Om nødvendig kan du bruke en mer fortynnet løsning.

Som med andre intramuskulære injeksjoner injiseres Ceftriaxon i en relativt stor muskel (gluteus); Test aspiration bidrar til å unngå utilsiktet injeksjon i et blodkar. Det anbefales å introdusere ikke mer enn 1 g av legemidlet i en muskel. For å redusere smerte under i / m injeksjoner, bør legemidlet administreres med 1% lidokain-løsning. Du kan ikke gå inn i en løsning av lidokain / in.

For / i introduksjonen

Innholdet i hetteglasset (1 g) oppløses i 9,6 ml vann til injeksjon. Etter preparering er ca 100 mg ceftriaxon inneholdt i 1 ml oppløsning. Løsningen injiseres sakte over 2-4 minutter.

Oppløs 2 g ceftriakson i 40 ml sterilt vann for injeksjon eller en av infusjonsløsninger som ikke inneholder kalsium (0,9% natriumklorid, 2,5%, 5% eller 10% dekstrose-oppløsning, 5% oppløsning levulose, 6% dekstran oppløsning i dekstrose). Løsningen injiseres innen 30 minutter.

overdose

Med en overdose reduserer ikke hemodialyse og peritonealdialyse konsentrasjonen av stoffet. Det er ingen spesifikk motgift.

Symptomatisk overdosebehandling.

Drug interaksjon

Ceftriaxon, undertrykker tarmfloraen, forstyrrer syntesen av vitamin K.

Ved samtidig ansettelse med rusmidler som reduserer blodplateaggregasjon (NSAIDs, salisylater, sulfinpyrazon), øker risikoen for blødning. Ved samtidig ansettelse med antikoagulantia, blir effekten av sistnevnte forbedret.

Ved samtidig ansettelse med "loop" diuretika øker risikoen for nefrotoksiske effekter.

Ceftriaxon og aminoglykosider har synergisme mot mange gram-negative bakterier.

Inkompatibel med etanol.

Ceftriaxon-oppløsninger bør ikke blandes eller administreres samtidig med andre antimikrobielle midler. Ceftriaxon bør ikke blandes med kalsiumholdige oppløsninger.

Graviditet og amming

Bruk av stoffet under graviditet er bare mulig i tilfeller der den påtenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, fordi ceftriaxon krysser placenta barrieren.

Om nødvendig bør bruk av stoffet under amming bestemme avslutning av amming, fordi ceftriaxon utskilles i morsmelk.

ZEFTRIAXONE: ADVERSE EFFEKTER

Allergiske reaksjoner: urticaria, kuldegysninger eller feber, utslett, kløe; sjelden bronkospasme, eosinofili, eksudativ erytem multiforme (inkludert Stevens-Johnsons syndrom), serumsykdom, anafylaktisk sjokk.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, oppblåsthet, magesmerter, smaksforstyrrelser, stomatitt, glossit, pseudomembranøs enterokolitt, unormal leverfunksjon (økt aktivitet av levertransaminaser, sjelden - ALP eller bilirubin, kolestatisk gulsott), psevdoholelitiaz galleblære ("Slam" syndrom), dysbiose.

Fra det hematopoetiske system: anemi, leukopeni, leukocytose, nøytropeni, granulocytopeni, lymfocyttopeni, trombocytose, trombocytopeni, hemolytisk anemi, hypocoagulation, å redusere konsentrasjonen av flammen koagulasjonsfaktorer (II, VII, IX, X), en forlengelse på protrombintiden.

På den delen av urinsystemet: nedsatt nyrefunksjon (azotemi, forhøyede nivåer av urea i blodet, hyperkreatininemi, glykosuri, sylindruri, hematuri), oliguri, anuria.

Lokale reaksjoner: flebitt, ømhet langs venene, ømhet og infiltrering på stedet for intramuskulær administrering.

Annet: hodepine, svimmelhet, neseblod, candidiasis, superinfeksjon.

Vilkår for lagring

Liste B. Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn, tørke, beskyttet mot lys, ved en temperatur ikke over 25 ° C. Holdbarhet - 3 år

vitnesbyrd

Behandlinger for infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:

• sepsis;
• meningitt;
• spredt Lyme borreliosis (tidlig og sen fase av sykdommen);
• infeksjoner i mageorganene (peritonitt,
• infeksjoner i galdeveiene og mage-tarmkanalen);
• infeksjoner av bein og ledd;
• hud- og bløtvevsinfeksjoner;
• sårinfeksjoner;
• infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter;
• infeksjoner av bekkenorganene;
• infeksjoner av nyrene og urinveiene;
• luftveisinfeksjoner (spesielt lungebetennelse);
• infeksjoner i øvre luftveier;
• kjønnsinfeksjoner,
• inkludert gonoré.

Forebygging av infeksjoner i postoperativ periode.

Kontra

• overfølsomhet overfor ceftriaxon og andre cephalosporiner,
• penicilliner,
• karbapenemer.

Med forsiktighet er legemidlet foreskrevet for NUC, for brudd på lever og nyrer, for enteritt og kolitt, assosiert med bruk av antibakterielle stoffer; for tidlig og nyfødte barn med hyperbilirubinemi.

Spesielle instruksjoner

Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens bør pasienter i hemodialyse regelmessig bestemme plasmakonsentrasjonen av legemidlet.

Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke bildet av perifert blod, indikatorer for funksjonell tilstand av lever og nyrer.

I sjeldne tilfeller med ultralyd av galleblæren, er det svimmelheter som forsvinner etter behandlingens avbrudd (selv om dette fenomenet er ledsaget av smerte i riktig hypokondrium, anbefales det å fortsette reseptbelagte antibiotika og utføre symptomatisk behandling).

Alkohol bør ikke konsumeres under behandling, da disulfiram-lignende effekter er mulige (ansiktsspyling, magekramper, kvalme, oppkast, hodepine, redusert blodtrykk, takykardi, kortpustethet).

Til tross for en detaljert historieopptak, som er en regel for andre cephalosporin-antibiotika, kan vi ikke utelukke muligheten for å utvikle anafylaktisk sjokk, noe som krever umiddelbar behandling - først administreres epinefrin, og deretter GCS.

In vitro-studier har vist at ceftriaxon, som andre cephalosporin-antibiotika, er i stand til å forstyrre bilirubin bundet til serumalbumin. Derfor krever bruk av Ceftriaxon hos nyfødte med hyperbilirubinemi og spesielt i for tidlig spedbarn, enda større forsiktighet.

Eldre og nedsatt pasienter kan kreve at vitamin K blir utnevnt.

Den forberedte løsningen skal oppbevares ved romtemperatur i ikke mer enn 6 timer eller i kjøleskap ved en temperatur på 2-8 ° C i ikke mer enn 24 timer.

Bruk i strid med nyrefunksjon

Med forsiktighet foreskrevet for nyresvikt.

Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens bør pasienter i hemodialyse regelmessig bestemme plasmakonsentrasjonen av legemidlet.

Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke indikatorer for nyres funksjonelle tilstand.

Bruk i strid med leveren

Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens bør pasienter i hemodialyse regelmessig bestemme plasmakonsentrasjonen av legemidlet.

Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke indikatorer for leverfunksjonen.

I sjeldne tilfeller med ultralyd av galleblæren, er det svimmelheter som forsvinner etter behandlingens avbrudd (selv om dette fenomenet er ledsaget av smerte i riktig hypokondrium, anbefales det å fortsette reseptbelagte antibiotika og utføre symptomatisk behandling).

Salgsbetingelser for apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Registreringsnummer

pulver d / prigot. r-ra d / in / inn og i / m innføringen av 1 g: fl. 1 stk LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON pulver

Aktiv ingrediens: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Formutslipp: Pulver til injeksjonsvæske, oppløsning, 0,5 g eller 1 g i hetteglass

ingredienser:

aktiv ingrediens: ceftriaxon;

1 hetteglass inneholder ceftriaxon natriumsalt sterilt, i form av ceftriaxon 0,5 g eller 1 g.

Doseringsform. Pulver til injeksjonsvæske, oppløsning.

Farmakoterapeutisk gruppe.

Antibakterielle midler for systemisk bruk. Cefalosporiner. Ceftriaxone.

ATC-kode J01D D04.

Kliniske egenskaper.

Indikasjoner.

Behandling av infeksjoner forårsaket av mikroorganismer sensitive for stoffet, inkludert: luftveisinfeksjoner (spesielt lungebetennelse); infeksjoner i øvre luftveier; infeksjoner av nyrene og urinveiene; kjønnsinfeksjoner (inkludert gonoré); infeksjoner av huden og bløtvevet; infeksjoner i mageorganene (peritonitt, infeksjoner i galdevegen og fordøyelseskanalen); sepsis; infeksjoner av bein, ledd og sårinfeksjoner; infeksjoner hos pasienter med svekket immunforsvar; meningitt; spredt Lyme borreliosis (tidlig og sen fase av sykdommen).

Preoperativ forebygging av infeksjoner under kirurgiske inngrep på organene i fordøyelseskanalen, galdeveiene, urinveiene og gynekologiske prosedyrer, men bare ved potensiell eller kjent forurensning.

Ved forskrivning av ceftriaxon er det nødvendig å følge offisielle anbefalinger om antibiotikabehandling og spesielt anbefalinger om forebygging av antibiotikaresistens.

Kontra.

- Overfølsomhet overfor cephalosporiner (hvis pasienten har overfølsomhet overfor penicillin, bør muligheten for en kryssallergisk reaksjon på ceftriaxon vurderes);

- Alderen av prematur babyer er ≤ 41 uker, med tanke på perioden med intrauterin utvikling (gestasjonsalder + alder etter fødselen);

- hyperbilirubinemi hos nyfødte og for tidlige babyer (på grunn av ceftriaxons evne til å forstyrre bilirubin fra dets tilknytning til serumalbumin, noe som kan føre til risiko for bilirubin encefalopati).

Ceftriaxon er kontraindisert til nyfødte ≤ 28 dager hvis nødvendig (eller forventet behov) til behandling med intravenøse kalsiumholdige løsninger, inkludert intravenøs kalsiumholdig infusjon, for eksempel parenteral næring, på grunn av risikoen for dannelse av utfelling av kalsiumsalter av ceftriaxon.

Dosering og administrasjon.

Ceftriaxon administreres intramuskulært og intravenøst. Før behandling med ceftriaxon påbegynnes, er det nødvendig å utelukke pasientens intoleranse overfor legemidlet ved å foreta en hudprøve.

Voksne og barn over 12 år: 1-2 g ceftriaxon ordineres vanligvis en gang daglig (hver 24. time). For alvorlige infeksjoner eller infeksjoner, hvis patogener kun har moderat følsomhet overfor ceftriaxon, kan den daglige dosen økes til 4 g.

Nyfødte (opptil 2 uker): 20-50 mg / kg kroppsvekt 1 gang per dag. Den daglige dosen bør ikke overstige 50 mg / kg kroppsvekt. Når du bestemmer dosen av legemidlet for term og premature babyer, er det ingen forskjeller.

Nyfødte og barn fra 15 dager til 12 år: 20-80 mg / kg kroppsvekt 1 gang per dag.

Barn som veier over 50 kg, er foreskrevne doser for voksne. Intravenøse doser på 50 mg / kg eller høyere bør administreres ved infusjon i minst 30 minutter.

Eldre pasienter.

Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.

Varigheten av behandlingen avhenger av sykdomsforløpet. Som det er vanlig med antibiotikabehandling, bør pasienter fortsette å ta ceftriaxon i minst 48-72 timer etter at temperaturen vender tilbake til normal og testene viser ingen patogener.

Kombinasjonsterapi. Med hensyn til mange gram-negative bakterier er det synergisme mellom ceftriaxon og aminoglykosider. Selv om den økte effekten av slike kombinasjoner ikke alltid kan forventes, bør den huskes i nærvær av alvorlige livstruende infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa. På grunn av den fysiske inkompatibiliteten av ceftriaxon og aminoglykosider, bør de administreres separat ved anbefalte doser.

Dosering i spesielle tilfeller.

Med bakteriell meningitt hos spedbarn og barn i alderen 15 dager til 12 år, begynner behandlingen med en dose på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 gang per dag. Når patogenet er identifisert og følsomheten er bestemt, kan dosen reduseres tilsvarende. De beste resultatene ble oppnådd med en slik behandlingstid:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosis Lyme: For voksne og barn - 50 mg / kg (den høyeste daglige dosen - 2 g) 1 gang per dag i 14 dager.

For behandling av gonoré (forårsaket av stammer som produserer og ikke produserer penicillinase) anbefales det å administrere en enkeltdose på 250 mg intramuskulært.

For å forebygge postoperative infeksjoner i kirurgi anbefales det, avhengig av graden av infeksjonsfare, å introdusere en enkelt dose på 1-2 g ceftriaxon 30-90 minutter før operasjonen. Ved operasjon på tykktarm og rektum har samtidig (men separat) administrasjon av ceftriaxon og en av 5-nitroimidazoler, for eksempel ornidazol, blitt godt bevist.

Nyresvikt og leversvikt. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon trenger ikke å redusere dosen dersom leverfunksjonen forblir normal. Bare ved nyresvikt i preterminaltrinnet (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min) bør den daglige dosen ikke overstige 2 g. Pasienter med nedsatt leverfunksjon trenger ikke å redusere dosen dersom nyrefunksjonen forblir normal. Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens er det nødvendig å regelmessig bestemme konsentrasjonen av ceftriaxon i blodplasmaet og justere dosen av legemidlet om nødvendig. For pasienter på hemodialyse er det ikke behov for ytterligere administrasjon av legemidlet etter dialyse. Imidlertid er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av ceftriaxon i serum for mulig dosejustering, da disse pasientene kan redusere utskillelseshastigheten. Den daglige dosen av ceftriaxon for pasienter i hemodialyse bør ikke overstige 2 g.

Det er nødvendig å lage løsninger umiddelbart før bruk. Ferskt tilberedte løsninger beholder sin fysiske og kjemiske stabilitet i 6 timer ved romtemperatur (eller i 24 timer ved 2-8 ° C). Avhengig av konsentrasjonen og varigheten av oppbevaringen kan fargen på løsningene variere fra lysegul til gul. Denne egenskapen til det aktive stoffet påvirker ikke effekten eller toleransen av stoffet.

For intramuskulær injeksjon oppløses 1 g i 3,5 ml 1% lidokain-oppløsning; en injeksjon er gjort dypt inn i gluteus muskel. Det anbefales å introdusere ikke mer enn 1 g i en bakke.

Løsningen som inneholder lidokain kan ikke administreres intravenøst.

Ved intravenøs injeksjon oppløses 1 g ceftriaxon i 10 ml sterilt vann til injeksjon administreres intravenøst ​​langsomt (2-4 minutter).

Intravenøs infusjon bør vare i minst 30 minutter. For å forberede løsningen for infusjonen, oppløs 2 g ceftriaxon i 40 ml av en av følgende kalsiumionfrie infusjonsløsninger: 0,9% natriumklorid, 0,45% natriumklorid + 2, 5% glukose, 5% glukose, 10% glukose, 6% dextran i glukoseoppløsning 5%, 6-10% hydroksyetylstivelse, vann til injeksjonsvæsker. Med tanke på mulig inkompatibilitet, bør løsninger som inneholder ceftriaxon ikke blandes med løsninger som inneholder andre antibiotika, både under forberedelse og under administrasjon.

Kalsiumholdige løsningsmidler, som Ringers løsning eller Hartmanns løsning, kan ikke brukes til å oppløse ceftriaxon i hetteglass eller fortykke den rekonstituerte løsningen for intravenøs administrering på grunn av sannsynligheten for dannelse av utfelling av kalsiumsalter av ceftriaxon. Dannelsen av precipitater av kalsiumsalter av ceftriaxon kan også forekomme ved å blande ceftriaxon med kalsiumholdige oppløsninger i et enkelt infusjonssystem for intravenøs administrering. Ceftriaxon bør ikke gis samtidig med intravenøse kalsiumholdige oppløsninger, inkludert langsiktige kalsiumholdige infusjoner, for eksempel parenteral ernæring (se "Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner").

Bivirkninger.

Ceftriaxon tolereres vanligvis godt. Ved bruk er slike bivirkninger mulige, som spontant regresses eller etter uttak av legemiddel:

- infeksjoner: vanlig - mykose i kjønnsorganene, sekundære soppinfeksjoner og infeksjoner forårsaket av resistente mikroorganismer;

- på den delen av blodsystemet og lymfatiske systemet: vanlig - eosinofili, leukopeni, granulocytopeni, hemolytisk anemi, trombocytopeni, en økning i protrombintiden; sjelden økt serumkreatinin; svært sjelden - koagulasjonsforstyrrelser. Agranulocytose observeres svært sjelden (3), hovedsakelig etter påføring av en total dose på 20 g eller mer. Ved langvarig behandling bør blodbildet overvåkes jevnlig;

- på fordøyelsessystemet: Vanlig - Diaré, kvalme, oppkast, stomatitt, glossitt; sjelden vanlig - pankreatitt, som har utviklet seg, muligens som følge av obstruksjon av galdeveiene. De fleste av disse pasientene hadde risikofaktorer for stagnasjon i galdeveien, for eksempel en historie med behandling, alvorlig sykdom og full parenteral ernæring. Samtidig, i utviklingen av pankreatitt, kan rollen som utfellinger dannet under virkningen av ceftriaxon i galdeveien, ikke utelukkes; svært sjelden vanlig - pseudomembranøs enterocolitt;

- på den delen av hepatobiliærsystemet: svært vanlig - utfelling av kalsiumsaltet av ceftriaxon i galleblæren med tilhørende symptomer hos barn, reversibel kolelitiasis hos barn (disse fenomenene ble sjelden observert hos barn); vanlig - en økning i leverenzymer i serum (AST, ALT, alkalisk fosfatase);

- fra hud og subkutant vev: vanlig - utslett, allergisk dermatitt, kløe, urtikaria, ødem, eksantem; svært sjelden vanlig - exudativ

erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom);

- på urinsystemet: sjelden - oliguri, hematuri, glykosuri; i svært sjeldne tilfeller dannes nyrestein, hovedsakelig hos barn i alderen 3 år og eldre, som mottar store daglige doser av legemidlet (≥ 80 mg / kg per dag) eller kumulative doser over 10 g, samt med ytterligere risikofaktorer (begrenset væskeinntak, sengestøtte). Dannelsen av steiner i nyrene kan være asymptomatisk eller manifest klinisk, kan føre til nyresvikt, som forsvinner etter at behandlingen med ceftriaxon er stoppet.

- Vanlige lidelser: sjelden vanlig - hodepine og svimmelhet, feber, kulderystelser, samt anafylaktiske eller anafylaktoide reaksjoner. I isolerte tilfeller observeres inflammatoriske reaksjoner i blodveggveggen. De kan unngås ved å bruke en langsom injeksjon (2-4 minutter). Intramuskulær injeksjon uten lidokain er smertefull;

- Virkninger på laboratorietestresultater: I enkelte tilfeller kan pasienter med Ceftriaxon hos pasienter ha falske positive resultater fra Coombs-reaksjonen. Som andre antibiotika kan ceftriaxon forårsake falske positive resultater for galaktosemi. Falske positive resultater kan også oppnås ved bestemmelse av glukose i urinen. Derfor, under behandling med ceftriaxon, bør glukosuri, hvis nødvendig, bare bestemmes ved den enzymatiske metoden.

Overdose.

I tilfelle av overdose vil ikke hemodialyse eller peritonealdialyse redusere konsentrasjonen av legemidlet. Det er ingen spesifikk motgift. Symptomatisk overdosebehandling.

Bruk under graviditet eller amming.

Ceftriaxon penetrerer placenta barrieren. Sikkerheten av ceftriaxon for kvinner under graviditet er ikke studert. I lave konsentrasjoner, går ceftriaxon i morsmelk. Derfor, når du foreskriver ceftriaxon, bør amming stoppes.

Legemidlet er brukt hos barn i henhold til doseringen spesifisert i avsnittet "Administrasjonsmåte og dosering".

Funksjoner av søknaden.

Som ved bruk av andre cefalosporiner, ved bruk av ceftriaxon, er anafylaktiske reaksjoner med dødelig utgang mulig, selv om det ikke foreligger en tilsvarende indikasjon i detaljert historie. Hvis allergiske reaksjoner oppstår, bør ceftriaxon seponeres umiddelbart og egnet behandling skal foreskrives.

Ceftriaxon kan øke protrombintiden. I denne forbindelse, når vitamin C-mangel er mistenkt, er det nødvendig å bestemme protrombintiden.

Bruken av nesten alle antibakterielle stoffer, inkludert ceftriaxon, kan forårsake diaré forbundet med Clostridium difficile, fra mild alvorlighetsgrad til kolitt med dødelig utgang. Antibakterielle legemidler endrer den normale flora i tykktarmen, noe som fører til overdreven vekst av Clostridium difficile. Clostridium difficile produserer toksiner A og B, som bidrar til utviklingen av diaré forbundet med Clostridium difficile. Overproducerende toksinstammer av Clostridium difficile forårsaker økt morbiditet og dødelighet, siden disse infeksjonene kan være resistente mot antimikrobielle midler og krever colektomi. Diaré forbundet med Clostridium difficile bør utelukkes hos alle pasienter under antibiotisk bruk. Det er nødvendig å samle en detaljert medisinsk historie, siden diaré forbundet med Clostridium difficile kan forekomme innen to måneder etter at antibakterielle midler er avsluttet. Hvis du mistenker eller bekrefter diaré forbundet med Clostridium difficile, bør antibiotikabehandling som ikke påvirker Clostridium difficile, seponeres. Ifølge kliniske indikasjoner bør en passende mengde væske og elektrolytter, proteintilskudd, antibiotikabehandling, som er følsom for Clostridium difficile og kirurgisk undersøkelse, foreskrives.

Under langvarig bruk av ceftriaxon kan det være vanskeligheter med å kontrollere mikroorganismer som er ufølsomme for stoffet. I denne forbindelse, nøye tilsyn med pasienter. Med utvikling av superinfeksjon er det nødvendig å treffe hensiktsmessige tiltak.

Etter bruk av ceftriaxon i doser som overskrider anbefalt standard, under ultralydsundersøkelse av galleblæren, kan det observeres skygger som forveksles med steiner. Disse er precipitater av ceftriaxon kalsiumsaltet, som forsvinner ved terminering eller opphevelse av ceftriaxonbehandling. Slike endringer er sjelden ledsaget av noen symptomer. Men selv i slike tilfeller anbefales det kun konservativ behandling. Hvis disse fenomenene er ledsaget av kliniske symptomer, vil legen avgjøre avskaffelsen av legemidlet.

Hos pasienter som ble injisert med ceftriaxon, ble isolerte tilfeller av pankreatitt, muligens på grunn av obstruksjon av galdeveien, beskrevet. De fleste av disse pasientene hadde risikofaktorer for stagnasjon i galdeveien, for eksempel en historie med behandling, alvorlig sykdom og full parenteral ernæring. Samtidig, i utviklingen av pankreatitt, kan rollen som utfellinger dannet under virkningen av ceftriaxon i galdeveien, ikke utelukkes.

Ceftriaxon kan forskyve bilirubin fra tilknytning til serumalbumin. I denne forbindelse er bruk av ceftriaxon hos nyfødte med hyperbilirubinemi kontraindisert (se avsnitt "Kontraindikasjoner").

Ceftriaxon bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, mens de får aminoglykosider og diuretika.

Ceftriaxon bør ikke blandes eller administreres samtidig med kalsiumholdige løsninger, selv ved innføring av legemidler gjennom ulike infusjonssystemer. I nyfødte og for tidlige babyer er det beskrevet tilfeller av dannelse av precipitater i lungene og nyrene, noe som forårsaket dødelige effekter ved samtidig administrering av ceftriaxon og kalsiumpreparater.

Det er tilfeller av dannelse av intravaskulære utfellingen hos pasienter i andre aldersgrupper etter samtidig bruk av ceftriaxon med intravenøse kalsiumholdige løsninger. I dette henseende kan kalsiumholdige løsninger ikke brukes til intravenøs administrering til nyfødte og pasienter i andre aldersgrupper i minst 48 timer etter den siste dosen av ceftriaxon (se avsnittet "Kontraindikasjoner").

Immunmediert hemolytisk anemi ble observert hos pasienter behandlet med cefalosporiner, inkludert ceftriaxon. Det er tilfeller av alvorlig hemolytisk anemi, inkludert dødelig, hos voksne og barn. Med utviklingen av anemi under bruk av ceftriaxon, er det nødvendig å eliminere anemi forårsaket av ceftriaxon, og å avbryte stoffet før det etableres etiologi av anemi. Ved langvarig behandling bør det regelmessig overvåkes blodbildet.

I enkelte tilfeller kan pasienter med Ceftriaxon-behandling ha falske positive resultater av Coombs-reaksjonen. Som andre antibiotika kan ceftriaxon forårsake falske positive resultater for galaktosemi. Falske positive resultater kan også oppnås ved bestemmelse av glukose i urinen, derfor bør det ved behandling med ceftriaxon, glukosuri, bare bestemmes ved enzymmetoden

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører eller arbeider med andre mekanismer.

Det foreligger ingen data om effekten av ceftriaxon på reaksjonshastigheten, men på grunn av muligheten for svimmelhet, kan ceftriaxon påvirke evnen til å kjøre bil eller arbeide med komplekse mekanismer.

Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner.

I intet tilfelle kan du bruke Ceftriaxone med kalsiumholdige løsninger (Ringers løsning, etc.)! Kalsiumholdige oppløsninger bør ikke foreskrives for

48 timer etter siste administrering av ceftriaxon.

Hos nyfødte og for tidlige babyer er det tilfeller av dannelse av utfelling i lungene og nyrene, noe som medfører dødelige effekter ved samtidig administrering av ceftriaxon og kalsiumpreparater.

Ved samtidig bruk av høye doser ceftriaxon og potente diuretika som furosemid, ble det ikke observert nedsatt nyrefunksjon.

Det er ikke noe bevis på at ceftriaxon øker aminoglykosiders nyretoksisitet. Etter å ha tatt alkohol umiddelbart etter å ha tatt Ceftriaxon, ble det ikke observert effekter som virkningen av disulfiram (teturam).

Ceftriaxon inneholder ikke en N-metyltiotetrazolgruppe som kan forårsake etanolintoleranse, samt blødning, som er karakteristisk for noen andre cephalosporiner.

Probenecid påvirker ikke eliminering av ceftriaxon.

Det er motsetning mellom kloramfenikol og ceftriaxon.

Kalsiumløsningsmidler, som Ringers løsning eller Hartmanns løsning, kan ikke brukes til å oppløse ceftriaxon i hetteglass eller fortykke den rekonstituerte løsningen for intravenøs administrering på grunn av sannsynligheten for dannelse av utfelling av kalsiumsalter av ceftriaxon. Dannelsen av precipitater av kalsiumsalter av ceftriaxon kan også forekomme ved å blande ceftriaxon med kalsiumholdige oppløsninger i et enkelt infusjonssystem for intravenøs administrering. Ceftriaxon bør ikke administreres intravenøst ​​samtidig med kalsiumholdige løsninger, inkludert langvarige kalsiumholdige infusjoner, for eksempel parenteral ernæring (se avsnittet "Dosering og administrasjon"). Spedbarn har økt risiko for dannelse av Ceftriaxon kalsiumsalter faller ut.

Ceftriaxon er uforenlig med amazacrin, vancomycin, flukonazol og aminoglykosider.

Bakteriostatiske midler kan påvirke cephalosporins bakteriedrepende effekt.

Ceftriaxon kan redusere effekten av hormonelle orale prevensiver. I denne forbindelse anbefales det å bruke ekstra (ikke-hormonelle) prevensjonsmetoder under behandlingen og innen 1 måned etter behandlingen.

Det er ingen rapporter om interaksjoner mellom ceftriaxon og kalsiumholdige produkter for oral administrering og interaksjoner mellom ceftriaxon ved intramuskulær injeksjon og kalsiumholdige produkter (intravenøst ​​eller oralt).

Farmakologiske egenskaper.

Ceftriaxon er et parenteralt tredje generasjons cefalosporin antibiotikum med langvarig virkning.

Ceftriaxons bakteriedrepende aktivitet er forårsaket av inhibering av cellemembran syntese. Ceftriaxon er aktiv in vitro mot de fleste gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Ceftriaxon er preget av en meget høy motstand mot de fleste b-laktamaser (både penicillinaser og cephalosporinaser) av gram-positive og gram-negative bakterier. Ceftriaxon er aktiv mot følgende mikroorganismer in vitro og i kliniske infeksjoner (se avsnittet "Indikasjoner"):

Gram-positive aerober. Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelny), koagulase-negative stafylokokker, Streptococcus pyogenes (β-hemolytisk, gruppe A), Streptococcus agalactiae (β-hemolytisk, gruppe B), β-hemolytiske streptokokker (gruppe verken A eller B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Merk. Meticillin Resistent Staphylococcus spp. resistent mot cefalosporiner, inkludert ceftriaxon. Også Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium og Listeria monocytogenes viser resistens mot ceftriaxon.

Gram-negative aerober. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (spesielt A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bakterier, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter Diversus (inklusive C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Andre) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (vikles nazyvalisBranhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Andre), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (andre) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (andre), Salmonella typhi, Salmonella spp. (ikke-tyfusisk) Serratia marcescens *, Serratia spp. (andre) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Andre).

* Noen isolater av disse artene er resistente mot ceftriaxon, hovedsakelig på grunn av dannelsen av p-laktamase kodet av kromosomer.

** Noen isolater av disse artene er resistente mot ceftriaxon på grunn av dannelsen av en rekke plasmidmedierte p-laktamaser.

Merk. Mange av de ovennevnte stammer av mikroorganismer som har multippel resistens mot antibiotika som ureidopenitsilliny og aminopenicillin, cefalosporiner, første og andre generasjons, aminoglykosider, er utsatt for ceftriaxone. Treponema pallidum er følsom overfor ceftriaxon in vitro og i dyreforsøk. Kliniske tester viser at ceftriakson er effektiv for behandling av primær og sekundær syfilis, bortsett fra kliniske stammer av P. aeruginosa, ceftriaxone motstandsdyktig.

Anaerobe. Bacteroides spp. (følsom for galle) *, Clostridium spp. (unntatt C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (andre), Gaffkia anaerobica (tidligere kalt Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Noen isolater av disse artene er resistente mot ceftriaxon på grunn av dannelsen av p-laktamase.

Merk. Mange av Bacteroides spp. Stammer som produserer b-laktamase (spesielt B. fragilis) er resistente mot ceftriaxon. Resistent Clostridium difficile.

Følsomhet for ceftriaxon kan bestemmes ved metoden av skiver eller serie fortynningsmetode på agar eller buljong, ved anvendelse av standard metodologi, lik den som anbefales av National Committee for Clinical Laboratory Standards (NKKLS). For ceftriaxon etablerte NCCCD følgende kriterier for å evaluere testresultater: